Proglumide

Proglumide
Dữ liệu lâm sàng
Đồng nghĩa(RS)-N2-benzoyl-N,N-dipropyl-α-glutamine
AHFS/Drugs.comTên thuốc quốc tế
Dược đồ sử dụngOral
Mã ATC
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý
  • Nói chung: ℞ (Thuốc kê đơn)
Dữ liệu dược động học
Chu kỳ bán rã sinh học~24 hours
Các định danh
Tên IUPAC
  • 4-Benzamido-5-(dipropylamino)-5-oxopentanoic acid
Số đăng ký CAS
PubChem CID
IUPHAR/BPS
ChemSpider
Định danh thành phần duy nhất
ChEBI
ChEMBL
ECHA InfoCard100.026.880
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC18H26N2O4
Khối lượng phân tử334,42 g·mol−1
Mẫu 3D (Jmol)
SMILES
  • CCCN(CCC)C(=O)C(CCC(=O)O)NC(=O)c1ccccc1
Định danh hóa học quốc tế
  • InChI=1S/C18H26N2O4/c1-3-12-20(13-4-2)18(24)15(10-11-16(21)22)19-17(23)14-8-6-5-7-9-14/h5-9,15H,3-4,10-13H2,1-2H3,(H,19,23)(H,21,22) KhôngN
  • Key:DGMKFQYCZXERLX-UHFFFAOYSA-N KhôngN
 KhôngN☑Y (what is this?)  (kiểm chứng)

Proglumide (Milid) là một loại thuốc ức chế nhu động ống tiêu hóa và làm giảm bài tiết dịch dạ dày. Đây là chất đối kháng cholecystokinin,[1] chặn cả hai subtype CCKA và CCKB.[2] Chất này được sử dụng chủ yếu trong điều trị loét dạ dày,[3][4] mặc dù hiện nay được thay thế phần lớn bằng các loại thuốc mới.

Một tác dụng phụ thú vị của proglumide là chất này giảm đau giống thuốc opioid,[5] và có thể ngăn ngừa hoặc thậm chí đảo ngược sự dung nạp thuốc opioid.[6][7] Chính vì lý do đó mà proglumide trở thành một phương pháp điều trị adjuvant (tạm dịch là bổ trợ) hữu ích để sử dụng cùng với thuốc opioid trong điều trị các bệnh đau mạn tính như ung thư, khi mà thuốc giảm đau opioid phải dùng thời gian dài, làm giảm hiệu quả lâm sàng của các thuốc opioid.[8][9]

Proglumide cũng được chứng minh là hoạt động như một chất chủ vận -opioid, có thể đóng góp vào tác dụng giảm đau.[10]

Proglumide cũng hoạt động như một bộ khuếch đại hiệu ứng giả dược cho các điều kiện đau. Khi được tiêm vào một đối tượng đã cho biết trước tên thuốc, tác dụng giảm đau của nó lớn hơn hẳn giả dược. Khi được tiêm vào đối tượng một cách bí mật, thuốc này không có tác dụng giảm đau trong khi các loại thuốc giảm đau tiêu chuẩn có tác dụng.[11] Cơ chế được cho là hệ thần kinh kích thích tiết dopamine và opioid nội sinh ở cấu trúc não và tủy sống.

Tham khảo

[sửa | sửa mã nguồn]
  1. ^ Bunney, BS; Chiodo, LA; Freeman, AS (1985). “Further studies on the specificity of proglumide as a selective cholecystokinin antagonist in the central nervous system”. Annals of the New York Academy of Sciences. 448 (1): 345–51. Bibcode:1985NYASA.448..345B. doi:10.1111/j.1749-6632.1985.tb29929.x. PMID 2862828.
  2. ^ Gonzalez-Puga, Cristina; Garcia-Navarro, Ana; Escames, Germaine; Leon, Josefa; Lopez-Cantarero, Manuel; Ros, Eduardo; Acuna-Castroviejo, Dario (2005). “Selective CCK-A but not CCK-B receptor antagonists inhibit HT-29 cell proliferation: Synergism with pharmacological levels of melatonin”. Journal of Pineal Research. 39 (3): 243–50. doi:10.1111/j.1600-079X.2005.00239.x. PMID 16150104.
  3. ^ Bergemann, W; Consentius, K; Braun, HE; Hirschmann, H; Marowski, B; Munck, A; Rehs, HU; Stopik, D; Wilke, G (1981). “Duodenal ulcer - multicenter double-blind study with proglumide”. Medizinische Klinik. 76 (8): 226–9. PMID 7231338.
  4. ^ Tariq, M; Parmar, NS; Ageel, AM (1987). “Gastric and duodenal antiulcer and cytoprotective effects of proglumide in rats”. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 241 (2): 602–7. PMID 3572816.
  5. ^ McCleane, GJ (2003). “The cholecystokinin antagonist proglumide enhances the analgesic effect of dihydrocodeine”. The Clinical Journal of Pain. 19 (3): 200–1. doi:10.1097/00002508-200305000-00008. PMID 12792559.
  6. ^ Watkins, LR; Kinscheck, IB; Mayer, DJ (1984). “Potentiation of opiate analgesia and apparent reversal of morphine tolerance by proglumide”. Science. 224 (4647): 395–6. Bibcode:1984Sci...224..395W. doi:10.1126/science.6546809. PMID 6546809.
  7. ^ Tang, J; Chou, J; Iadarola, M; Yang, HY; Costa, E (1984). “Proglumide prevents and curtails acute tolerance to morphine in rats”. Neuropharmacology. 23 (6): 715–8. doi:10.1016/0028-3908(84)90171-0. PMID 6462377.
  8. ^ Bernstein, ZP; Yucht, S; Battista, E; Lema, M; Spaulding, MB (1998). “Proglumide as a morphine adjunct in cancer pain management”. Journal of Pain and Symptom Management. 15 (5): 314–20. doi:10.1016/s0885-3924(98)00003-7. PMID 9654837.
  9. ^ McCleane, GJ (1998). “The cholecystokinin antagonist proglumide enhances the analgesic efficacy of morphine in humans with chronic benign pain”. Anesthesia and Analgesia. 87 (5): 1117–20. doi:10.1213/00000539-199811000-00025. PMID 9806692.
  10. ^ Rezvani, A; Stokes, KB; Rhoads, DL; Way, EL (1987). “Proglumide exhibits delta opioid agonist properties”. Alcohol and Drug Research. 7 (3): 135–46. PMID 3030338.
  11. ^ Benedetti, F; Amanzio, M; Maggi, G (1995). “Potentiation of placebo analgesia by proglumide”. Lancet. 346 (8984): 1231. doi:10.1016/S0140-6736(95)92938-X. PMID 7475687.
Chúng tôi bán
Bài viết liên quan
Giải thích về cái kết của Tensura (phiên bản WEB NOVEL)
Giải thích về cái kết của Tensura (phiên bản WEB NOVEL)
Thấy có rất nhiều bạn chưa kiểu được cái kết của WN, thế nên hôm nay mình sẽ giải thích kĩ để giúp các bạn hiểu rõ hơn về vấn đề này nhé
Thuật toán A* - Thuật toán tìm đường đi ngắn nhất giữa hai điểm bất kì được Google Maps sử dụng
Thuật toán A* - Thuật toán tìm đường đi ngắn nhất giữa hai điểm bất kì được Google Maps sử dụng
Đây là thuật toán mình được học và tìm hiểu trong môn Nhập môn trí tuệ nhân tạo, mình thấy thuật toán này được áp dụng trong thực tế rất nhiều
You Raise Me Up - Học cách sống hạnh phúc dù cuộc đời chỉ đạt 20 - 30 điểm
You Raise Me Up - Học cách sống hạnh phúc dù cuộc đời chỉ đạt 20 - 30 điểm
Đây là một cuộc hành trình để lấy lại sự tự tin cho một kẻ đã mất hết niềm tin vào chính mình và cuộc sống
Định Luật Hubble - Thứ lý thuyết có thể đánh bại cả Enstein lẫn thuyết tương đối?
Định Luật Hubble - Thứ lý thuyết có thể đánh bại cả Enstein lẫn thuyết tương đối?
Các bạn có nghĩ rằng các hành tinh trong vũ trụ đều đã và đang rời xa nhau không