Rifaximin

Rifaximin

Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mại	Xifaxan, Xifaxanta, Normix, other
AHFS/Drugs.com	Chuyên khảo
MedlinePlus	a604027
Danh mục cho thai kỳ	US: C (Rủi ro không bị loại trừ)
Dược đồ sử dụng	by mouth
Mã ATC	A07AA11 (WHO) D06AX11 (WHO) QG51AA06 QJ51XX01
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	Nói chung: ℞ (Thuốc kê đơn)
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng	< 0.4%
Chuyển hóa dược phẩm	Gan
Chu kỳ bán rã sinh học	6 hours
Bài tiết	Fecal (97%)
Các định danh
Tên IUPAC (2S,16Z,18E,20S,21S,22R,23R,24R,25S,26S,27S,28E)-5,6,21,23,25-pentahydroxy-27-methoxy-2,4,11,16,20,22,24,26-octamethyl-2,7-(epoxypentadeca-[1,11,13]trienimino)benzofuro [4,5-e]pyrido[1,2-a]-benzimida-zole-1,15(2H)-dione,25-acetate
Số đăng ký CAS	80621-81-4
PubChem CID	6436173
DrugBank	DB01220^Y
ChemSpider	10482302^Y
Định danh thành phần duy nhất	L36O5T016N
KEGG	D02554^Y
ChEBI	CHEBI:75246^N
ChEMBL	CHEMBL1617^Y
ECHA InfoCard	100.111.624
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C43H51N3O11
Khối lượng phân tử	785.879 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
SMILES CC(=O)O[C@H]3[C@H](C)[C@H](O)[C@H](C)[C@@H](O)[C@@H](C)\C=C\C=C(\C)C(=O)Nc6c2c(nc1cc(C)ccn12)c5c4C(=O)[C@@](C)(O/C=C/[C@H](OC)[C@H]3C)Oc4c(C)c(O)c5c6O
Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C43H51N3O11/c1-19-14-16-46-28(18-19)44-32-29-30-37(50)25(7)40-31(29)41(52)43(9,57-40)55-17-15-27(54-10)22(4)39(56-26(8)47)24(6)36(49)23(5)35(48)20(2)12-11-13-21(3)42(53)45-33(34(32)46)38(30)51/h11-18,20,22-24,27,35-36,39,48-51H,1-10H3,(H,45,53)/b12-11+,17-15+,21-13-/t20-,22+,23+,24+,27-,35-,36+,39+,43-/m0/s1^Y Key:NZCRJKRKKOLAOJ-XRCRFVBUSA-N^Y
(kiểm chứng)

Rifaximin, được bán dưới tên thương mại Xachusan, là một loại kháng sinh được sử dụng để điều trị tiêu chảy của du khách, hội chứng ruột kích thích và bệnh não gan.^[1] Nó có sự hấp thụ kém khi uống bằng miệng.

Nó dựa trên rifamycin. Rifaximin đã được chấp thuận cho sử dụng y tế tại Hoa Kỳ vào năm 2004.^[1] Ở Hoa Kỳ, chi phí là 62,13 đô la Mỹ mỗi ngày cho 1100 mg rifaximin ($ 1.864,00 mỗi tháng) tính đến tháng 1 năm 2017.^[2] Tại Nga tính đến năm 2016, một liều tương tự có giá 231,25 RUB (khoảng 4 đô la Mỹ), Colombia là 2019, 1100 mg (2 tab - 550 mg) có giá 6286 COP (khoảng 2 đô la Mỹ).^[3]

Sử dụng trong y tế

Rifaximin có thể được sử dụng để điều trị và ngăn ngừa tiêu chảy của khách du lịch.^[4][5]

Hội chứng ruột kích thích

Rifaximin được chấp thuận tại Hoa Kỳ để điều trị hội chứng ruột kích thích.^[6] Nó có đặc tính chống viêm và kháng khuẩn và ngoài ra, nó là một loại kháng sinh không thể hấp thụ, hoạt động cục bộ trong ruột. Những đặc tính này làm cho nó có hiệu quả trong việc làm giảm các triệu chứng chức năng mãn tính của hội chứng ruột kích thích không táo bón (IBS). Nó dường như giữ lại các đặc tính trị liệu của nó cho chỉ định này, ngay cả sau các khóa học lặp đi lặp lại.^[7][8] Rifaximin được chỉ định đặc biệt khi sự phát triển quá mức của vi khuẩn đường ruột bị nghi ngờ có liên quan đến IBS của một người. Giảm triệu chứng hoặc cải thiện có thể đạt được cho các triệu chứng IBS toàn cầu bao gồm: đau bụng, đầy hơi, đầy hơi và thống nhất phân. Một nhược điểm là các khóa học lặp đi lặp lại có thể cần thiết cho việc tái phát các triệu chứng.^[8][9] Có bằng chứng cho thấy rifaximin có thể được chữa khỏi ở một số người bị IBS.^[10]

Nhiễm trùng C. difficile

Rifaximin cũng có thể là một bổ sung hữu ích cho vancomycin khi điều trị bệnh nhân tái phát nhiễm <i id="mwHg">C. difficile</i>.^[11][12] Tuy nhiên, chất lượng bằng chứng của các nghiên cứu này được đánh giá là thấp.^[13] Mặc dù việc tiếp xúc với rifamycin trong quá khứ có thể làm tăng nguy cơ kháng thuốc, vì vậy nên tránh dùng rifaximin trong những trường hợp như vậy.

Bệnh não gan

Tại Hoa Kỳ, rifaximin có tình trạng thuốc mồ côi để điều trị bệnh não gan.^[14] Mặc dù bằng chứng chất lượng cao vẫn còn thiếu, rifaximin dường như có hiệu quả tương đương hoặc hiệu quả hơn so với các phương pháp điều trị khác cho bệnh não gan (như lactulose), được dung nạp tốt hơn và có thể hoạt động nhanh hơn.^[15] Rifaximin được uống bằng miệng. Nó có tác dụng phụ tối thiểu, ngăn ngừa bệnh não tái phát và liên quan đến sự hài lòng của bệnh nhân cao. Mọi người tuân thủ và hài lòng hơn khi dùng thuốc này hơn bất kỳ loại nào khác do tác dụng phụ tối thiểu, thời gian thuyên giảm kéo dài và chi phí tổng thể.^[16] Nó làm giảm mức độ của vi khuẩn sản xuất amonia đường ruột do đó làm giảm các triệu chứng của bệnh não gan và giảm tỷ lệ tử vong.^[9] Những hạn chế của rifaximin là tăng chi phí và thiếu các thử nghiệm lâm sàng mạnh mẽ đối với HE mà không cần điều trị bằng đường sữa.

Công dụng khác

Các ứng dụng khác bao gồm điều trị: tiêu chảy truyền nhiễm, sự phát triển quá mức của vi khuẩn đường ruột, bệnh viêm ruột và bệnh túi thừa.^[9] Rifaximin có hiệu quả trong điều trị sự phát triển quá mức của vi khuẩn đường ruột bất kể nó có liên quan đến hội chứng ruột kích thích hay không.^[17]

Đặc biệt thận trọng

Sử dụng thận trọng là cần thiết ở những người bị xơ gan của gan có điểm số Child-Pugh ở mức độ nghiêm trọng loại C.^[9]

Tương tác

Rifaximin không được hấp thu đáng kể từ ruột và do đó không có nhiều tương tác đáng kể với các thuốc khác ở những người có chức năng gan bình thường.^[7]

Tham khảo

1. ^ “Rifaximin”. The American Society of Health-System Pharmacists. Truy cập ngày 8 tháng 1 năm 2017.
2. “NADAC as of 2017-01-25”. Centers for Medicare and Medicaid Services. Bản gốc lưu trữ ngày 2 tháng 2 năm 2017. Truy cập ngày 25 tháng 1 năm 2017. Đã bỏ qua tham số không rõ |= (trợ giúp)
3. “Drug prices archive of the administration of the city of Krasnodar” (bằng tiếng Nga). Bản gốc lưu trữ ngày 16 tháng 2 năm 2017. Truy cập ngày 21 tháng 6 năm 2019.
4. “Xifaxan label information” (PDF). Truy cập ngày 15 tháng 11 năm 2008.
5. DuPont HL (tháng 7 năm 2007). “Therapy for and prevention of traveler's diarrhea”. Clinical Infectious Diseases. 45 (Suppl 1): S78-84. doi:10.1086/518155. PMID 17582576.
6. Kane JS, Ford AC (2016). “Rifaximin for the treatment of diarrhea-predominant irritable bowel syndrome”. Expert Rev Gastroenterol Hepatol. 10 (4): 431–42. doi:10.1586/17474124.2016.1140571. PMID 26753693.
7. ^ Ponziani FR, Pecere S, Lopetuso L, Scaldaferri F, Cammarota G, Gasbarrini A (tháng 7 năm 2016). “Rifaximin for the treatment of irritable bowel syndrome - a drug safety evaluation”. Expert Opinion on Drug Safety. 15 (7): 983–91. doi:10.1080/14740338.2016.1186639. PMID 27149541.
8. ^ Song KH, Jung HK, Kim HJ, Koo HS, Kwon YH, Shin HD, và đồng nghiệp (tháng 4 năm 2018). “Clinical Practice Guidelines for Irritable Bowel Syndrome in Korea, 2017 Revised Edition”. Journal of Neurogastroenterology and Motility. 24 (2): 197–215. doi:10.5056/jnm17145. PMC 5885719. PMID 29605976.
9. ^ Iorio N, Malik Z, Schey R (2015). “Profile of rifaximin and its potential in the treatment of irritable bowel syndrome”. Clin Exp Gastroenterol. 8: 159–67. doi:10.2147/CEG.S67231. PMC 4467648. PMID 26089696.
10. Pimentel M (tháng 1 năm 2016). “Review article: potential mechanisms of action of rifaximin in the management of irritable bowel syndrome with diarrhoea”. Aliment. Pharmacol. Ther. 43 Suppl 1: 37–49. doi:10.1111/apt.13437. PMID 26618924.
11. Johnson S, Schriever C, Galang M, Kelly CP, Gerding DN (tháng 3 năm 2007). “Interruption of recurrent Clostridium difficile-associated diarrhea episodes by serial therapy with vancomycin and rifaximin”. Clinical Infectious Diseases. 44 (6): 846–8. doi:10.1086/511870. PMID 17304459.
12. Garey KW, Ghantoji SS, Shah DN, Habib M, Arora V, Jiang ZD, DuPont HL (tháng 12 năm 2011). “A randomized, double-blind, placebo-controlled pilot study to assess the ability of rifaximin to prevent recurrent diarrhoea in patients with Clostridium difficile infection”. The Journal of Antimicrobial Chemotherapy. 66 (12): 2850–5. doi:10.1093/jac/dkr377. PMID 21948965.
13. Nelson RL, Suda KJ, Evans CT (tháng 3 năm 2017). “Antibiotic treatment for Clostridium difficile-associated diarrhoea in adults”. The Cochrane Database of Systematic Reviews. 3: CD004610. doi:10.1002/14651858.CD004610.pub5. PMID 28257555.
14. Wolf, David C. (ngày 9 tháng 1 năm 2007). “Hepatic Encephalopathy”. eMedicine. WebMD. Truy cập ngày 15 tháng 2 năm 2007.
15. Lawrence KR, Klee JA (tháng 8 năm 2008). “Rifaximin for the treatment of hepatic encephalopathy”. Pharmacotherapy. 28 (8): 1019–32. doi:10.1592/phco.28.8.1019. PMID 18657018. Free full text with registration at Medscape.
16. Kimer N, Krag A, Gluud LL (tháng 3 năm 2014). “Safety, efficacy, and patient acceptability of rifaximin for hepatic encephalopathy”. Patient Preference and Adherence. 8: 331–8. doi:10.2147/PPA.S41565. PMC 3964161. PMID 24672227.
17. Triantafyllou K, Sioulas AD, Giamarellos-Bourboulis EJ (2015). “Rifaximin: The Revolutionary Antibiotic Approach for Irritable Bowel Syndrome”. Mini Rev Med Chem. 16 (3): 186–92. PMID 26202193.

Liên kết ngoài

• Nhãn FDA đã được phê duyệt cho Xachusan (cảnh báo PDF)