Samatasvir

Samatasvir
Dữ liệu lâm sàng
Dược đồ sử dụng	Oral
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	Investigational;
Các định danh
	Tên IUPAC N-((1R)-2-((2S)-2-(5-(4-(6-(2-((2S)-1-((2S)-2-((methoxycarbonyl)amino)-3-methylbutanoyl)pyrrolidin-2-yl)-3H-benzimidazol-5-yl)thieno(3,2-b)thiophen-3-yl)phenyl)-1H-imidazol-2-yl)pyrrolidin-1-yl)-2-oxo-1-phenylethyl)carbamate;
Số đăng ký CAS	1312547-19-5;
PubChem CID	53302707;
ChemSpider	30843806;
KEGG	D10665 ;
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C47H48N8O6S2
Khối lượng phân tử	885.062 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác;
	SMILES CC(C)[C@@H](C(=O)N1CCC[C@H]1c2[nH]c3ccc(cc3n2)c4csc5c4scc5c6ccc(cc6)c7c[nH]c(n7)[C@@H]8CCCN8C(=O)[C@@H](c9ccccc9)NC(=O)OC)NC(=O)OC;
	Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C47H48N8O6S2/c1-26(2)38(52-46(58)60-3)44(56)55-21-9-13-37(55)43-49-33-19-18-30(22-34(33)50-43)32-25-63-40-31(24-62-41(32)40)27-14-16-28(17-15-27)35-23-48-42(51-35)36-12-8-20-54(36)45(57)39(53-47(59)61-4)29-10-6-5-7-11-29/h5-7,10-11,14-19,22-26,36-39H,8-9,12-13,20-21H2,1-4H3,(H,48,51)(H,49,50)(H,52,58)(H,53,59)/t36-,37-,38-,39+/m0/s1; Key:ATOLIHZIXHZSBA-BTSKBWHGSA-N;

Samatasvir (IDX-719) là một loại thuốc thử nghiệm để điều trị viêm gan C. Ban đầu nó được phát triển bởi Idenix và sự phát triển đã được Merck & Co. tiếp tục phát triển sau khi họ mua lại Idenix. Samatasvir đã cho thấy kết quả tốt trong các thử nghiệm giai đoạn II.^[1]

Samatasvir là một chất ức chế chọn lọc và mạnh mẽ của phức hợp sao chép virus viêm gan C NS5A.^[2] Mặc dù cho thấy kết quả đầy hứa hẹn khi được dùng đơn trị liệu, có thể samatasvir sẽ được bán trên thị trường dưới dạng sản phẩm kết hợp với các thuốc chống viêm gan khác để tăng hiệu quả và giảm cơ hội kháng thuốc, như hầu hết các phương pháp điều trị mới khác cho bệnh viêm gan C phát triển. Các thử nghiệm samatasvir kết hợp với các loại thuốc chống vi-rút khác như simeprevir cũng đang được tiến hành.^[3]

Xem thêm

Khám phá và phát triển các chất ức chế NS5A

Tham khảo

^ Vince B, Hill JM, Lawitz EJ, O'Riordan W, Webster LR, Gruener DM, Mofsen RS, Murillo A, Donovan E, Chen J, McCarville JF, Sullivan-Bólyai JZ, Mayers D, Zhou XJ. A randomized, double-blind, multiple-dose study of the pan-genotypic NS5A inhibitor samatasvir in patients infected with hepatitis C virus genotype 1, 2, 3 or 4. Journal of Hepatology. 2014 May;60(5):920-7. doi: 10.1016/j.jhep.2014.01.003.
^ Bilello JP, Lallos LB, McCarville JF, La Colla M, Serra I, Chapron C, Gillum JM, Pierra C, Standring DN, Seifer M. In vitro activity and resistance profile of samatasvir, a novel NS5A replication inhibitor of hepatitis C virus. Antimicrobobial Agents and Chemotherapy. 2014 Aug;58(8):4431-42. doi: 10.1128/AAC.02777-13. PMID 24867983
^ Samatasvir (IDX719) in Combinations With Simeprevir and/or TMC647055/Ritonavir With or Without Ribavirin for 12 Weeks in Participants With Chronic Hepatitis C Infection (MK-1894-005)

[1] Vince B, Hill JM, Lawitz EJ, O'Riordan W, Webster LR, Gruener DM, Mofsen RS, Murillo A, Donovan E, Chen J, McCarville JF, Sullivan-Bólyai JZ, Mayers D, Zhou XJ. A randomized, double-blind, multiple-dose study of the pan-genotypic NS5A inhibitor samatasvir in patients infected with hepatitis C virus genotype 1, 2, 3 or 4. Journal of Hepatology. 2014 May;60(5):920-7. doi: 10.1016/j.jhep.2014.01.003.

[2] Bilello JP, Lallos LB, McCarville JF, La Colla M, Serra I, Chapron C, Gillum JM, Pierra C, Standring DN, Seifer M. In vitro activity and resistance profile of samatasvir, a novel NS5A replication inhibitor of hepatitis C virus. Antimicrobobial Agents and Chemotherapy. 2014 Aug;58(8):4431-42. doi: 10.1128/AAC.02777-13. PMID 24867983

[3] Samatasvir (IDX719) in Combinations With Simeprevir and/or TMC647055/Ritonavir With or Without Ribavirin for 12 Weeks in Participants With Chronic Hepatitis C Infection (MK-1894-005)

[1]

[2]

[3]