Tiagabine

Tiagabine

Dữ liệu lâm sàng
Phát âm	/taɪˈæɡəbiːn/
Tên thương mại	Gabitril
AHFS/Drugs.com	Chuyên khảo
MedlinePlus	a698014
Danh mục cho thai kỳ	AU: B3 US: C (Rủi ro không bị loại trừ)
Dược đồ sử dụng	Oral (tablets)
Mã ATC	N03AG06 (WHO)
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	AU: S4 (Kê đơn) CA: ℞-only UK: POM (chỉ bán theo đơn) US: ℞-only
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng	90–95%[1]
Liên kết protein huyết tương	96%[1]
Chuyển hóa dược phẩm	Gan (CYP450 system,[1] primarily CYP3A)[2]
Bắt đầu tác dụng	Tmax = 45 min[2]
Chu kỳ bán rã sinh học	5–8 hours[3]
Bài tiết	Fecal (63%) and Thận (25%)[2]
Các định danh
Tên IUPAC (−)-(3R)-1-[4,4-bis(3-methyl-2-thienyl)-3-buten-1-yl]-3-piperidinecarboxylic acid
Số đăng ký CAS	115103-54-3
PubChem CID	60648
IUPHAR/BPS	4685
DrugBank	DB00906^Y
ChemSpider	54661^Y
Định danh thành phần duy nhất	Z80I64HMNP
KEGG	D08588^Y
ChEBI	CHEBI:9586
ChEMBL	CHEMBL1027^Y
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C20H25NO2S2
Khối lượng phân tử	375.55 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
SMILES O=C(O)[C@H]1CN(CCC1)CC/C=C(/c2sccc2C)c3sccc3C
Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C20H25NO2S2/c1-14-7-11-24-18(14)17(19-15(2)8-12-25-19)6-4-10-21-9-3-5-16(13-21)20(22)23/h6-8,11-12,16H,3-5,9-10,13H2,1-2H3,(H,22,23)/t16-/m1/s1^Y Key:PBJUNZJWGZTSKL-MRXNPFEDSA-N^Y
(kiểm chứng)

Tiagabine (tên thương mại Gabitril) là một loại thuốc chống co giật do Cephalon sản xuất được sử dụng trong điều trị bệnh động kinh. Thuốc cũng được sử dụng ngoài nhãn hiệu trong điều trị rối loạn lo âu và rối loạn hoảng sợ.

Sử dụng trong y tế

Tiagabine được Cơ quan Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) phê chuẩn là một phương pháp điều trị bổ trợ cho các cơn động kinh một phần ở những người từ 12 tuổi trở lên. Nó cũng có thể được bác sĩ kê toa ngoài nhãn hiệu để điều trị rối loạn lo âu và rối loạn hoảng sợ cũng như đau thần kinh (bao gồm đau cơ xơ hóa). Đối với chứng lo âu và đau thần kinh, tiagabine được sử dụng chủ yếu để tăng cường các phương pháp điều trị khác. Tiagabine có thể được sử dụng cùng với các chất ức chế chọn lọc tái hấp thu serotonin, chất ức chế tái hấp thu serotonin-norepinephrine, hoặc benzodiazepin vì lo âu, hoặc thuốc chống trầm cảm, gabapentin, thuốc chống co giật khác, hoặc opioid cho đau thần kinh.^[4]

Tác dụng phụ

Tác dụng phụ phổ biến nhất của tiagabine là chóng mặt.^[5] Các tác dụng phụ khác đã được quan sát với tỷ lệ có ý nghĩa thống kê liên quan đến giả dược bao gồm suy nhược, buồn ngủ, hồi hộp, suy giảm trí nhớ, run, nhức đầu, tiêu chảy và trầm cảm.^[5][6] Các tác động bất lợi như nhầm lẫn, mất ngôn ngữ (khó nói rõ ràng)/nói lắp và dị cảm (cảm giác ngứa ran ở tứ chi của cơ thể, đặc biệt là tay và ngón tay) có thể xảy ra ở liều cao hơn của thuốc (ví dụ: trên 8   mg/ngày).^[5] Tiagabine có thể gây co giật ở những người không bị động kinh, đặc biệt nếu họ đang dùng một loại thuốc khác làm giảm ngưỡng động kinh.^[4] Có thể tăng nguy cơ rối loạn tâm thần khi điều trị bằng tiagabine, mặc dù dữ liệu là hỗn hợp và không có kết luận.^[7] Tiagabine cũng có thể can thiệp vào nhận thức màu sắc trực quan.

Quá liều

Tiagabine quá liều có thể sản xuất các triệu chứng thần kinh như hôn mê, một hoặc nhiều cơn co giật, tình trạng động kinh, hôn mê, lú lẫn, kích động, run, chóng mặt, dystonias/điệu bất thường, và ảo giác, cũng như ức chế hô hấp, nhịp tim nhanh, tăng huyết áp, và hạ huyết áp.^[8] Quá liều có thể gây tử vong đặc biệt là nếu nạn nhân bị suy hô hấp nặng và/hoặc không đáp ứng.^[8]

Dược lý

Tiagabine làm tăng mức amino acid-aminobutyric (GABA), chất dẫn truyền thần kinh ức chế chính trong hệ thần kinh trung ương, bằng cách chặn chất vận chuyển GABA 1 (GAT-1), và do đó được phân loại là chất ức chế tái hấp thu GABA (GRI).^[9]

Xem thêm

• CI-966
• Deramciclane
• Axit nipecotic
• SKF-89976A

Tham khảo

1. ^ Thomas L. Lemke; David A. Williams (ngày 24 tháng 1 năm 2012). Foye's Principles of Medicinal Chemistry. Lippincott Williams & Wilkins. tr. 562–. ISBN 978-1-60913-345-0.
2. ^ “Gabitril (tiagabine hydrochloride) Tablets. U.S. Full Prescribing Information” (PDF). Cephalon, Inc. Truy cập ngày 8 tháng 4 năm 2016.
3. Brodie, Martin J. (1995). “Tiagabine Pharmacology in Profile”. Epilepsia. 36 (s6): S7–S9. doi:10.1111/j.1528-1157.1995.tb06015.x. ISSN 0013-9580. PMID 8595791.
4. ^ Stahl, S. Stahl's Essential Psychopharmacology: Prescriber's Guide. Cambridge University Press: New York, NY. 2009. pp. 523-526
5. ^ Leppik, Ilo E. (1995). “Tiagabine: The Safety Landscape”. Epilepsia. 36 (s6): S10–S13. doi:10.1111/j.1528-1157.1995.tb06009.x. ISSN 0013-9580.
6. M.J. Eadie; F. Vajda (ngày 6 tháng 12 năm 2012). Antiepileptic Drugs: Pharmacology and Therapeutics. Springer Science & Business Media. tr. 459–. ISBN 978-3-642-60072-2.
7. J. K. Aronson (2009). Meyler's Side Effects of Psychiatric Drugs. Elsevier. tr. 652–. ISBN 978-0-444-53266-4.
8. ^ Spiller, Henry A.; Winter, Mark L.; Ryan, Mark; Krenzelok, Edward P.; Anderson, Debra L.; Thompson, Michael; Kumar, Suparna (2009). “Retrospective Evaluation of Tiagabine Overdose”. Clinical Toxicology. 43 (7): 855–859. doi:10.1080/15563650500357529. ISSN 1556-3650.
9. Pollack MH, Roy-Byrne PP, Van Ameringen M, Snyder H, Brown C, Ondrasik J, Rickels K (tháng 11 năm 2005). “The selective GABA reuptake inhibitor tiagabine for the treatment of generalized anxiety disorder: results of a placebo-controlled study”. The Journal of Clinical Psychiatry. 66 (11): 1401–8. doi:10.4088/JCP.v66n1109. PMID 16420077.

Liên kết ngoài

• Gabitril (trang web của nhà sản xuất)