Triptorelin

Triptorelin

Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mại	Decapeptyl, Gonapeptyl, others
AHFS/Drugs.com	Thông tin tiêu dùng chi tiết Micromedex
Danh mục cho thai kỳ	X
Mã ATC	L02AE04 (WHO) QH01CA97
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	Nói chung: ℞ (Thuốc kê đơn)
Dữ liệu dược động học
Bài tiết	Thận
Các định danh
Tên IUPAC 5-oxo-D-prolyl-L-histidyl-Ltryptophyl-L-seryl-Ltyrosyl-3-(1H-indol-2-yl)-L-alanylleucyl-L-arginyl-L-prolylglycinamide
Số đăng ký CAS	57773-63-4
PubChem CID	25074470
IUPHAR/BPS	1177
DrugBank	DB06825^N
ChemSpider	17290424^N
Định danh thành phần duy nhất	9081Y98W2V
KEGG	D06247^N
ChEBI	CHEBI:63633^N
ChEMBL	CHEMBL1201334^N
ECHA InfoCard	100.165.044
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C64H82N18O13
Khối lượng phân tử	1311.5 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
SMILES CC(C)C[C@@H](C(=O)N[C@@H](CCCNC(=N)N)C(=O)N1CCC[C@H]1C(=O)NCC(=O)N)NC(=O)[C@@H](Cc2c[nH]c3c2cccc3)NC(=O)[C@H](Cc4ccc(cc4)O)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](Cc5c[nH]c6c5cccc6)NC(=O)[C@H](Cc7cnc[nH]7)NC(=O)[C@@H]8CCC(=O)N8
Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C64H82N18O13/c1-34(2)23-46(56(88)75-45(13-7-21-69-64(66)67)63(95)82-22-8-14-52(82)62(94)72-31-53(65)85)76-58(90)48(25-36-28-70-42-11-5-3-9-40(36)42)78-57(89)47(24-35-15-17-39(84)18-16-35)77-61(93)51(32-83)81-59(91)49(26-37-29-71-43-12-6-4-10-41(37)43)79-60(92)50(27-38-30-68-33-73-38)80-55(87)44-19-20-54(86)74-44/h3-6,9-12,15-18,28-30,33-34,44-52,70-71,83-84H,7-8,13-14,19-27,31-32H2,1-2H3,(H2,65,85)(H,68,73)(H,72,94)(H,74,86)(H,75,88)(H,76,90)(H,77,93)(H,78,89)(H,79,92)(H,80,87)(H,81,91)(H4,66,67,69)/t44-,45-,46-,47-,48+,49-,50-,51-,52-/m0/s1^N Key:VXKHXGOKWPXYNA-PGBVPBMZSA-N^N
(kiểm chứng)

Triptorelin, được bán dưới tên thương hiệu Decapeptyl và Gonapeptyl trong số những loại khác, là một loại thuốc gây kích thích tuyến yên, do đó làm giảm bài tiết hormone luteinizing (LH) và hormone kích thích nang trứng (FSH).

Nó là một decapeptide (pGlu-His-Trp-Ser-Tyr- D -Trp-Leu-Arg-Pro-Gly-NH₂) và một chất chủ vận hormone giải phóng gonadotropin (chất chủ vận GnRH) được sử dụng làm muối axetat hoặc pamoate.

Nó được cấp bằng sáng chế vào năm 1975 và được chấp thuận cho sử dụng y tế vào năm 1986.^[1]

Sử dụng trong y tế

Triptorelin được sử dụng để điều trị ung thư tuyến tiền liệt (PCa) như là một phần của liệu pháp thiếu hụt androgen (ADT). Một loại thuốc tiêm ADT khác thường được sử dụng để điều trị PCa bao gồm Lupron cũng nhắm vào tuyến yên.^[2] Tác dụng phụ bao gồm tăng cân, bốc hỏa, sương mù não, mệt mỏi về thể chất và đau nhức. Trong số các bệnh nhân PCa, cả Trelstar (triptorlelin) và Lupron đều được gọi là "thuốc từ địa ngục" do tác dụng phụ tàn phá của chúng. Tác dụng phụ sang một bên, triptorelin và Lupron đều làm giảm PSA (kháng nguyên đặc hiệu tuyến tiền liệt) và testosterone. Triprorelin và Lupron đều tạo ra thiến hóa học. Các loại thuốc khác được sử dụng để điều trị ung thư tuyến tiền liệt đã được điều trị cho những bệnh nhân "kháng thuốc" và những người dùng triprorelin và lupron không còn làm chậm hoặc ngăn chặn sự lây lan của PCa.

Một cách sử dụng phổ biến khác ở Vương quốc Anh là dùng liệu pháp thay thế hormone để ức chế nồng độ testosterone hoặc estrogen ở người chuyển giới (kết hợp với estradiol valerate cho phụ nữ chuyển giới hoặc testosterone cho người chuyển giới). Spironolactone và cyproterone axetat là những loại thuốc khác được người chuyển giới sử dụng để ức chế hormone giới tính, nhưng những loại thuốc này có cơ chế hoạt động hoàn toàn khác nhau.^[3]

Triptorelin đã được sử dụng như một tác nhân thiến hóa học để làm giảm sự thôi thúc tình dục ở những người phạm tội tình dục.^[4]

Xã hội và văn hoá

Tên thương hiệu

Triptorelin được bán trên thị trường dưới tên thương hiệu Decapeptyl (Ipsen) và Dodeseline và Gonapeptyl (Ferring Enterprises). Tại Hoa Kỳ, nó được bán bởi Watson Pharmaceuticals với tên Trelstar. Tại Iran, triptorelin được bán trên thị trường dưới tên thương hiệu Variopeptyl.

Xem thêm

• Thụ thể hoóc môn giải phóng Gonadotropin § Chất chủ vận

Tham khảo

1. Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (bằng tiếng Anh). John Wiley & Sons. tr. 514. ISBN 9783527607495.
2. “triptorelin (Intramuscular route)”. drugs.com. Truy cập ngày 11 tháng 11 năm 2016.
3. Wylie, Kevan Richard; Fung, Robert; Boshier, Claudia; Rotchell, Margaret (2009). “Recommendations of endocrine treatment for patients with gender dysphoria”. Sexual and Relationship Therapy. 24 (2): 175–187. doi:10.1080/14681990903023306.
4. Study: Drug effectively treats pedophilia Lưu trữ 2021-07-11 tại Wayback Machine, CNN, ngày 11 tháng 2 năm 1998.

Đọc thêm

• Lahlou N, Carel JC, Chaussain JL, Roger M (tháng 7 năm 2000). “Pharmacokinetics and pharmacodynamics of GnRH agonists: clinical implications in pediatrics”. J Pediatr Endocrinol Metab. 13 Suppl 1: 723–37. PMID 10969915.
• Padula AM (tháng 8 năm 2005). “GnRH analogues—agonists and antagonists”. Anim Reprod Sci. 88 (1–2): 115–26. doi:10.1016/j.anireprosci.2005.05.005. PMID 15955640.