Umifenovir

Umifenovir
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mại	Arbidol
Danh mục cho thai kỳ	C;
Dược đồ sử dụng	Oral (hard capsules, tablets)
Mã ATC	J05AX13 (WHO) ;
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	OTC RU;
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng	40%
Chuyển hóa dược phẩm	Hepatic
Chu kỳ bán rã sinh học	17–21 hours
Bài tiết	40% excrete as unchanged umifenovir in feces (38.9%) and urine (0.12%)
Các định danh
	Tên IUPAC ethyl 6-bromo-4-[(dimethylamino)methyl]-5-hydroxy-1-methyl-2-[(phenylsulfanyl)methyl]-1H-indole-3-carboxylate;
Số đăng ký CAS	131707-25-0;
PubChem CID	131411;
DrugBank	DB13609 ;
ChemSpider	116151 ;
Định danh thành phần duy nhất	93M09WW4RU;
ChEMBL	CHEMBL1214598;
Phối tử ngân hàng dữ liệu protein	75U (PDBe, RCSB PDB);
ECHA InfoCard	100.247.800
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C22H25BrN2O3S
Khối lượng phân tử	477.41 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác;
	SMILES CCOC(=O)c1c(n(c2c1c(c(c(c2)Br)O)CN(C)C)C)CSc3ccccc3;
	Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C22H25BrN2O3S/c1-5-28-22(27)20-18(13-29-14-9-7-6-8-10-14)25(4)17-11-16(23)21(26)15(19(17)20)12-24(2)3/h6-11,26H,5,12-13H2,1-4H3 ; Key:KCFYEAOKVJSACF-UHFFFAOYSA-N ;
(kiểm chứng)

Umifenovir ^[2] (tên thương mại Nga: Арбидол Nga: Арбидол, Trung Quốc là một virus điều trị cúm nhiễm sử dụng trong Nga ^[3] và Trung Quốc. Thuốc được sản xuất bởi Pharmst Standard (Nga: Фармстандарт). Mặc dù một số nghiên cứu của Nga đã cho thấy nó có hiệu quả, nhưng nó không được chấp thuận sử dụng ở các nước phương Tây. Về mặt hóa học, umifenovir có lõi indole, được chức năng hóa ở tất cả trừ một vị trí với các nhóm thế khác nhau. Thuốc ức chế sự xâm nhập của virus vào các tế bào đích và cũng kích thích phản ứng miễn dịch.

Umifenovir được sản xuất và cung cấp dưới dạng viên nén và viên nang.

Trạng thái

Thử nghiệm hiệu quả của umifenovir chủ yếu xảy ra ở Trung Quốc và Nga,^[4]^[5] và nó được biết đến ở hai quốc gia này.^[6] Một số thử nghiệm của Nga cho thấy thuốc có hiệu quả ^[4] và so sánh trực tiếp với Tamiflu cho thấy hiệu quả tương tự trong ống nghiệm và trong môi trường lâm sàng.^[7]

Phương thức tác động

Tập tin:Arbidol packet.jpg

Hóa sinh

Umifenovir ức chế phản ứng tổng hợp màng.^[3] Umifenovir ngăn chặn sự tiếp xúc giữa virus và tế bào chủ đích. Sự kết hợp giữa capsid virus và màng tế bào của tế bào đích bị ức chế. Điều này ngăn chặn sự xâm nhập của virus vào tế bào đích và do đó bảo vệ nó khỏi bị nhiễm trùng.^[8]

Một số bằng chứng cho thấy rằng hành động của thuốc có hiệu quả hơn trong việc ngăn ngừa nhiễm trùng từ virus RNA so với nhiễm trùng từ virus DNA.^[9]

Cũng như hành động chống vi-rút cụ thể chống lại cả vi-rút cúm A và cúm B, umifenovir thể hiện tác dụng điều chỉnh trên hệ thống miễn dịch. Thuốc kích thích đáp ứng miễn dịch thể dịch, gây ra sản xuất interferon và kích thích chức năng thực bào của đại thực bào.^[10]

Ứng dụng lâm sàng

Umifenovir được sử dụng chủ yếu như một phương pháp điều trị chống vi-rút cúm. Thuốc cũng đã được điều tra như là một loại thuốc ứng cử để điều trị viêm gan C. ^[11]

Một nghiên cứu gần đây hơn (được xuất bản trực tuyến dưới dạng bản thảo được chấp nhận bởi Tạp chí Virology) của Pécheur et al. chỉ ra rằng umifenovir cũng có hiệu quả trong ống nghiệm tại entry ngăn chặn của Ebolavirus Zaïre Kikwit, Tacaribe arenavirus và con người virus herpes 8 trong nuôi cấy tế bào động vật có vú, đồng thời khẳng định tác dụng ức chế umifenovir của in vitro trên Viêm gan siêu vi B và poliovirus nhiễm của các tế bào động vật có vú khi giới thiệu hoặc trước nhiễm virus hoặc trong quá trình nhiễm trùng.^[12]

Tác dụng phụ

Tác dụng phụ ở trẻ em bao gồm mẫn cảm với thuốc. Không có trường hợp quá liều đã được báo cáo và phản ứng dị ứng được giới hạn ở những người quá mẫn cảm. LD₅₀ là hơn 4 g/kg.^[13]

Tham khảo

^ “Full Prescribing Information: Arbidol® (umifenovir) film-coated tablets 50 and 100 mg: Corrections and Additions”. State Register of Medicines (bằng tiếng Nga). Open joint-stock company "Pharmstandard-Tomskchempharm". Bản gốc lưu trữ ngày 27 tháng 3 năm 2020. Truy cập ngày 3 tháng 6 năm 2015.
^ Recommended INN: List 65., WHO Drug Information, Vol. 25, No. 1, 2011, page 91
^ ^a ^b Leneva IA, Russell RJ, Boriskin YS, Hay AJ (tháng 2 năm 2009). “Characteristics of arbidol-resistant mutants of influenza virus: implications for the mechanism of anti-influenza action of arbidol”. Antiviral Research. 81 (2): 132–40. doi:10.1016/j.antiviral.2008.10.009. PMID 19028526.
^ ^a ^b Leneva IA, Fediakina IT, Gus'kova TA, Glushkov RG (2005). “[Sensitivity of various influenza virus strains to arbidol. Influence of arbidol combination with different antiviral drugs on reproduction of influenza virus A]”. Terapevticheskii Arkhiv (Russian translation). ИЗДАТЕЛЬСТВО "МЕДИЦИНА". 77 (8): 84–8. PMID 16206613.
^ Wang MZ, Cai BQ, Li LY, Lin JT, Su N, Yu HX, Gao H, Zhao JZ, Liu L (tháng 6 năm 2004). “[Efficacy and safety of arbidol in treatment of naturally acquired influenza]”. Zhongguo Yi Xue Ke Xue Yuan Xue Bao. Acta Academiae Medicinae Sinicae. 26 (3): 289–93. PMID 15266832.
^ Boriskin YS, Leneva IA, Pécheur EI, Polyak SJ (2008). “Arbidol: a broad-spectrum antiviral compound that blocks viral fusion”. Current Medicinal Chemistry. 15 (10): 997–1005. doi:10.2174/092986708784049658. PMID 18393857.
^ Leneva IA, Burtseva EI, Yatsyshina SB, Fedyakina IT, Kirillova ES, Selkova EP, Osipova E, Maleev VV (tháng 2 năm 2016). “Virus susceptibility and clinical effectiveness of anti-influenza drugs during the 2010-2011 influenza season in Russia”. International Journal of Infectious Diseases. 43: 77–84. doi:10.1016/j.ijid.2016.01.001. PMID 26775570.
^ Boriskin YS, Pécheur EI, Polyak SJ (tháng 7 năm 2006). “Arbidol: a broad-spectrum antiviral that inhibits acute and chronic HCV infection”. Virology Journal. 3: 56. doi:10.1186/1743-422X-3-56. PMC 1559594. PMID 16854226.
^ Shi L, Xiong H, He J, Deng H, Li Q, Zhong Q, Hou W, Cheng L, Xiao H, Yang Z (2007). “Antiviral activity of arbidol against influenza A virus, respiratory syncytial virus, rhinovirus, coxsackie virus and adenovirus in vitro and in vivo”. Archives of Virology. 152 (8): 1447–55. doi:10.1007/s00705-007-0974-5. PMID 17497238.
^ Glushkov RG, Gus'kova TA, Krylova LIu, Nikolaeva IS (1999). “[Mechanisms of arbidole's immunomodulating action]”. Vestnik Rossiiskoi Akademii Meditsinskikh Nauk (bằng tiếng Nga) (3): 36–40. PMID 10222830.
^ Pécheur EI, Lavillette D, Alcaras F, Molle J, Boriskin YS, Roberts M, Cosset FL, Polyak SJ (tháng 5 năm 2007). “Biochemical mechanism of hepatitis C virus inhibition by the broad-spectrum antiviral arbidol”. Biochemistry. 46 (20): 6050–9. doi:10.1021/bi700181j. PMC 2532706. PMID 17455911.
^ Pécheur EI, Borisevich V, Halfmann P, Morrey JD, Smee DF, Prichard M, Mire CE, Kawaoka Y, Geisbert TW, Polyak SJ (tháng 1 năm 2016). “The Synthetic Antiviral Drug Arbidol Inhibits Globally Prevalent Pathogenic Viruses”. Journal of Virology. 90 (6): 3086–92. doi:10.1128/JVI.02077-15. PMC 4810626. PMID 26739045.
^ “АРБИДОЛ® (ARBIDOL)”. Vidal. Bản gốc lưu trữ ngày 4 tháng 2 năm 2009.