Artemotil

Strukturformel
Strukturformel von Artemoil
Allgemeines
Freiname Artemotil
Andere Namen

(3R,5aS,6R,8aS,9R,10S,12R,12aR)-Decahydro-10-ethoxy-3,6,9-trimethyl-3,12-epoxy-12H-pyrano[4,3-j]-1,2-benzodioxepin (IUPAC)

Summenformel C17H28O5
Externe Identifikatoren/Datenbanken
CAS-Nummer 75887-54-6
PubChem 3000469
ChemSpider 16735673
DrugBank DB13851
Wikidata Q72443831
Arzneistoffangaben
ATC-Code

P01BE04

Wirkstoffklasse

Antiprotozoikum

Eigenschaften
Molare Masse 312,40 g·mol−1
Sicherheitshinweise
Bitte die Befreiung von der Kennzeichnungspflicht für Arzneimittel, Medizinprodukte, Kosmetika, Lebensmittel und Futtermittel beachten
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung[1]

Achtung

H- und P-Sätze H: 361d
P: 201​‐​202​‐​280​‐​308+313​‐​405​‐​501[1]
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet.
Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0 °C, 1000 hPa).

Artemotil (auch Arteether genannt, nicht zu verwechseln mit Artemether) ist ein vom Artemisinin abgeleiteter halbsynthetischer Arzneistoff zur Behandlung der durch Plasmodium falciparum verursachten Malaria.

Pharmakologische Eigenschaften

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Wie alle Artemisinin-Derivate wirkt Artemotil über eine endogene Peroxidgruppe, die in infizierten Erythrozyten vermutlich für die Plasmodien toxische Radikale bildet. Artemotil wird parenteral verabreicht, dies ist bei geschwächten Patienten, die Probleme mit der Nahrungsaufnahme haben, von Vorteil. Artemotil hat im Gegensatz zu anderen Artemisinin-Derivaten bei Injektion eine lange Halbwertszeit von zirka 20 Stunden. Artemotil wird in der Leber zu Dihydroartemisinin metabolisiert, dieses ist ebenso wie Artemotil wirksam.

Präparate und Verwendung

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Artemotil war als Monopräparat Artecef (50 mg und 150 mg Artemotil in Sesamöl) in den Niederlanden zur Notfalltherapie von schweren Malariafällen durch intramuskuläre Injektion zugelassen.[2]

In der Regel rät die Weltgesundheitsorganisation von der Verwendung von Artemisinin-Derivaten als Monosubstanz ab, um die Gefahr der Resistenzbildung gegen Artemisinin-Derivate zu vermindern.[3]

Einzelnachweise

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  1. ↑ a b Datenblatt Arteether bei Sigma-Aldrich, abgerufen am 4. Januar 2023 (PDF).
  2. ↑ WHO zur Artecef-Zulassung in den Niederlanden (Memento vom 11. Juni 2008 im Internet Archive)
  3. ↑ Dutch registration for artemotil injections. In: TDR news, Oktober 2000, S. 13 (PDF; 444 kB).