Receptor de serotonina

Receptor de serotonina
Identificadores
v t e
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Serotonina

Los receptores de serotonina también conocidos como receptores de 5-hidroxitriptamina o receptores 5-HT son un tipo de receptor acoplado a proteínas G (en inglés GPCRs) y receptor ionotrópico (del inglés LGICs) ubicados en el sistema nervioso central y periférico.^[1]​^[2]​ Estos median la neurotransmisión tanto excitatoria como inhibitoria. Los receptores de serotonina (5HT), son activados por el neurotransmisor serotonina, el cual actúa como su ligando natural.

Los receptores de serotonina modulan la liberación de muchos neurotransmisores entre ellos el glutamato, GABA, dopamina, epinefrina / norepinefrina y acetilcolina, así como muchas hormonas, entre ellas oxitocina, prolactina, vasopresina, cortisol, corticotropina y sustancia P. Los receptores de serotonina modulan distintos procesos biológicos y neurológicos, como la agresión, la ansiedad, el apetito, la cognición, el aprendizaje, la memoria, el estado de ánimo, la náusea, el sueño y la termorregulación. Los receptores de serotonina son el objetivo de una variedad de fármacos y también de drogas no legales, que incluye muchos agentes antidepresivos, antipsicóticos, anorexígenos, antieméticos, procinéticos, antimigrañosos, alucinógenos, empatógenos y entactógenos.^[3]​

Clasificación

Con la excepción del receptor 5-HT₃, un canal iónico regulado por ligandos de la familia de receptores cys-loop, los demás receptores de serotonina son GPCRs que activan un segundo mensajero intracelular que produce una respuesta inhibitoria o excitatoria.

Familias

Familia	Tipo	Mecanismo	Potencial
5-HT1	Gi/Go-acoplado a proteínas.	Decrece los niveles celulares de cAMP.	Inhibitorio
5-HT2	Gq/G11-acoplado a proteínas.	Incrementa los niveles celulares de IP3 y DAG.	Excitatorio
5-HT3	Receptor ionotrópico de Na^+ y K^+ canal iónico.	despolarización membrana plasmática.	Excitatorio
5-HT4	Gs-acoplado a proteínas.	Incrementa los niveles intracelulares de cAMP.	Excitatorio
5-HT5	Gi/Go-acoplado a proteínas.[4]​	Disminuye los niveles celulares de cAMP.	Inhibitorio
5-HT6	Gs-acoplado a proteínas.	Incrementa los niveles celulares de cAMP.	Excitatorio
5-HT7	Gs-acoplado a proteínas.	Incrementa los niveles celulares de cAMP.	Excitatorio

Subtipos

Dentro de estos tipos de receptores de serotonina se ha caracterizado un número específico de subtipos:^[5]​^[6]​^[7]​

Relación de receptores de serotonina
Receptor	Gen(es)	Distribución	Función	Agonistas	Antagonistas
5-HT1A	HGNC HTR1A	Vasos sanguíneos SNC	Adicción[8]​[9]​[10]​ Agresión[11]​ Ansiedad[12]​ Apetito[13]​ Presión sanguínea[14]​[15]​ Función cardiovascular[16]​ Vómito[17]​ Frecuencia cardiaca[14]​[15]​ Impulsividad[18]​ Memoria[19]​[20]​ Estado de ánimo[21]​ Náusea[17]​ Nocicepción[22]​ Erección peneana[23]​ Dilatación pupilar[24]​ Respiración[25]​ Comportamiento sexual[26]​ Sueño[27]​ Sociabilidad[28]​ Termorregulación[29]​ Vasoconstricción[30]​	5-CT 8-OH-DPAT Aripiprazol Buspirona[31]​ (ansiolítico y antidepresivo)[31]​ Cannabidiol Clozapina Dihidroergotamina Eltoprazina Ergotamina Flesinoxan Flibanserin Gepirone Ipsapirona Metisergida Nefazodona Quetiapina RU 24969 Tandospirona Trazodona Urapidil Xaliproden Yohimbina Ziprasidona	Alprenolol Asenapina BMY 7378 Cyanopindolol Iodocyanopindolol Lecozotan Metiotepin NAN-190 Oxprenolol Pindolol Propranolol Robalzotan S15535 Spiperone UH-301 WAY-100,135 WAY-100,635
5-HT1B	HGNC HTR1B	Vasos sanguíneos SNC	Adicción[32]​ Agresión[11]​ Ansiedad[33]​[34]​[35]​ Aprendizaje[36]​ Movimiento[37]​ Memoria[36]​ Estado de ánimo[35]​ Erección peneana[23]​ Comportamiento sexual[26]​ Vasoconstricción	5-CT CP-93,129 CP-94,253 Dihidroergotamina Eltoprazina Ergotamina Metisergida RU 24969 TFMPP Triptanes[31]​ (antimigrañoso[31]​) Zolmitriptán Eletriptán Sumatriptán	Alprenolol AR-A000002 Asenapina Cianopindolol GR 127935 Iodocianopindolol Isamoltana Metergolina Metiothepin Oxprenolol Pindolol Propanolol SB-216,641 Yohimbina
5-HT1D	HGNC HTR1D	Vasos sanguíneos SNC	Ansiedad[38]​[39]​ Movimiento[37]​ Vasoconstricción	5-CT Dihydroergotamina Ergotamina Metisergida Triptanes[31]​ (antimigrañoso[31]​) Almotriptán Eletriptán Frovatriptán Naratriptán Rizatriptán Sumatriptán Zolmitriptán Yohimbina	BRL-15572 GR 127935 Ketanserina Metergolina Methiothepin Rauwolscina Ritanserin
5-HT1E	HGNC HTR1E	Vasos sanguíneos SNC		Eletriptán Metisergida Triptamina	Metiotepin
5-HT1F	HGNC HTR1F	Vasos sanguíneos SNC	Vasoconstricción	Eletriptán Naratriptán Sumatriptán Lasmiditán[40]​	Metiotepin
5-HT2A	HGNC HTR2A	Vasos sanguíneos SNC Tracto GI Plaquetas SNP Músculo liso	Adicción (potentially modulating)[41]​ Ansiedad[42]​ Apetito Cognición Imaginación Aprendizaje Memoria Humor Percepción Comportamiento sexual[43]​ Sueño[44]​ Termorregulación[45]​ Vasoconstricción[46]​	2C-B 5-MeO-DMT BZP Bufotenin DMT DOM Ergonovina Lisurida LSD Mescalina Myristicin Psilocina Psilocibina TFMPP Yohimbina 25i-NBOMe	Atypical antipsychotics Clozapina[31]​ Olanzapina Quetiapina Risperidona Ziprasidona Aripiprazol Asenapina Cyproheptadina Eplivanserin Etoperidona Iloperidona Ketanserina[31]​ (antihipertensivo[31]​) Methysergida Mianserin Mirtazapina Nefazodona Pimavanserin Pizotifen Ritanserin Trazodona
5-HT2B	HGNC HTR2B	Vasos sanguíneos SNC Tracto GI Plaquetas SNP Músculo liso	Ansiedad[47]​[48]​[49]​ Apetito[50]​ Función cardiovascular Motilidad GI[51]​ Sueño[44]​ Vasoconstricción	BW-723C86 Fenfluramina MDMA Norfenfluramina Ro60-0175	Agomelatina Asenapina BZP Ketanserina Methysergida Ritanserin Tegaserod Yohimbina
5-HT2C	HGNC HTR2C	Vasos sanguíneos SNC Tracto GI Plaquetas SNP Músculo liso	Adicción. (modulador potencial)[41]​ Ansiedad[52]​[53]​[54]​ Apetito Motilidad GI[55]​ Movimiento Estado de ánimo[54]​[53]​ Erección peneana[56]​[57]​ Comportamiento sexual[43]​ Sueño[58]​ Termorregulación[45]​ Vasoconstricción	A-372,159 AL-38022A Aripiprazol Ergonovina Lorcaserina Ro60-0175 TFMPP Trazodona[31]​ (hipnótico[31]​) YM-348	Agomelatina[31]​ (antidepresivo[31]​) Asenapina Clozapina[31]​ (antisicótico[31]​) Ciproheptadina Dimebolin Eltoprazina Etoperidona Fluoxetina Iloperidona Ketanserina[31]​ (antihipertensivo[31]​) Lisurida Metisergida[59]​ Mianserin Mirtazapina Nefazodona Olanzapina Quetiapina Risperidona Ritanserin Trazodona Ziprasidona
5-HT3	HGNC HTR3A HGNC HTR3B HGNC HTR3C HGNC HTR3D HGNC HTR3E	SNC Tracto GI SNP	Adicción Ansiedad Vómito Motilidad GI Aprendizaje[60]​ Memoria[60]​ Náusea	2-Metil-5-HT BZP Quipazina RS-56812	Alosetron Algunos antiemeticos[31]​ Dolasetron Ondansetron[31]​ Granisetron Tropisetron Clozapina Memantina Metoclopramida Mianserin Mirtazapina Olanzapina Quetiapina
5-HT4	HGNC HTR4	SNC Tracto GI SNP	Ansiedad[61]​[62]​ Apetito[63]​[64]​ Motilidad GI Aprendizaje[65]​[66]​ Memoria[65]​[66]​[67]​ Estado de ánimo[68]​[69]​ Respiración[70]​[25]​	5-MT BIMU-8 Cinitaprida Cisaprida[31]​ (procinético) Dazoprida Metoclopramida Mosaprida Prucaloprida RS-67333 Renzaprida Tegaserod Zacoprida	L-Lisina[61]​ Piboserod
5-HT5A	HGNC HTR5A	SNC	Movimiento[71]​ Sueño[72]​	5-CT Ergotamina Ácido valerenico[72]​	Asenapina Dimebolin Metiotepin Ritanserin SB-699,551 SB-699,551-A
5-HT6	HGNC HTR6	CNS	Ansiedad[73]​[74]​ Cognición[75]​ Aprendizaje[76]​ Memoria[76]​ Estado de ánimo[74]​[77]​	EMD-386,088 EMDT	Aripiprazola Asenapina Clozapina Dimebolin EGIS-12233 Iloperidona MS-245 Olanzapina Ro04-6790 SB-258,585 SB-271,046[78]​ SB-357,134 SB-399,885
5-HT7	HGNC HTR7	Vasos sanguíneo SNC TractoGI	Ansiedad[79]​[80]​ Memoria[81]​[82]​ Estado de ánimo[79]​[80]​ Respiración[83]​[25]​ Sueño[79]​[83]​[84]​ Termorregulación Vasoconstricción	5-CT 8-OH-DPAT AS-19	Aripiprazola Asenapina Clozapina EGIS-12233 Iloperidona Ketanserin Olanzapina Ritanserin SB-269,970

Nótese que no existe el receptor 5-HT_1C, después que el receptor fue clonado y luego caracterizado se encontró que tenía más en común con la familia de receptores 5-HT₂ y fue designado como receptor 5-HT_2C. Nótese también que no existe el receptor 5-HT_5B receptor, este existe solamente en ratones y ratas, pero no en primates incluyendo los humanos.

Agonistas muy poco selectivos de los subtipos de receptor 5-HT incluye la ergotamina (un antimigrañoso), el cual activa los receptores 5-HT1A, 5-HT1D, 5-HT1B, D2 y el receptor de norepinefrina.^[31]​ LSD (un psicodélico) es un agonista de los receptores 5-HT1A, 5-HT2A, 5-HT2C, 5-HT5A, 5-HT5, 5-HT6.^[31]​

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Enlaces externos

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