Betaxolol

Betaxolol
IUPAC-név
(RS)-1-{4-[2-(ciklopropilmetoxi)etil]-
fenoxi}-3-(izopropilamino)propán-2-ol
Kémiai azonosítók
CAS-szám 63659-18-7
PubChem 2369
ChemSpider 2279
DrugBank APRD00245
KEGG D07526
ChEBI 3082
ATC kód C07AB05, S01ED02
Gyógyszer szabadnév betaxolol
Gyógyszerkönyvi név Betaxololi hydrochloridum
SMILES
O(CCc1ccc(OCC(O)CNC(C)C)cc1)CC2CC2
InChI
1/C18H29NO3/c1-14(2)19-11-17(20) 13-22-18-7-5-15(6-8-18) 9-10-21-12-16-3-4-16/h5-8, 14,16-17,19-20H,3-4,9-13H2,1-2H3
InChIKey NWIUTZDMDHAVTP-UHFFFAOYSA-N
UNII O0ZR1R6RZ2
ChEMBL 423
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C18H29NO3
Moláris tömeg 307,43 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság 89%
Metabolizmus máj
Biológiai
felezési idő 		14–22 óra
Kiválasztás vese (20%)
Terápiás előírások
Jogi státusz receptköteles
Terhességi kategória C (US)
C (AU)
Alkalmazás orális, szemcsepp


A betaxolol szelektív β1-blokkoló. Magas vérnyomás és zöld hályog elleni gyógyszer.

Hatásmód magas vérnyomás ellen

[szerkesztés]

Az adrenerg β1-receptorok többsége a szívritmust szabályozó sejtekben és a szívizomsejtekben találhatók. Az adrenalint (vagy noradrenalint) érzékelve a receptorok gyorsabb szívritmusra és erősebb izomösszehúzódásra késztetik a szívet.

A betaxolol akadályozza a β1-receptorok működését, ezáltal csökkenti a pulzust és a szívdobbanás erősségét. Ezzel a szív oxigénfelhasználása is javul. Ez a hatás csökkenti a koszorúérproblémák okozta oxigénhiányt, és az annak következtében létrejövő mellkasi fájdalmat (angina pectorist).

Hatásmód zöldhályog ellen

[szerkesztés]

A betaxolol csökkenti a szem belső nyomását. Ez a hatás nem magyarázható a β1-receptorok gátlásával. A pontos mechanizmus nem ismert, de a kutatások arra utalnak, hogy a vérnyomáscsökkentő hatáson felül javítja a szem fő artériáinak keringését, valószínűleg a Ca2+-csatornák gátlásával, melynek hatására a szem ereinek falában levő simaizmok elernyednek. Ezen felül a betaxolol a kísérletek szerint javítja a retina érzékenységét, és védi a szem idegeit is.

Készítmények

[szerkesztés]

Magyarországon forgalmazott készítmények[1]

  • zöldhályog ellen
    • BETOPTIC 2,5 mg/ml szuszpenziós szemcsepp
    • BETOPTIC 5 mg/ml oldatos szemcsepp
    • HUMA-BETAXOLOL 0,5% szemcsepp
  • magas vérnyomás ellen
    • LOKREN 20 mg filmtabletta

A nemzetközi gyógyszerkereskedelem számos más készítményt is forgalmaz.[2]

Jegyzetek

[szerkesztés]
  1. ↑ Betaxolol[halott link] (OGYI)
  2. ↑ Betaxolol (Drugs-About.com)

Források

[szerkesztés]

Kapcsolódó szócikkek

[szerkesztés]