Brotizolám

Brotizolám
IUPAC-név
2-bróm-4-(2-klórfenil)-9-metil-6H-tieno[3,2-f][1,2,4]triazol[4,3-a][1,4]diazepin
Kémiai azonosítók
CAS-szám 57801-81-7
PubChem 2451
ChemSpider 2357
DrugBank ?
ATC kód N05CD09
Gyógyszer szabadnév brotizolam
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C15H10BrClN4S
Moláris tömeg 393,7 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság 48–95%
Metabolizmus Máj
Biológiai
felezési idő
4,4 óra (2,6–6,9 óra tartományban)
Kiválasztás Vese
Terápiás előírások
Jogi státusz Schedule IV (US)
S4 (AU)
Terhességi kategória ? (HU)
Alkalmazás orális

A brotizolám egy tienotriazolodiazepin, ami szelektíven és nagy affinitással kötődik a központi idegrendszerben lévő GABA A receptorokhoz, és ezen receptoroknak a benzodiazepin kötőhelyéhez. Egy rövid hatástartamú altató (felezési ideje a szervezetben megközelítőleg négy és fél óra) hatóanyaga (Lendormin). Hipnotikus hatása a bevételt követően 30-60 percen belül jelentkezik. Rendkívül hatékony, adagolását illetően már 0,08 mg anxiolitikus hatást mutat. Altatáshoz 0,25 mg az átlagos dózis, tablettaként. Vízben oldódik, így a tabletta elszopogatható. Szedatív, antikonvulzív, és izomellazító hatású. Mint minden benzodiazepin-származék, a brotizolam tartós alkalmazása is függőséghez vezethet. Szedésének hirtelen elhagyása az alvászavar súlyosbodását okozhatja, ez a rebound-effekt.

A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben Brotizolamum néven hivatalos.