Gallopamil
IUPAC -név
(RS )-5-[2-(3,4-dimetoxifenil)etil-metilamino]-2-propán-2-il-2-(3,4,5-trimetoxifenil)pentánnitril
Kémiai azonosítók
CAS-szám
16662-47-8 , 16662-46-7
PubChem
1234
ChemSpider
1197
KEGG
D01969
ATC kód
C08 DA02
SMILES N#CC(c1cc(OC)c(OC)c(OC)c1)(CCCN(CCc2ccc(OC)c(OC)c2)C)C(C)C
InChI 1/C28H40N2O5/c1-20(2)28(19-29,22-17-25(33-6) 27(35-8)26(18-22)34-7)13-9-14-30(3) 15-12-21-10-11-23(31-4)24(16-21)32-5/ h10-11,16-18,20H,9,12-15H2,1-8H3
InChIKey
XQLWNAFCTODIRK-UHFFFAOYSA-N
UNII
39WPC8JHR8
ChEMBL
51149
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet
C28 H40 N2 O5
Moláris tömeg
484,62 g/mol
Sűrűség
1,068
Forráspont
605,9 °C
Terápiás előírások
Alkalmazás
orális
A gallopamil (INN ) halványsárga, vízben nem oldódó, viszkózus olaj. A verapamil metoxi-származéka.
Stabil angina pectoris és magas vérnyomás elleni gyógyszer. Jól kombinálható más típusú vérnyomáscsökkentőkkel.
A Bordeaux-i Egyetemi Kórházban egy 2009-ben kezdődött kísérletben a szer asztma elleni alkalmazhatóságát vizsgálják.[ 1]
Gátolja a kalcium-ionok beáramlását a szív–érrendszer izomsejtjeibe.
Csökkenti a szívizom oxigénigényét. A koszorúerek simaizomsejtjeire gyakorolt hatása következtében javul a szívizom vérellátása, és a koszorúérgörcs oldódik. A környéki
érellenállás csökkentésével a magas vérnyomás ellen hat. Bizonyos szívritmuszavarok esetében helyreállítja a normális ritmust.
Ellenjavallatok:
súlyos keringési elégtelenség
heveny szövődményes szívinfarktus
kompenzálatlan pangásos szívelégtelenség
ingervezetési zavarok (magas fokú sinoatrialis blokk,[ 2] másod- vagy harmadfokú pitvar–kamrai blokk,[ 3] Wolff-Parkinson-White-szindróma[ 4] )
súlyos máj- és/vagy vesekárosodás
gyermekkor
terhesség, szoptatás időszaka (nincs kellő kísérleti tapasztalat)
alacsony vérnyomás
Kölcsönhatás léphet fel az egyidejűleg szedett szívritmuszavar-ellenes szerekkel, béta-blokkolókkal, vérnyomáscsökkentő szerekkel, vizelethajtókkal, értágítókkal, izomlazítókkal.
A gallopamil fokozza az alkohol hatását, mert elhúzódóvá teszi a lebomlását.[ 5]
Mellékhatások: szívritmuszavar, a korábban fennálló szívelégtelenség rosszabbodása, allergiás reakciók
(bőrkiütés, viszketés, csalánkiütés, nyálkahártya-panaszok, vizenyő ), vérnyomásesés, végtagzsibbadás, bizsergés.
Angina pectoris ellen a szokásos adag naponta kétszer 100 mg. Magas vérnyomás esetén reggel 100 mg, mely szükség esetén napi kétszeri adagra növelhető.
Hosszan tartó kezelés után a gyógyszert csak fokozatosan szabad elhagyni.
Nemzetközi forgalomban:[ 6] [ 7]
Algocor
Gallobeta
Procorum
Magyarországon az utóbbi van forgalomban:[ 8]
PROCORUM SR 100 mg retard filmtabletta
Egy új kalcium antagonista készítmény - Procorum SR (gallopamil retard) - antianginás hatékonysága és biztonságossága ischaemiás szívbetegekben. Nemzetközi multicentrikus vizsgálat eredményei (Cardiologica Hungarica, 1999. 3. szám. A teljes cikk olvasásához nem ingyenes regisztráció szükséges.)
Phenylalkylaminok okozta mérgezés C08DA (dr diag)
Dr. Annette S. Gross, Claudia Eser, Gerd Mikus, Michel Eichelbaum: Enantioselective gallopamil protein binding (Wiley Online Library)
A. S. Gross,2 G. Mikus, D. Ratge, H. Wisser and M. Eichelbaum: Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of the Enantiomers of Gallopamil (The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics)
Juan D'Brot, William M. Abraham and Tahir Ahmed: Effect of Calcium Antagonist Gallopamil on Antigen-induced Early and Late Bronchoconstrictor Responses in Allergic Sheep [halott link ] (American Journal of Respiratory and Critical Care Medicine)
D. Scrutinio, R. Lagioia, S. G. Mangini, F. Mastropasqua, A. Ricci, A. Chiddo and P. Rizzon: Objective evaluation of gallopamil in patients with chronic stable angina (European Heart Journal)
Louis J. Theodore, Wendel L. Nelson: Stereospecific synthesis of the enantiomers of verapamil and gallopamil (Journal of Organic Chemistry)
Kalcium-csatorna-blokkolók (
C08 )
Dihidropiridinek Fenilalkilaminok Benzotiazepinek
Ia osztály Ib osztály Ic osztály I. és III. osztály egyéb II. osztály III. osztály IV. osztály V. osztály