Drospirenona

Drospirenona
Alerta sobre risco à saúde
Nome IUPAC (6R,7R,8R,9S,10R,13S,14S,15S,16S,17S)-
1,3',4',6,6a,7,8,9,10,11,12,13,14,15,15a,16-
hexadecahidro-10,13-dimetilespiro-
[17H-diciclopropa-6,7:15,16]ciclopenta
[a]fenantreno-17,2'(5H)-furano] -3,5'(2H)-diona)
Identificadores
Número CAS 67392-87-4
Propriedades
Fórmula química C24H30O3
Massa molar 366.48 g mol-1
Página de dados suplementares
Estrutura e propriedades n, εr, etc.
Dados termodinâmicos Phase behaviour
Solid, liquid, gas
Dados espectrais UV, IV, RMN, EM
Exceto onde denotado, os dados referem-se a
materiais sob condições normais de temperatura e pressão
Referências e avisos gerais sobre esta caixa.
Alerta sobre risco à saúde.

Drospirenona (DCI), também conhecida como 1,2-dihidrospirorenona, é uma progestina sintética, esteroidal com propriedades antimineralocorticoides e fracamente antiandrógenas, que é usada como um contraceptivo hormonal.[1]

É vendida sob as marcas Yasmin®, Yasminelle®, Iumi®, Yaz®, Beyaz®, Ocella®, Zarah® e Angeliq®, sendo todas elas combinações da drospirenona com um estrógeno tal como o etinilestradiol.

Molécula de drospirenona em 3D.

Uso médico

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A drospirenona é um dos componentes de algumas pílulas anticoncepcionais, bem como na terapia de reposição hormonal. Em combinação com o etinilestradiol, é empregada não só na contracepção, mas também no tratamento de acne e do chamado transtorno disfórico pré-menstrual (TDPM), definido como uma forma mais grave da TPM.[2] Em combinação com o estradiol, tem sido usada no tratamento de sintomas da menopausa e de transtornos premenstruais disfóricos.[3]

Efeitos colaterais e riscos para a saúde

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Tromboembolismo venoso e embolia pulmonar

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Um estudo de coorte conduzido ao longo de 15 anos, por pesquisadores da Universidade de Copenhague, investigou os riscos de trombose e infarto do miocárdio entre mulheres usuárias de pílulas de nova geração. Durante um estudo de coorte, um grupo de pessoas com características ou experiências similares é seguido por um longo período de tempo, para analisar os fatores de risco. Foram incluídas nesse estudo 1.626.158 mulheres com idades entre 15 e 49 anos, sem histórico de doença cardíaca ou câncer. Os resultados foram publicados em 14 de junho de 2012 no New England Journal of Medicine (NEJM). O estudo concluiu que ã terceira e quarta gerações de contraceptivos, incluindo Yaz® e Yasmin®, foram associadas a tromboembolismo venoso (em termos simplificados, um trombo venoso ou seja, um coágulo de sangue formado em uma veia provoca uma trombose venosa profunda, que evolui para uma embolia pulmonar). Algumas dessas mulheres tomavam contraceptivos hormonais contendo algum tipo de progestinas, tal como noretindrona, levonorgestrel, norgestimato, desogestrel, gestodeno, drospirenona ou todos eles.

Embora os riscos absolutos de trombose e infarto do miocárdio para essas pessoas fossem baixos, dosagens mais altas aumentavam esses riscos. Com uma dose de 20 microgramas de progestina, o fator de risco foi aumentado de 0,9 para 1,7. Mas quando a dose de etinilestradiol passava de 30 para 40 microgramas, o fator de risco se elevava de 1.3 para 2.3. Houve pouca diferença quanto ao risco, para diferentes tipos de progestina.

Os pesquisadores estimam que entre 10.000 mulheres que usam desogestrel com etinilestradiol a uma dose de 20 microgramas durante um ano, 2 terão trombose arterial e 6,8 mulheres terão trombose venosa. Embora a trombose venosa seja três a quatro vezes mais frequente do que a trombose arterial entre as mulheres jovens, esta última está associada a mais alta mortalidade e mais sérias consequências para os sobreviventes.

Os pesquisadores também testemunharam em processos envolvendo contraceptivos orais e tromboembolismo venoso.[4]

Mulheres que tomam pílulas anticoncepcionais contendo drospirenona têm um risco seis a sete vezes maior de desenvolver tromboembolismo ou tromboembolia (trombose e embolia), em comparação com aquelas que não tomam qualquer tipo de pílula anticoncepcional, e duas vezes maior do que as mulheres que tomam pílulas contendo levonorgestrel.[5]

Milhares de pessoas já moveram processos contra a Bayer, fabricante de Yasmin®, Yasminelle® e Yaz®, em razão dos efeitos secundários dessas pílulas - efeitos que incluem sequelas da tromboembolia, tais como danos cerebrais irreversíveis, paralisia, cegueira, e até mesmo a morte do paciente.[6][7][8]

No Brasil, em outubro de 2011, após a divulgação do estudo da Univer­sidade de Copenhagen pelo British Medical Journal (BMJ) e pela Agência Reguladora de Alimentos e Medi­­ca­­mentos dos Estados Uni­­­dos (FDA), a Agência Nacional de Vigilância Sanitária (Anvisa) emitiu um alerta em relação ao aumento do risco de tromboembolismo venoso (TEV) e embolia pulmonar em mulheres que usam contraceptivos orais combinados (COCs) com o hormônio drospirenona, incluindo Yasmin® e Yaz®, contraceptivos muito populares entre as brasileiras.[9]

Em abril de 2012 a FDA informou que contraceptivos contendo drospirenona podem estar associados a mais alto risco de tromboembolia.[10]

A drospirenona pode também causar hipercaliemia em pacientes de alto risco. 3mg de drospirenona equivalem a uma dose de 25 mg de espironolactona.[11] O anticoncepcional Yasmin®, por exemplo, contém 3 mg de drospirenona e 0,03 mg de etinilestradiol.[12][13]

Ver também

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Referências

  1. ↑ Ch Tamm; D. C. Ayres; R. A. Raphael; M. Shamma (1994). Dictionary of Natural Products. [S.l.]: CRC Press. p. 5201. ISBN 978-0-412-46620-5 
  2. ↑ What is drospirenone and ethinyl estradiol?
  3. ↑ What is drospirenone and estradiol?
  4. ↑ Stroke and Heart Attack Risk Associated with Yaz and Yasmin Oral Contraceptives. Por Brenda Fulmer. 19 de junho de 2012.
  5. ↑ Lidegaard; et al. (2011). «Risk of venous thromboembolism from use of oral contraceptives containing different progestogens and oestrogen doses». BMJ. 343: 1–15. doi:10.1136/bmj.d6423 
  6. ↑ Video: Attention, cette pilule peut nuire à votre santé. Radio Télévision Suisse, 8 de dezembr de 2011.
  7. ↑ Risk of venous thromboembolism from use of oral contraceptives containing different progestogens and oestrogen doses: Danish cohort study, 2001-9 BMJ 2011; 343 doi: 10.1136/bmj.d6423. 25 de outubro de 2011.
  8. ↑ Coalition against Bayer Dangers (Germany). Victims of Bayer Contraceptives to appear at Shareholder Meeting. Countermotions introduced: more than 200 deaths; ban demanded. 13 de abril de 2011.
  9. ↑ Sinal amarelo para as pílulas: estudos mostram que anticoncepcionais com o hormônio drospirenona aumentam risco de trombose. Por Dâmaris Thomazin. Gazeta do Povo, 21 de novembro de 2011
  10. ↑ «Highlights of Prescribing Information for Yasmin» (PDF). FDA 
  11. ↑ Prevention Of Pregnancy After Intercourse
  12. ↑ Yaz® efeitos colaterais - PF (em inglês). Virginia Hopkins Health Watch
  13. ↑ Yasmin® (anticoncepcional): bula

Ligações externas

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