UR-AK49 je lek koji se koristi u naučnim istraživanjima, i koji deluje kao potentan antagonist za neuropeptid Y / pankreasnom polipeptidnom receptoru Y4, i koji je takođe parcijalni agonist histaminskih receptora H1 i H2.[3] UR-AK49 je čist antagonist na Y4 bez parcijalnog agonistnog dejstva, i mada je samo neznatno selektivniji za Y4 u odnosu na srodne Y1 i Y5 receptore, kao prvi ne-peptidni Y4 antagonist očekuje se da će UR-AK49 biti koristan u ispitivanjima tog receptora i njegove uloge u telu.[4]
- ↑ Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining”. J Cheminform 2 (1): 3. DOI:10.1186/1758-2946-2-3. PMID 20331846. edit
- ↑ Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). „ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery”. Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100-7. DOI:10.1093/nar/gkr777. PMID 21948594. edit
- ↑ Xie SX, Kraus A, Ghorai P, Ye QZ, Elz S, Buschauer A, Seifert R (June 2006). „N1-(3-cyclohexylbutanoyl)-N2-[3-(1H-imidazol-4-yl)propylguanidine (UR-AK57), a potent partial agonist for the human histamine H1- and H2-receptors”]. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics 317 (3): 1262–8. DOI:10.1124/jpet.106.102897. PMID 16554355.
- ↑ Ziemek R, Schneider E, Kraus A, Cabrele C, Beck-Sickinger AG, Bernhardt G, Buschauer A (2007). „Determination of affinity and activity of ligands at the human neuropeptide Y Y4 receptor by flow cytometry and aequorin luminescence”. Journal of Receptor and Signal Transduction Research 27 (4): 217–33. DOI:10.1080/10799890701505206. PMID 17885919.
Šablon:Neuropeptidni ligandi
|
---|
Receptor | | Agonisti: 2-Piridiletilamin • Betahistin • Histamin • HTMT • UR-AK49Antagonisti: 1. generacija: 4-Metildifenhidramin • Alimemazin • Antazolin • Azatadin • Bamipin • Benzatropin/Benztropin • Bepotastin • Bromazin • Bromfeniramin • Buklizin • Kaptodiam • Karbinoksamin • Hlorciklizin • Hloropiramin • Hloroten • Hlorfenamin • Hlorfenoksamin • Cinarizin • Klemastin • Klobenzepam • Klocinizin • Ciklizin • Ciproheptadin • Dacemazin • Deptropin • Deksbromfeniramin • Dekshlorfeniramin • Dimenhidrinat • Dimetinden • Difenhidramin • Difenilpiralin • Doksilamin • Embramin • Etodroksizin • Etibenzatropin/Etilbenztropin • Etimemazin • Flunarizin • Histapirodin • Homohlorciklizin • Hidroksietilprometazin • Hidroksizin • Izoprometazin • Izotipendil • Meklozin • Mepiramin/Pirilamin • Mehitazin • Metafurilen • Metapirilen • Metdilazin • Moksastin • Niaprazin • Orfenadrin • Oksatomid • Oksomemazin • Fenindamin • Feniramin • Feniltoloksamin • Pimetiksen • Piperoksan • Pipoksizin • Prometazin • Propiomazin • Pirobutamin • Talastin • Tenalidin • Tenildiamin • Tiazinamijum • Tonzilamin • Tolpropamin • Tripelenamin • Triprolidin
2. generacija: Akrivastin • Alinastin • Astemizol • Azelastin • Bamirastin • Barmastin • Bepiastin • Bepotastin • Bilastin • Kabastinen • Karebastin • Ketirizin • Klemastin • Klemizol • Klobenztropin • Dorastin • Ebastin • Emedastin • Epinastin • Flezelastin • Ketotifen • Latrepirdin • Levokabastin • Linetastin • Loratadin • Mapinastin • Mebhidrolin • Mizolastin • Moksastin • Noberastin • Oktastin • Olopatadin • Perastin • Piklopastin • Rokastin • Rupatadin • Setastin • Talastin • Temelastin • Terfenadin • Zepastin
3. generacija: Desloratadin • Feksofenadin • Cetirizin • Levocetirizin
Negrupisani: Belarizin • Efletirizin • Elbanizin • Flotrenizin • Medrilamin • Napaktadin • Pibaksizin • Tagorizin • Trelnarizin • Trenizin • Vapitadin
Razni: Triciklični antidepresanti ( amitriptilin, • doksepin, • trimipramin, itd) • Tetraciklični antidepresanti ( mianserin, • mirtazapin, itd) • Tipični antipsihotici ( hlorpromazin, • tioridazin, itd) • Atipični antipsihotici ( klozapin, • olanzapin, • hetiapin, itd) |
---|
| |
---|
| |
---|
| |
---|
|
---|
Transporter | |
---|
Enzim | |
---|
Drugi | |
---|