Kainatni receptor
Kainatni receptori, ili KAR, su jonotropni receptori koji se aktiviraju neurotransmiterom glutamatom. Oni su prvobitno identifikovani kao distinktni receptorski tip putem njihove selektivne aktivacije agonistom kainatom, lekom koji je bio izolovan iz crvene alge Digenea simplex. Kanainatni receptori su izučeni u manjoj meri od AMPA i NMDA receptora, i drugih jonotropnih glutamatnih receptora. Postsinaptički kainatni receptori učestvuju u ekscitatornoj neurotransmisiji. Presinaptički kainatni receptori su dugo bili implicirani u inhibitornu neurotransmisiju putem modulacije otpuštanja inhibitornog neurotransmitera GABA presinaptičkim mehanizmom.
Struktura
[уреди | уреди извор]Postoji pet tipova podjedinica kainatnog receptora, GluR5 (GRIK1), GluR6 (GRIK2), GluR7 (GRIK3), KA1 (GRIK4) i KA2 (GRIK5), koji su slični sa AMPA i NMDA receptorskim podjedinicama i mogu da budu aranžirani na različite načine da formiraju tetramer, receptor sa četiri podjedinice.[1] GluR5-7 mogu da formiraju homomere (npr. receptor koji se sastoji samo od GluR5) i heteromere (npr. receptor sačinjen od GluR5 i GluR6), međutim, KA1 i KA2 mogu da formiraju funkcionalne receptore samo u kombinaciji sa jednom od GluR5-7 podjedinica. Od 2009. su podjedinice kainatnog receptora preimenovane u saglasnositi sa njihovim genskim imenima. Stoga su GluR5-7 sad GluK1-3, a KA1 i KA2 su GluK4 i GluK5 respektivno.[2]
Antagonisti
[уреди | уреди извор]- CNQX
- DNQX
- Etanol
- NS102 - Selektivan za kainatni receptor u odnosu na AMPA receptor
- Kinurenska kiselina - endogeni ligand
- Tezampanel
Vidi još
[уреди | уреди извор]Reference
[уреди | уреди извор]- ^ Dingledine R, Borges K, Bowie D, Traynelis SF (1999). „The glutamate receptor ion channels”. Pharmacol. Rev. 51 (1): 7—61. PMID 10049997. Архивирано из оригинала (abstract) 13. 02. 2009. г. Приступљено 03. 10. 2016.
- ^ Collingridge GL, Olsen RW, Peters J, Spedding M (2009). „A nomenclature for ligand-gated ion channels”. Neuropharmacology. 56 (1): 2—5. PMC 2847504
. PMID 18655795. doi:10.1016/j.neuropharm.2008.06.063.
Spoljašnje veze
[уреди | уреди извор]- Kainate+Receptor на US National Library of Medicine Medical Subject Headings (MeSH)