Haloperidol

Haloperidol

Dữ liệu lâm sàng
Phát âm	/ˌhæloʊˈpɛrɪdɒl/
Tên thương mại	Haldol
AHFS/Drugs.com	Chuyên khảo
MedlinePlus	a682180
Danh mục cho thai kỳ	AU: C US: C (Rủi ro không bị loại trừ)
Dược đồ sử dụng	Qua đường miệng, IM, IV
Mã ATC	N05AD01 (WHO)
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	AU: S4 (Kê đơn) CA: ℞-only UK: POM (chỉ bán theo đơn) US: ℞-only
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng	60–70% (miệng)[1]
Liên kết protein huyết tương	~90%[1]
Chuyển hóa dược phẩm	Liver-mediated[1]
Chu kỳ bán rã sinh học	14–26 giờ (IV), 20.7 giờ (IM), 14–37 giờ (qua đường mệng)[1]
Bài tiết	Dịch mật (trong phân) và nước tiểu[1][2]
Các định danh
Tên IUPAC 4-[4-(4-Chlorophenyl)-4-hydroxypiperidin-1-yl]-1-(4-fluorophenyl)butan-1-one
Số đăng ký CAS	52-86-8^Y
PubChem CID	3559
IUPHAR/BPS	86
DrugBank	DB00502^Y
ChemSpider	3438^Y
Định danh thành phần duy nhất	J6292F8L3D
KEGG	D00136^Y
ChEBI	CHEBI:5613^Y
ChEMBL	CHEMBL54^Y
ECHA InfoCard	100.000.142
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C21H23ClFNO2
Khối lượng phân tử	375.9 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
SMILES c1cc(ccc1C(=O)CCCN2CCC(CC2)(c3ccc(cc3)Cl)O)F
Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C21H23ClFNO2/c22-18-7-5-17(6-8-18)21(26)11-14-24(15-12-21)13-1-2-20(25)16-3-9-19(23)10-4-16/h3-10,26H,1-2,11-15H2^Y Key:LNEPOXFFQSENCJ-UHFFFAOYSA-N^Y
(kiểm chứng)

Haloperidol, được bán trên thị trường dưới tên thương mại Haldol cùng với một số tên khác, là một loại thuốc chống loạn thần điển hình.^[3] Haloperidol được sử dụng trong điều trị bệnh tâm thần phân liệt, co cơ mặt trong hội chứng Tourette, cuồng trí trong rối loạn lưỡng cực, buồn nôn và nôn, mê sảng, kích động, rối loạn tâm thần cấp tính, và ảo giác trong cai rượu.^[3][4][5] Chúng có thể được sử dụng qua đường miệng, hoặc tiêm vào cơ bắp, hoặc tiêm tĩnh mạch.^[3] Haloperidol thường hoạt động trong vòng ba mươi sáu mươi phút.^[3] Một công thức tác dụng kéo dài có thể được sử dụng dưới dạng tiêm mỗi bốn tuần ở những người bị tâm thần phân liệt hoặc các bệnh liên quan, những người đã quên hoặc từ chối uống thuốc.^[3]

Haloperidol có thể dẫn đến một loại rối loạn vận động được gọi là rối loạn vận động chậm phát triển, hậu quả có thể vĩnh viễn.^[3] Hội chứng ác tính thần kinh và kéo dài thời gian QT cũng có thể xảy ra.^[3] Ở những người lớn tuổi bị rối loạn tâm thần do chứng mất trí dẫn đến nguy cơ tử vong gia tăng.^[3] Khi dùng thuốc trong khi mang thai, chúng có thể mang đến các vấn đề cho em bé.^[3][6] Thuốc cũng không nên được sử dụng ở những người bị bệnh Parkinson.^[3]

Haloperidol được phát hiện vào năm 1958 bởi Paul Janssen.^[7] Thuốc được làm từ pethidine (meperidine).^[8] Nó nằm trong danh sách các loại thuốc thiết yếu của Tổ chức Y tế Thế giới, tức là nhóm các loại thuốc hiệu quả và an toàn nhất cần thiết trong một hệ thống y tế.^[9] Đây cũng là thuốc chống loạn thần điển hình thường được sử dụng nhất.^[10] Chi phí hàng năm của liều haloperidol điển hình là khoảng 20-800 bảng Anh tại Vương quốc Anh.^[10][11] Chi phí hàng năm ở Hoa Kỳ là khoảng $ 250.^[12]

Chú thích

1. ^ Kudo, S; Ishizaki T (tháng 12 năm 1999). "Pharmacokinetics of haloperidol: an update". Clinical pharmacokinetics. Quyển 37 số 6. tr. 435–56. doi:10.2165/00003088-199937060-00001. PMID 10628896.
2. "Product Information Serenace" (PDF). TGA eBusiness Services. Aspen Pharma Pty Ltd. ngày 29 tháng 9 năm 2011. Lưu trữ bản gốc ngày 14 tháng 3 năm 2017. Truy cập ngày 29 tháng 5 năm 2014.
3. ^ "Haloperidol". The American Society of Health-System Pharmacists. Lưu trữ bản gốc ngày 2 tháng 1 năm 2015. Truy cập ngày 2 tháng 1 năm 2015.
4. Schuckit, MA (ngày 27 tháng 11 năm 2014). "Recognition and management of withdrawal delirium (delirium tremens)". The New England Journal of Medicine. Quyển 371 số 22. tr. 2109–13. doi:10.1056/NEJMra1407298. PMID 25427113.
5. Plosker, GL (ngày 1 tháng 7 năm 2012). "Quetiapine: a pharmacoeconomic review of its use in bipolar disorder". PharmacoEconomics. Quyển 30 số 7. tr. 611–31. doi:10.2165/11208500-000000000-00000. PMID 22559293.
6. "Prescribing medicines in pregnancy database". Australian Government. ngày 3 tháng 3 năm 2014. Lưu trữ bản gốc ngày 8 tháng 4 năm 2014. Truy cập ngày 2 tháng 1 năm 2015.
7. Sneader, Walter (2005). Drug discovery: a history . Chichester: Wiley. tr. 124. ISBN 978-0-471-89979-2. Lưu trữ bản gốc ngày 8 tháng 12 năm 2015.
8. Ravina, Enrique (2011). The evolution of drug discovery: from traditional medicines to modern drugs . Weinheim: Wiley-VCH. tr. 62. ISBN 978-3-527-32669-3. Lưu trữ bản gốc ngày 8 tháng 12 năm 2015.
9. "WHO Model List of Essential Medicines (19th List)" (PDF). World Health Organization. tháng 4 năm 2015. Lưu trữ (PDF) bản gốc ngày 13 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.
10. ^ Stevens, Andrew (2004). Health care needs assessment: the epidemiologically based needs assessment reviews (ấn bản thứ 2). Abingdon: Radcliffe Medical. tr. 202. ISBN 978-1-85775-892-4. Lưu trữ bản gốc ngày 8 tháng 12 năm 2015.
11. Wilkinson, Greg (2007). Stein, George (biên tập). Seminars in general adult psychiatry (ấn bản thứ 2.). Luân Đôn: Gaskell. tr. 288. ISBN 978-1-904671-44-2. Lưu trữ bản gốc ngày 8 tháng 12 năm 2015.
12. Jeste, Dilip V. (2011). Clinical handbook of schizophrenia . New York: Guilford Press. tr. 511. ISBN 978-1-60918-237-3. Lưu trữ bản gốc ngày 8 tháng 12 năm 2015.