Acid folinic

Acid folinic

Dữ liệu lâm sàng
Phát âm	Leucovorin /ˌljuːkoʊˈvɔːrɪn/
Tên thương mại	Nhiều
Đồng nghĩa	citrovorum factor, 5-formyltetrahydrofolate
AHFS/Drugs.com	Chuyên khảo
Danh mục cho thai kỳ	AU: A US: C (Rủi ro không bị loại trừ)
Dược đồ sử dụng	Tiêm tĩnh mạch, cơ, đường uống
Mã ATC	V03AF03 (WHO)
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	Nói chung: ℞ (Thuốc kê đơn)
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng	Tùy vào liều
Liên kết protein huyết tương	~15%
Chu kỳ bán rã sinh học	6.2 giờ
Bài tiết	Nước tiểu
Các định danh
Tên IUPAC (2S)-2-{[4-[(2-amino-5-formyl-4-oxo-5,6,7,8- tetrahydro-1H-pteridin-6-yl)methylamino] benzoyl]amino}pentanedioic acid
Số đăng ký CAS	1492-18-8
PubChem CID	6006
IUPHAR/BPS	4816
DrugBank	DB00650^N
ChemSpider	5784^Y
Định danh thành phần duy nhất	RPR1R4C0P4
ChEMBL	CHEMBL1679^Y
ECHA InfoCard	100.000.328
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C20H23N7O7
Khối lượng phân tử	473.44 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
Điểm nóng chảy	245 °C (473 °F) decomp
Độ hòa tan trong nước	~0.3[1] mg/mL (20 °C)
SMILES O=C(O)[C@@H](NC(=O)c1ccc(cc1)NCC3N(/C2=C(/N/C(=N\C2=O)N)NC3)C=O)CCC(=O)O
Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C20H23N7O7/c21-20-25-16-15(18(32)26-20)27(9-28)12(8-23-16)7-22-11-3-1-10(2-4-11)17(31)24-13(19(33)34)5-6-14(29)30/h1-4,9,12-13,22H,5-8H2,(H,24,31)(H,29,30)(H,33,34)(H4,21,23,25,26,32)/t12?,13-/m0/s1^Y Key:VVIAGPKUTFNRDU-ABLWVSNPSA-N^Y
^NY (what is this?)  (kiểm chứng)

Axit folinic, hay còn được gọi là leucovorin, là một loại thuốc được sử dụng để làm trung hòa tác dụng độc hại của methotrexate và pyrimethamine.^[2][3] Chúng cũng được sử dụng kết hợp với 5-fluorouracil để điều trị ung thư đại trực tràng và cũng có thể được sử dụng để điều trị thiếu folate dẫn đến thiếu máu và ngộ độc methanol.^[3][4] Thuốc được dùng qua đường uống, tiêm vào cơ bắp hoặc tiêm vào tĩnh mạch.^[3]

Các tác dụng phụ có thể kể đến như khó ngủ, phản ứng dị ứng hoặc sốt.^[2][3] Sử dụng thuốc trong thời kỳ mang thai hoặc cho con bú thường được coi là an toàn.^[2] Khuyến cáo rằng, nếu sử dụng thuốc để điều trị cho bệnh thiếu máu thì thiếu máu ác tính là nguyên nhân cần được loại trừ trước tiên.^[3] Axit folinic là một dạng của axit folic và không yêu cầu được hoạt hóa bởi dihydrofolate reductase để thành dạng có ích cho cơ thể.^[3]

Axit folinic lần đầu tiên được sản xuất vào năm 1945.^[5] Nó nằm trong danh sách các thuốc thiết yếu của Tổ chức Y tế Thế giới, tức là nhóm các loại thuốc hiệu quả và an toàn nhất cần thiết trong một hệ thống y tế.^[6] Tại Vương quốc Anh, giá thuốc được bán bởi NHS là khoảng 4,62 pound cho mỗi lọ 30 mg.^[2]

Tác dụng phụ

Axit folinic được khuyến cáo là không được tiêm vào bên trong tủy nội mạc. Điều này có thể gây ra những tác dụng phụ nghiêm trọng hoặc thậm chí là dẫn đễn tử vong.

Chú thích

1. “Safety Data Sheet Folinic Acid (calcium salt)” (PDF). Truy cập ngày 25 tháng 1 năm 2018.
2. ^ British national formulary: BNF 69 (ấn bản thứ 69). British Medical Association. 2015. tr. 576–577. ISBN 9780857111562.
3. ^ “Leucovorin Calcium”. The American Society of Health-System Pharmacists. Lưu trữ bản gốc ngày 10 tháng 5 năm 2017. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.
4. Munjal, Y. P.; Sharm, Surendra K. (2012). API Textbook of Medicine, Ninth Edition, Two Volume Set (bằng tiếng Anh). JP Medical Ltd. tr. 1945. ISBN 9789350250747. Lưu trữ bản gốc ngày 10 tháng 5 năm 2017.
5. Sneader, Walter (2005). Drug Discovery: A History (bằng tiếng Anh). John Wiley & Sons. tr. 235. ISBN 9780471899792. Lưu trữ bản gốc ngày 10 tháng 5 năm 2017.
6. “WHO Model List of Essential Medicines (19th List)” (PDF). World Health Organization. tháng 4 năm 2015. Lưu trữ (PDF) bản gốc ngày 13 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.