Anakinra

Anakinra

Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mại	Kineret
AHFS/Drugs.com	Chuyên khảo
MedlinePlus	a602001
Giấy phép	EU EMA: by INN
Danh mục cho thai kỳ	AU: B1 US: B (Không rủi ro trong các nghiên cứu không trên người)
Dược đồ sử dụng	Subcutaneous
Mã ATC	L04AC03 (WHO)
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	AU: S4 (Kê đơn) CA: ℞-only UK: POM (chỉ bán theo đơn) US: ℞-only
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng	95%
Chuyển hóa dược phẩm	predominantly renal
Chu kỳ bán rã sinh học	4-6 hrs
Các định danh
Tên IUPAC Recombinant human Interleukin-1 receptor antagonist protein; syn. N2-l-methionyl-interleukin 1 receptor antagonist (human isoform x reduced)
Số đăng ký CAS	143090-92-0
DrugBank	DB00026^Y
ChemSpider	none
Định danh thành phần duy nhất	9013DUQ28K
KEGG	D02934^Y
ChEMBL	CHEMBL1201570^N
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C759H1186N208O232S10
Khối lượng phân tử	17,257.6 g/mol
(kiểm chứng)

Anakinra (tên thương hiệu Kineret) là một loại thuốc sinh học được sử dụng để điều trị viêm khớp dạng thấp. Nó là một phiên bản tái tổ hợp và sửa đổi một chút của protein đối vận thụ thể interleukin 1 của con người. Nó được bán trên thị trường bởi Swedish Orphan Biovitrum.^[1]

Sử dụng y tế

Anakinra được quản lý tại nhà bằng cách tiêm dưới da.^[2]

Nó được sử dụng như một phương pháp điều trị thứ hai để kiểm soát các triệu chứng viêm khớp dạng thấp sau khi điều trị bằng thuốc chống thấp khớp thay đổi bệnh (DMARD) đã thất bại.^[1] Nó có thể được sử dụng kết hợp với một số DMARD.^[2][3]

Nó được sử dụng để điều trị cho bất cứ ai từ trẻ sơ sinh đến người lớn mắc hội chứng định kỳ liên quan đến cryopyrin, bao gồm cả bệnh viêm đa hệ thống khởi phát ở trẻ sơ sinh.^[1][2]

Nó được sử dụng ngoài nhãn để điều trị hội chứng Schnitzler.^[4]

Nó không được thử nghiệm ở phụ nữ mang thai, nhưng dường như an toàn trong các nghiên cứu trên động vật.^[2]

Nó không nên được sử dụng ở những người bị nhiễm trùng hoạt động hoặc bệnh lao tiềm ẩn, những người có số lượng bạch cầu thấp, hoặc những người đang dùng thuốc ức chế TNF.^[2]

Tác dụng phụ

Hơn mười phần trăm những người dùng Anakinra có phản ứng tại chỗ tiêm, đau đầu và tăng mức cholesterol trong máu.^[1] Từ một đến mười phần trăm số người bị nhiễm trùng nặng, giảm bạch cầu hoặc giảm tiểu cầu. Không rõ liệu dùng Anakinra có làm tăng nguy cơ mắc bệnh ung thư hay không; Các nghiên cứu rất phức tạp bởi thực tế là những người bị viêm khớp dạng thấp có nguy cơ mắc ung thư cao hơn.^[3]

Hóa học

Anakinra là một protein khác với trình tự của chất đối vận thụ thể Interleukin 1 bởi một methionine được thêm vào đầu N của nó; Nó cũng khác với protein của con người ở chỗ nó không bị glycosyl hóa, vì nó được sản xuất ở Escherichia coli.^[2]

Lịch sử

Nó được chấp thuận lần đầu tiên ở Mỹ vào năm 2001 ^[2] và châu Âu vào tháng 3 năm 2002.^[1]

Vào tháng 6 năm 2018 NHS Anh đã công bố Chính sách vận hành lâm sàng: Anakinra để điều trị sốt định kỳ và rối loạn tự động (mọi lứa tuổi) cho phép Anakinra được ủy nhiệm điều trị đầu tay cho hội chứng Schnitzler và trong trường hợp điều trị đầu tay không hiệu quả Sốt Địa Trung Hải, hội chứng Hyper-IgD còn được gọi là thiếu Mevalonate kinase và hội chứng định kỳ liên quan đến thụ thể TNF (TRAPS),^[5] và Chính sách vận hành lâm sàng: Anakinra / tocilizumab trong điều trị bệnh khúc xạ ở người trưởng thành trị liệu theo dòng (người lớn), cho phép Anakinra được ủy quyền điều trị bệnh Still ở người trưởng thành "như là một phương pháp điều trị thứ ba trong đó bệnh nhân chịu khó điều trị DMARDs không có tác dụng phụ".^[6] Anakira đã điều trị hiệu quả bệnh viêm màng não do đột biến gen hiếm gặp ở gen NALP3 ở một người đàn ông 67 tuổi đăng ký vào Undiagnosed Diseases Network.^[7]

Tham khảo

1. ^ “UK Anakinra label” (bằng tiếng Anh). UK Electronic Medicines Compendium. ngày 5 tháng 10 năm 2017. Truy cập ngày 23 tháng 3 năm 2018.
2. ^ “US Anakinra label” (PDF). FDA. tháng 5 năm 2016. Truy cập ngày 23 tháng 3 năm 2018. For label updates see FDA index page for BLA 103950
3. ^ Singh, JA; Hossain, A; Tanjong Ghogomu, E; Kotb, A; Christensen, R; Mudano, AS; Maxwell, LJ; Shah, NP; Tugwell, P (ngày 13 tháng 5 năm 2016). “Biologics or tofacitinib for rheumatoid arthritis in incomplete responders to methotrexate or other traditional disease-modifying anti-rheumatic drugs: a systematic review and network meta-analysis”. The Cochrane Database of Systematic Reviews (5): CD012183. doi:10.1002/14651858.CD012183. PMID 27175934.
4. Gusdorf, L; Lipsker, D (tháng 8 năm 2017). “Schnitzler Syndrome: a Review”. Current Rheumatology Reports. 19 (8): 46. doi:10.1007/s11926-017-0673-5. PMID 28718061.
5. NHS England (ngày 29 tháng 6 năm 2018). Clinical Commissioning Policy: Anakinra to treat periodic fevers and autoinflammatory disorders (all ages) (PDF). Truy cập ngày 9 tháng 7 năm 2018.
6. NHS England (ngày 29 tháng 6 năm 2018). Clinical Commissioning Policy: Anakinra/tocilizumab for the treatment of Adult-Onset Still's Disease refractory to second-line therapy (adults) (PDF). Bản gốc (PDF) lưu trữ ngày 13 tháng 7 năm 2018. Truy cập ngày 13 tháng 7 năm 2018.
7. Kolata, Gina (ngày 7 tháng 1 năm 2019). “When the Illness Is a Mystery, Patients Turn to These Detectives”. The New York Times (bằng tiếng Anh). ISSN 0362-4331. Truy cập ngày 9 tháng 1 năm 2019.