Beclabuvir

Beclabuvir
Đồng nghĩa	BMS-791325
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	US: Dược phẩm mới nghiên cứu ;
Các định danh
	Tên IUPAC (1aR,12bS)-8-Cyclohexyl-N-(dimethylsulfamoyl)-11-methoxy-1a-{[(1R,5S)-3-methyl-3,8-diazabicyclo[3.2.1]oct-8-yl]carbonyl}-1,1a,2,12b-tetrahydrocyclopropa[d]indolo[2,1-a][2]benzazepine-5-carboxamide;
Số đăng ký CAS	958002-33-0;
PubChem CID	56934415;
ChemSpider	27289076;
Định danh thành phần duy nhất	MYW1X5CO9S;
KEGG	D10610 ;
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C36H45N5O5S
Khối lượng phân tử	659.84 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác;
	SMILES CN1C[C@H]2CC[C@@H](C1)N2C(=O)[C@]34C[C@H]3c5cc(ccc5-c6c(c7ccc(cc7n6C4)C(=O)NS(=O)(=O)N(C)C)C8CCCCC8)OC;
	Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C36H45N5O5S/c1-38(2)47(44,45)37-34(42)23-10-14-28-31(16-23)40-21-36(35(43)41-24-11-12-25(41)20-39(3)19-24)18-30(36)29-17-26(46-4)13-15-27(29)33(40)32(28)22-8-6-5-7-9-22/h10,13-17,22,24-25,30H,5-9,11-12,18-21H2,1-4H3,(H,37,42)/t24-,25+,30-,36-/m0/s1; Key:ZTTKEBYSXUCBSE-QDFUAKMASA-N;

Beclabuvir (còn được biết đến với tên nghiên cứu BMS-791325 ; viết tắt BCV) là một loại thuốc chống vi-rút để điều trị nhiễm vi-rút viêm gan C (HCV) đã được nghiên cứu trong các thử nghiệm lâm sàng. Vào tháng 2 năm 2017, Bristol-Myers Squibb đã bắt đầu tài trợ cho một thử nghiệm sau tiếp thị của beclabuvir, kết hợp với asunaprevir và daclatasvir, để nghiên cứu hồ sơ an toàn của sự kết hợp liên quan đến chức năng gan. ^[1] Từ tháng 2 năm 2014 đến tháng 11 năm 2016, một thử nghiệm lâm sàng giai đoạn II đã được thực hiện trên sự kết hợp của asunaprevir/daclatasvir/beclabuvir (beclabuvir được gọi là BMS-791325 trong thử nghiệm) trên bệnh nhân nhiễm cả HIV và HCV. ^[2] . Hơn nữa, một phân tích tổng hợp gần đây của sáu thử nghiệm lâm sàng được công bố cho thấy tỷ lệ đáp ứng cao ở bệnh nhân nhiễm HCV genotype 1 được điều trị bằng daclatasvir, asunaprevir và beclabuvir bất kể sử dụng ribavirin, điều trị bằng interferon trước đó, hoặc hạn chế trên bệnh nhân không điều trị bằng interferon kiểu gen, hoặc các biến thể liên quan đến kháng thuốc cơ bản ^[3]

Dược lý

Beclabuvir hoạt động như một chất ức chế NS5B (RNA polymerase). ^[4]

Tài liệu tham khảo

^ “Asunaprevir/Daclatasvir/Beclabuvir Fixed-Dose Combination Safety Surveillance in Japanese Patients With Chronic Hepatitis C (HCV) or Japanese Patients With Compensated Cirrhosis”. clinicaltrial.gov. U.S. Department of Health and Human Services. Truy cập ngày 15 tháng 5 năm 2017.
^ “Safety, Tolerability, and Efficacy of Asunaprevir and Daclatasvir in Subjects Coinfected With HIV-HCV”. clinicaltrials.gov. U.S. Department of Health and Human Services. Truy cập ngày 15 tháng 5 năm 2017.
^ Ahmed, Ali Mahmoud; Doheim, Mohamed Fahmy; Mattar, Omar Mohamed; Sherif, Nourin Ali; Truong, Duy Hieu; Hoa, Pham Thi Le; Hirayama, Kenji; Huy, Nguyen Tien (tháng 5 năm 2018). “Beclabuvir in combination with asunaprevir and daclatasvir for hepatitis C virus genotype 1 infection: a systematic review and meta-analysis”. Journal of Medical Virology. 90 (5): 907–918. doi:10.1002/jmv.24947. PMID 28892235.
^ Tatum, H.; Thuluvath, P. J.; Lawitz, E.; Martorell, C.; DeMicco, M.; Cohen, S.; Rustgi, V.; Ravendhran, N.; Ghalib, R. (tháng 12 năm 2014). “A randomized, placebo-controlled study of the NS5B inhibitor beclabuvir with peginterferon/ribavirin for HCV genotype 1”. Journal of Viral Hepatitis. 22 (8): 658–664. doi:10.1111/jvh.12372. PMID 25496007.

[Japanese_Hepatic_Trio_Trial-1] “Asunaprevir/Daclatasvir/Beclabuvir Fixed-Dose Combination Safety Surveillance in Japanese Patients With Chronic Hepatitis C (HCV) or Japanese Patients With Compensated Cirrhosis”. clinicaltrial.gov. U.S. Department of Health and Human Services. Truy cập ngày 15 tháng 5 năm 2017.

[HIV-HCV_Coinfx_Trial-2] “Safety, Tolerability, and Efficacy of Asunaprevir and Daclatasvir in Subjects Coinfected With HIV-HCV”. clinicaltrials.gov. U.S. Department of Health and Human Services. Truy cập ngày 15 tháng 5 năm 2017.

[3] Ahmed, Ali Mahmoud; Doheim, Mohamed Fahmy; Mattar, Omar Mohamed; Sherif, Nourin Ali; Truong, Duy Hieu; Hoa, Pham Thi Le; Hirayama, Kenji; Huy, Nguyen Tien (tháng 5 năm 2018). “Beclabuvir in combination with asunaprevir and daclatasvir for hepatitis C virus genotype 1 infection: a systematic review and meta-analysis”. Journal of Medical Virology. 90 (5): 907–918. doi:10.1002/jmv.24947. PMID 28892235.

[4] Tatum, H.; Thuluvath, P. J.; Lawitz, E.; Martorell, C.; DeMicco, M.; Cohen, S.; Rustgi, V.; Ravendhran, N.; Ghalib, R. (tháng 12 năm 2014). “A randomized, placebo-controlled study of the NS5B inhibitor beclabuvir with peginterferon/ribavirin for HCV genotype 1”. Journal of Viral Hepatitis. 22 (8): 658–664. doi:10.1111/jvh.12372. PMID 25496007.

[1]

[2]

[3]

[4]