Daclatasvir

Daclatasvir

Dữ liệu lâm sàng
Phát âm	/dəˈklætəsvɪər/ də-KLAT-əs-veer
Tên thương mại	Daklinza[1]
AHFS/Drugs.com	Chuyên khảo
MedlinePlus	a615044
Giấy phép	EU EMA: by INN
Dược đồ sử dụng	Đường uống (viên nén)
Mã ATC	J05AP07 (WHO)
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	CA: ℞-only US: ℞-only Nói chung: ℞ (Thuốc kê đơn)
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng	67%[2]
Liên kết protein huyết tương	99%[2]
Chuyển hóa dược phẩm	CYP3A
Chu kỳ bán rã sinh học	12–15 giờ
Bài tiết	Phân (53% dưới dạng không biến đổi), thận
Các định danh
Tên IUPAC Dimethyl N,N'-([1,1'-biphenyl]-4,4'-diylbis{1H-imidazole-5,2-diyl-[(2S)-pyrrolidine-2,1-diyl][(2S)-3-methyl-1-oxobutane-1,2-diyl]})dicarbamate
Số đăng ký CAS	1009119-64-5
PubChem CID	25154714
DrugBank	DB09102
ChemSpider	24609522
Định danh thành phần duy nhất	LI2427F9CI
KEGG	D10065
ChEBI	CHEBI:82977
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C40H50N8O6
Khối lượng phân tử	738.89 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
SMILES CC(C)[C@@H](C(=O)N1CCC[C@H]1c2[nH]c(cn2)c3ccc(cc3)c4ccc(cc4)c5cnc([nH]5)[C@@H]6CCCN6C(=O)[C@H](C(C)C)NC(=O)OC)NC(=O)OC
Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C40H50N8O6/c1-23(2)33(45-39(51)53-5)37(49)47-19-7-9-31(47)35-41-21-29(43-35)27-15-11-25(12-16-27)26-13-17-28(18-14-26)30-22-42-36(44-30)32-10-8-20-48(32)38(50)34(24(3)4)46-40(52)54-6/h11-18,21-24,31-34H,7-10,19-20H2,1-6H3,(H,41,43)(H,42,44)(H,45,51)(H,46,52)/t31-,32-,33-,34-/m0/s1 Key:FKRSSPOQAMALKA-CUPIEXAXSA-N

Daclatasvir, được bán dưới tên thương mại Daklinza, là một loại thuốc được sử dụng kết hợp với các loại thuốc khác để điều trị viêm gan C (HCV).^[1] Các loại thuốc khác được sử dụng phối hợp với thuốc này có thể kể đến như sofosbuvir, ribavirin và interferon, thay đổi tùy thuộc vào loại virus và liệu người đó có bị xơ gan hay không.^[3] Thuốc được uống một lần mỗi ngày.^[1]

Tác dụng phụ thường gặp với dạng phối hợp sofusbivir và daclatasvir có thể kể đến như nhức đầu, cảm thấy mệt mỏi và buồn nôn.^[2] Với dạng phối hợp của daclatasvir, sofusbivir và ribavirin, các tác dụng phụ phổ biến nhất là nhức đầu, cảm thấy mệt mỏi, buồn nôn và phân giải hồng cầu (tan máu).^[2] Thuốc này không nên được sử dụng kết hợp với cây St. John (Hypericum perforatum), rifampin, hoặc carbamazepine.^[1] Cơ chế hoạt động của thuốc là làm ức chế protein HCV NS5A.^[3]

Daclatasvir đã được phê duyệt để sử dụng ở châu Âu vào năm 2014 và Hoa Kỳ và Ấn Độ vào năm 2015.^[4] Thuốc nằm trong danh sách các thuốc thiết yếu của Tổ chức Y tế Thế giới, tức là nhóm các loại thuốc hiệu quả và an toàn nhất cần thiết trong một hệ thống y tế.^[5] Tính đến tháng 1 năm 2016, một đợt điều trị 12 tuần có giá khoảng 63.000 đô la ở Hoa Kỳ, 39.000 đô la ở Vương quốc Anh, 37.000 đô la ở Pháp và 525 đô la ở Ai Cập.^[6]

Chú thích

1. ^ “Daclatasvir Dihydrochloride”. The American Society of Health-System Pharmacists. Lưu trữ bản gốc ngày 5 tháng 11 năm 2016. Truy cập ngày 6 tháng 12 năm 2016.
2. ^ “Daclatasvir label” (PDF). FDA. tháng 4 năm 2016. Lưu trữ (PDF) bản gốc ngày 9 tháng 11 năm 2016.
3. ^ “Daklinza film-coated tablets - Summary of Product Characteristics (SPC) - (eMC)”. Electronic Medicines Compendium. tháng 9 năm 2016. Lưu trữ bản gốc ngày 9 tháng 11 năm 2016.
4. “Hepatitis C Treatment Snapshots: Daclatasvir” (PDF). amFAR TreatAsia. tháng 2 năm 2016. Bản gốc (PDF) lưu trữ ngày 3 tháng 9 năm 2016. Truy cập ngày 31 tháng 8 năm 2018. Đã định rõ hơn một tham số trong |archiveurl= và |archive-url= (trợ giúp); Đã định rõ hơn một tham số trong |archivedate= và |archive-date= (trợ giúp)
5. “WHO Model List of Essential Medicines (19th List)” (PDF). World Health Organization. tháng 4 năm 2015. Lưu trữ (PDF) bản gốc ngày 13 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.
6. Hill, A; Simmons, B; Gotham, D; Fortunak, J (ngày 1 tháng 1 năm 2016). “Rapid reductions in prices for generic sofosbuvir and daclatasvir to treat hepatitis C.”. J Virus Erad. 2 (1): 28–31. PMC 4946692. PMID 27482432.