Lanreotide

Lanreotide
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mại	Somatuline
AHFS/Drugs.com	Chuyên khảo
Giấy phép	US FDA: Lanreotide;
Danh mục cho thai kỳ	AU: C ; US: C (Rủi ro không bị loại trừ) ; ;
Dược đồ sử dụng	Intramuscular, subcutaneous
Mã ATC	H01CB03 (WHO) ;
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	UK: POM (chỉ bán theo đơn) ; US: ℞-only ;
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng	Approximately 80%
Liên kết protein huyết tương	78%
Chuyển hóa dược phẩm	In GI tract
Chu kỳ bán rã sinh học	2 hours (immediate release); 5 days (sustained release)
Bài tiết	Mostly biliary
Các định danh
	Tên IUPAC 3-(2-naphthyl)-D-alanyl-L-cysteinyl-L-tyrosyl-D-tryptophyl-L-lysyl-L-valyl-L-cysteinyl-L-threoninamide (2->7)-disulfide;
Số đăng ký CAS	108736-35-2;
PubChem CID	71349;
IUPHAR/BPS	2031;
ChemSpider	64450 ;
Định danh thành phần duy nhất	0G3DE8943Y;
ChEMBL	CHEMBL1201185 ;
ECHA InfoCard	100.215.992
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C54H69N11O10S2
Khối lượng phân tử	1096.33 g/mol; 1156.380 g/mol (acetate)
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác;
	SMILES C[C@H]([C@@H](C(=O)N)NC(=O)[C@@H]1CSSC[C@@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N1)C(C)C)CCCCN)Cc2c[nH]c3c2cccc3)Cc4ccc(cc4)O)NC(=O)[C@@H](Cc5ccc6ccccc6c5)N)O;
	Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C54H69N11O10S2/c1-29(2)45-54(75)63-44(53(74)65-46(30(3)66)47(57)68)28-77-76-27-43(62-48(69)38(56)23-32-15-18-33-10-4-5-11-34(33)22-32)52(73)60-41(24-31-16-19-36(67)20-17-31)50(71)61-42(25-35-26-58-39-13-7-6-12-37(35)39)51(72)59-40(49(70)64-45)14-8-9-21-55/h4-7,10-13,15-20,22,26,29-30,38,40-46,58,66-67H,8-9,14,21,23-25,27-28,55-56H2,1-3H3,(H2,57,68)(H,59,72)(H,60,73)(H,61,71)(H,62,69)(H,63,75)(H,64,70)(H,65,74)/t30-,38-,40+,41+,42-,43+,44+,45+,46+/m1/s1 ; Key:PUDHBTGHUJUUFI-SCTWWAJVSA-N ;
(kiểm chứng)

Lanreotide (INN) là một loại thuốc được sử dụng trong công tác quản lý của bệnh to cực và triệu chứng gây ra bởi khối u thần kinh nội tiết, đặc biệt là hội chứng carcinoid. Nó là một chất tương tự tác dụng dài của somatostatin, như octreotide. Trình tự của nó là HD-2Nal-Cys (1) -Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys(1)-Thr-NH2.

Lanreotide (dưới dạng lanreotide axetat) được sản xuất bởi Ipsen và được bán dưới tên thương mại Somatuline. Nó có sẵn ở một số quốc gia, bao gồm Vương quốc Anh, Úc và Canada, và đã được Cơ quan Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) chấp thuận bán tại Hoa Kỳ vào ngày 30 tháng 8 năm 2007.^[1]

Dược lý

Lanreotide là một chất tương tự tổng hợp của somatostatin, một loại hormone ức chế tự nhiên, ngăn chặn sự giải phóng một số hormone khác, bao gồm hormone tăng trưởng, hormone kích thích tuyến giáp (TSH), insulin và glucagon. Lanreotide liên kết với các thụ thể giống như somatostatin, mặc dù có ái lực cao hơn với các thụ thể ngoại vi và có hoạt động tương tự. Tuy nhiên, trong khi somatostatin nhanh chóng bị phân hủy trong cơ thể (trong vòng vài phút),^[2] lanreotide có thời gian bán hủy dài hơn nhiều, và tạo ra các hiệu ứng kéo dài hơn nhiều.

Hiệu quả của lanreotide chưa được nghiên cứu rộng rãi và kết quả rất khác nhau giữa các thử nghiệm và công thức. ^{[cần dẫn nguồn]} ^{[ <span title="This claim needs references to reliable sources. (August 2012)">cần dẫn nguồn</span> ]}

Tác dụng phụ

Các tác dụng phụ chính của điều trị lanreotide là đau nhẹ đến trung bình tại chỗ tiêm và rối loạn tiêu hóa, chẳng hạn như tiêu chảy, buồn nôn và nôn. Các trường hợp riêng biệt của sự hình thành sỏi mật có liên quan đến việc sử dụng lanreotide, đặc biệt là trong thời gian dài.^[3]

Công thức

Lanreotide có sẵn trong hai công thức: công thức phát hành bền vững (được bán dưới tên thương mại 'Somatuline LA'), được tiêm bắp mỗi mười hoặc mười bốn ngày,^[3] và một công thức phát hành mở rộng (tên thương mại của Anh 'Somatuline Autogel', hoặc ' Kho chứa Somatuline' ở Mỹ), được tiêm dưới da mỗi tháng một lần.^[4]

Thuộc tính tự lắp ráp

Lanreotide đã được chứng minh là tự lắp ráp thành các ống nano đơn lớp đường kính 24,4 nm ^[5] và sau đó đã được sử dụng như một hệ thống mô hình hiệu quả và linh hoạt trong một số nghiên cứu sinh lý.

Tham khảo

^ “FDA Approves New Drug to Treat Rare Disease, Acromegaly” (Thông cáo báo chí). U.S. Food and Drug Administration. 30 tháng 8 năm 2007. Truy cập ngày 6 tháng 9 năm 2007.
^ Rens-Domiano S, Reisine T (1992). “Biochemical and functional properties of somatostatin receptors”. J Neurochem. 58 (6): 1987–96. doi:10.1111/j.1471-4159.1992.tb10938.x. PMID 1315373.
^ ^a ^b “Somatuline LA”. electronic Medicines Compendium. 17 tháng 9 năm 2003. Bản gốc lưu trữ ngày 24 tháng 9 năm 2006. Truy cập ngày 2 tháng 3 năm 2007.
^ “Somatuline Autogel”. electronic Medicines Compendium. 12 tháng 4 năm 2007. Bản gốc lưu trữ ngày 28 tháng 9 năm 2007. Truy cập ngày 19 tháng 4 năm 2007.
^ Valéry C, Paternostre M, Robert B, Gulik-Krzywicki T, Narayanan T, Dedieu JC, Keller G, Torres ML, Cherif-Cheikh R, Calvo P, Artzner F (2003). “Biomimetic organization: Octapeptide self-assembly into nanotubes of viral capsid-like dimension”. Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America. 100 (18): 10258–62. doi:10.1073/pnas.1730609100. PMC 193548. PMID 12930900.