Linsidomine

Linsidomine
Dữ liệu lâm sàng
Đồng nghĩa	SIN-1
AHFS/Drugs.com	Tên thuốc quốc tế
Mã ATC	C01DX18 (WHO) ;
Các định danh
	Tên IUPAC 5-imino-3-morpholin-4-yl-5H-1,2,3-oxadiazol-3-ium-2-ide;
PubChem CID	5219;
ChemSpider	10561427;
Định danh thành phần duy nhất	5O5U71P6VQ;
KEGG	D07161 ;
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C6H10N4O2
Khối lượng phân tử	170.17 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác;
	SMILES C1COCCN1[N+]2=NOC(=C2)[NH-];
	Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C6H10N4O2/c7-6-5-10(8-12-6)9-1-3-11-4-2-9/h5,7H,1-4H2; Key:FKDHHVKWGRFRTG-UHFFFAOYSA-N;
(kiểm chứng)

Linsidomine (3-morpholinosydnonimine hoặc SIN-1)^[1] là thuốc giãn mạch. Thuốc là chất chuyển hóa của thuốc chống đau thắt ngực molsidomine và hoạt động bằng cách giải phóng NO từ các tế bào nội mô mà không cần enzym. Thuốc cũng làm tăng phân cực màng tế bào thông qua tác động đến bơm natri-kali và do đó làm cho màng tế bào kém phản ứng hơn với kích thích adrenergic. Tiêm linsidomine với liều 1 mg tạo ra sự cương cứng có thể sử dụng được^[2] ở khoảng 70% bệnh nhân và cương cứng hoàn toàn ở 50% bệnh nhân. Linsidomine dường như không liên quan đến chứng cương cứng.

Linsidomine có độc tính thần kinh và thúc đẩy stress oxy hóa lên tế bào thần kinh.^[3] Linsidomine là hợp chất tạo ra peroxynitrit liên quan đến quá trình sinh bệnh của các bệnh thoái hóa thần kinh.^[4]

Tham khảo

^ Wen, TC.; Rogido, MR.; Moore, JE.; Genetta, T.; Peng, H.; Sola, A. (tháng 10 năm 2005). “Cardiotrophin-1 protects cortical neuronal cells against free radical-induced injuries in vitro”. Neurosci Lett. 387 (1): 38–42. doi:10.1016/j.neulet.2005.07.018. PMID 16084018.
^ Lemaire, A.; Buvat, J. (1998). “Erectile response to intracavernous injection of linsidomine in 38 impotent patients. Comparison with prostaglandin E1”. Progres en urologie: journal de l'Association francaise d'urologie et de la Societe francaise d'urologie. 8 (3): 388–391. PMID 9689672.
^ Wallace, DR.; Dodson, S.; Nath, A.; Booze, RM. (tháng 1 năm 2006). “Estrogen attenuates gp120- and tat1-72-induced oxidative stress and prevents loss of dopamine transporter function”. Synapse. 59 (1): 51–60. doi:10.1002/syn.20214. PMID 16237680.
^ Jang, JH.; Aruoma, OI.; Jen, LS.; Chung, HY.; Surh, YJ. (tháng 2 năm 2004). “Ergothioneine rescues PC12 cells from beta-amyloid-induced apoptotic death”. Free Radic Biol Med. 36 (3): 288–99. doi:10.1016/j.freeradbiomed.2003.11.005. PMID 15036348.

[Wen-2005-1] Wen, TC.; Rogido, MR.; Moore, JE.; Genetta, T.; Peng, H.; Sola, A. (tháng 10 năm 2005). “Cardiotrophin-1 protects cortical neuronal cells against free radical-induced injuries in vitro”. Neurosci Lett. 387 (1): 38–42. doi:10.1016/j.neulet.2005.07.018. PMID 16084018.

[2] Lemaire, A.; Buvat, J. (1998). “Erectile response to intracavernous injection of linsidomine in 38 impotent patients. Comparison with prostaglandin E1”. Progres en urologie: journal de l'Association francaise d'urologie et de la Societe francaise d'urologie. 8 (3): 388–391. PMID 9689672.

[Wallace-2006-3] Wallace, DR.; Dodson, S.; Nath, A.; Booze, RM. (tháng 1 năm 2006). “Estrogen attenuates gp120- and tat1-72-induced oxidative stress and prevents loss of dopamine transporter function”. Synapse. 59 (1): 51–60. doi:10.1002/syn.20214. PMID 16237680.

[Jang-2004-4] Jang, JH.; Aruoma, OI.; Jen, LS.; Chung, HY.; Surh, YJ. (tháng 2 năm 2004). “Ergothioneine rescues PC12 cells from beta-amyloid-induced apoptotic death”. Free Radic Biol Med. 36 (3): 288–99. doi:10.1016/j.freeradbiomed.2003.11.005. PMID 15036348.

[1]

[2]

[3]

[4]