Mefloquine

Mefloquine

Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mại	Lariam, Mephaquin, Mefliam
AHFS/Drugs.com	Chuyên khảo
Danh mục cho thai kỳ	AU: B3 US: B (Không rủi ro trong các nghiên cứu không trên người)
Dược đồ sử dụng	Qua đường miệng (viên)
Mã ATC	P01BC02 (WHO)
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	AU: S4 (Kê đơn) CA: ℞-only UK: POM (chỉ bán theo đơn) US: ℞-only
Dữ liệu dược động học
Chuyển hóa dược phẩm	Gan là chủ yếu; chất trao đổi chính được bất hoạt
Chu kỳ bán rã sinh học	2 tới 4 tuần
Bài tiết	Dịch mật và phân; nước tiểu (9% không thay đổi, 4% là chất chuyển hóa chính)
Các định danh
Tên IUPAC [(R*,S*)-2,8-Bis(trifluoromethyl)quinolin-4-yl]-(2-piperidyl)methanol
Số đăng ký CAS	53230-10-7
PubChem CID	40692
DrugBank	DB00358^Y
ChemSpider	37171^Y
Định danh thành phần duy nhất	TML814419R
KEGG	D04895^Y
ChEMBL	CHEMBL416956^N
NIAID ChemDB	005218
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C17H16F6N2O
Khối lượng phân tử	378.312 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
Thủ đối tính hóa học	Racemic mixture
SMILES FC(F)(F)c2cccc1c(cc(nc12)C(F)(F)F)[C@H](O)[C@@H]3NCCCC3
Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C17H16F6N2O/c18-16(19,20)11-5-3-4-9-10(15(26)12-6-1-2-7-24-12)8-13(17(21,22)23)25-14(9)11/h3-5,8,12,15,24,26H,1-2,6-7H2/t12-,15+/m1/s1^Y Key:XEEQGYMUWCZPDN-DOMZBBRYSA-N^Y
^NY (what is this?)  (kiểm chứng)

Mefloquine, được bán dưới tên thương hiệu Lariam cùng với một số những tên khác, là một loại thuốc được sử dụng để ngăn ngừa hoặc điều trị bệnh sốt rét.^[1] Nếu dùng với mục đích phòng ngừa, chúng nên được dùng một lần một tuần và nên được bắt đầu một hoặc hai tuần trước khi bị phơi nhiễm (tiềm năng) và nên được dùng tiếp tục trong bốn tuần sau khi nghi ngờ bị phơi nhiễm.^[1] Thuốc này có thể được sử dụng để điều trị sốt rét nhẹ hoặc trung bình nhưng không nên được sử dụng để điều trị bệnh sốt rét nặng.^[1] Chúng được dùng bằng cách uống.^[1]

Tác dụng phụ nghiêm trọng có thể có như các vấn đề sức khỏe tâm thần với hậu quả lâu dài như trầm cảm, ảo giác, lo lắng và các tác dụng phụ về thần kinh như mất thăng bằng, co giật và ù tai.^[1] Do đó, thuốc không nên sử dụng ở những người có tiền sử bệnh tâm thần hoặc bệnh động kinh.^[1] Các tác dụng phụ thường gặp hơn bao gồm ói mửa, tiêu chảy, đau đầu và phát ban.^[1] Thuốc cũng không được khuyến cáo trong thai kỳ trừ khi không có lựa chọn nào khác.^[1] Chúng cũng không nên được sử dụng trong quá trình cho con bú.^[1]

Mefloquine được phát triển bởi quân đội Hoa Kỳ vào những năm 1970 và được đưa vào sử dụng vào giữa những năm 1980.^[2][3][4] Nó nằm trong danh sách các thuốc thiết yếu của Tổ chức Y tế Thế giới, tức là nhóm các loại thuốc hiệu quả và an toàn nhất cần thiết trong một hệ thống y tế.^[5] Chúng có sẵn dưới dạng thuốc gốc.^[1] Giá bán buôn ở các nước đang phát triển là khoảng 0,6 đến 1,3 USD mỗi liều.^[6] Tại Hoa Kỳ, chi phí là khoảng 10 USD một liều.^[1]

Chú thích

1. ^ “Lariam”. The American Society of Health-System Pharmacists. Lưu trữ bản gốc ngày 8 tháng 12 năm 2015. Truy cập ngày 27 tháng 11 năm 2015.
2. Croft, AM (2007). “A lesson learnt: the rise and fall of Lariam and Halfan”. J R Soc Med. 100 (4): 170–4. doi:10.1258/jrsm.100.4.170. PMC 1847738. PMID 17404338.
3. Ravina, Enrique (2011). The evolution of drug discovery: from traditional medicines to modern drugs . Weinheim: Wiley-VCH. tr. 136. ISBN 9783527326693.
4. Jeremy Farrar; Peter J. Hotez; Thomas Junghanss (2013). Manson's tropical diseases (ấn bản thứ 23). Oxford: Elsevier/Saunders. tr. 569. ISBN 9780702053061.
5. “WHO Model List of Essential Medicines (19th List)” (PDF). World Health Organization. tháng 4 năm 2015. Lưu trữ (PDF) bản gốc ngày 13 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.
6. “Mefloquine”. International Drug Price Indicator Guide. Bản gốc lưu trữ ngày 22 tháng 1 năm 2018. Truy cập ngày 27 tháng 11 năm 2015.