Nelarabine

Nelarabine

Dữ liệu lâm sàng
AHFS/Drugs.com	Chuyên khảo
Giấy phép	EU EMA: by INN US FDA: Nelarabine
Danh mục cho thai kỳ	US: D (Bằng chứng về rủi ro)
Dược đồ sử dụng	Intravenous
Mã ATC	L01BB07 (WHO)
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	US: ℞-only
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng	n/a
Liên kết protein huyết tương	<25%
Chuyển hóa dược phẩm	By adenosine deaminase, to 9-β-D-arabinofuranosylguanine
Chu kỳ bán rã sinh học	30 minutes (nelarabine) 3 hours (ara-G)
Bài tiết	Thận
Các định danh
Tên IUPAC (2R,3S,4S,5R)-2-(2-amino-6-methoxy-purin-9-yl)-5-(hydroxymethyl)oxolane-3,4-diol
Số đăng ký CAS	121032-29-9
PubChem CID	3011155
IUPHAR/BPS	7090
DrugBank	DB01280^Y
ChemSpider	2280207^Y
Định danh thành phần duy nhất	60158CV180
KEGG	D05134^N
ChEMBL	CHEMBL1201112^N
ECHA InfoCard	100.170.768
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C11H15N5O5
Khối lượng phân tử	297.268 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
SMILES n2c1c(nc(nc1OC)N)n(c2)[C@@H]3O[C@@H]([C@@H](O)[C@@H]3O)CO
Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C11H15N5O5/c1-20-9-5-8(14-11(12)15-9)16(3-13-5)10-7(19)6(18)4(2-17)21-10/h3-4,6-7,10,17-19H,2H2,1H3,(H2,12,14,15)/t4-,6-,7+,10-/m1/s1^Y Key:IXOXBSCIXZEQEQ-UHTZMRCNSA-N^Y
(kiểm chứng)

Nelarabine là một loại thuốc hóa trị được sử dụng trong bệnh bạch cầu lymphoblastic cấp tính tế bào T. Nó trước đây được gọi là 506U78.

Nelarabine là một tiền chất của arabinosyl Quanin nucleotide triphosphate (araGTP), một loại chất tương tự nucleoside purine, gây ức chế tổng hợp DNA và gây độc tế bào.^[1] Các nghiên cứu tiền lâm sàng cho thấy các tế bào T đặc biệt nhạy cảm với nelarabine. Vào tháng 10 năm 2005, nó đã được FDA chấp thuận cho bệnh bạch cầu lymphoblastic cấp tính và u lympho lympho tế bào T không đáp ứng hoặc đã tái phát sau khi điều trị bằng ít nhất hai chế độ hóa trị.^[2] Nó sau đó đã được phê duyệt tại Liên minh châu Âu vào tháng 10 năm 2005. Đáp ứng đầy đủ đã đạt được với thuốc này.

Nó được bán trên thị trường ở Mỹ với tên gọi Arranon và Atriance ở EU bởi Novartis.^[3]

Tham khảo

1. “Nelarabine”. Guide to Pharmacology. IUPHAR/BPS. Truy cập ngày 21 tháng 8 năm 2015.
2. Cohen, M. H.; Johnson, J. R.; Justice, R; Pazdur, R (2008). “FDA drug approval summary: Nelarabine (Arranon) for the treatment of T-cell lymphoblastic leukemia/lymphoma”. The Oncologist. 13 (6): 709–14. doi:10.1634/theoncologist.2006-0017. PMID 18586926.
3. “Bản sao đã lưu trữ”. Bản gốc lưu trữ ngày 28 tháng 10 năm 2015. Truy cập ngày 16 tháng 8 năm 2019.