Niaprazine

Niaprazine

Dữ liệu lâm sàng
Đồng nghĩa	CERM-1709
AHFS/Drugs.com	Tên thuốc quốc tế
Dược đồ sử dụng	Oral
Mã ATC	N05CM16 (WHO)
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	Nói chung: ℞ (Thuốc kê đơn)
Dữ liệu dược động học
Chu kỳ bán rã sinh học	~4.5 hours
Các định danh
Tên IUPAC N-{4-[4-(4-fluorophenyl)piperazin- 1-yl]butan- 2-yl}pyridine- 3-carboxamide
Số đăng ký CAS	27367-90-4
PubChem CID	71919
ChemSpider	64930
Định danh thành phần duy nhất	R2H3YN6E3L
KEGG	D07333
ECHA InfoCard	100.044.014
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C20H25FN4O
Khối lượng phân tử	356.437 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
SMILES Fc3ccc(N2CCN(CCC(NC(=O)c1cccnc1)C)CC2)cc3

Niaprazine (INN) (tên thương hiệu Nopron) là một thuốc an thần - thôi miên của nhóm phenylpiperazine.^[1][2] Nó đã được sử dụng trong điều trị rối loạn giấc ngủ từ đầu những năm 1970 ở một số nước châu Âu bao gồm Pháp, Ý và Luxembourg.^[3][4] Nó thường được sử dụng với trẻ em và thanh thiếu niên vì lý do an toàn và khả năng dung nạp thuận lợi và không có khả năng lạm dụng.^{[5][6][7][8][9][10]}

Ban đầu được cho là hoạt động như một thuốc kháng histamine và kháng cholinergic,^[11] niaprazine sau đó được phát hiện có ái lực gắn kết thấp hoặc không có liên quan đến thụ thể H₁ và mACh (K_i => 1 μM), và thay vào đó được phát hiện là có tác dụng và chọn lọc 5-HT _2A và chất đối vận thụ thể α₁-adrenergic (K_i = 75 nM và 86 nM, tương ứng).^[12] Nó có ái lực thấp hoặc không có ái lực với 5-HT _1A, 5-HT _2B, D ₂ và β-adrenergic, cũng như tại SERT và VMAT (K _i = all> 1 μM), nhưng nó có một số mối quan hệ với thụ thể α₂ -adrenergic (K _i = 730 nM), có khả năng đóng vai trò là một chất đối kháng ở đó.

Niaprazine đã được chứng minh là chuyển hóa thành hợp chất pFPP theo cách tương tự như cách trazodone và nefazodone chuyển hóa thành mCPP.^[13][14] Không rõ vai trò nào, nếu có, p FPP đóng vai trò trong các tác dụng lâm sàng của niaprazine.^[12] Tuy nhiên, từ các nghiên cứu trên động vật, người ta biết rằng p FPP, không giống như niaprazine, không tạo ra tác dụng an thần, và thay vào đó tạo ra một hồ sơ hành vi cho thấy kích hoạt serotonergic.

Xem thêm

• Trazodone

Tham khảo

1. J. Elks (ngày 14 tháng 11 năm 2014). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies. Springer. tr. 862–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
2. Kent, Angela; M. Billiard (2003). Sleep: physiology, investigations, and medicine. New York: Kluwer Academic/Plenum. ISBN 978-0-306-47406-4.
3. Swiss Pharmaceutical Society (2000). Index Nominum 2000: International Drug Directory (Book with CD-ROM). Boca Raton: Medpharm Scientific Publishers. ISBN 978-3-88763-075-1.
4. David J. Triggle (1996). Dictionary of Pharmacological Agents. Boca Raton: Chapman & Hall/CRC. ISBN 978-0-412-46630-4.
5. Franzoni E, Masoni P, Mambelli M, Marzano P, Donati C (1987). “[Niaprazine in behavior disorders in children. Double-blind comparison with placebo]”. La Pediatria Medica e Chirurgica: Medical and Surgical Pediatrics (bằng tiếng Ý). 9 (2): 185–7. PMID 2958783.
6. Bodiou C, Bavoux F (1988). “[Niaprazine and side effects in pediatrics. Cooperative evaluation of French centers of pharmacovigilance]”. Thérapie (bằng tiếng Pháp). 43 (4): 307–11. PMID 2903572.
7. Ottaviano S, Giannotti F, Cortesi F (tháng 10 năm 1991). “The effect of niaprazine on some common sleep disorders in children. A double-blind clinical trial by means of continuous home-videorecorded sleep”. Child's Nervous System. 7 (6): 332–5. doi:10.1007/bf00304832. PMID 1837245.
8. Montanari G, Schiaulini P, Covre A, Steffan A, Furlanut M (1992). “Niaprazine vs chlordesmethyldiazepam in sleep disturbances in pediatric outpatients”. Pharmacological Research. 25 Suppl 1: 83–4. doi:10.1016/1043-6618(92)90551-l. PMID 1354861.
9. Younus M, Labellarte MJ (2002). “Insomnia in children: when are hypnotics indicated?”. Paediatric Drugs. 4 (6): 391–403. doi:10.2165/00128072-200204060-00006. PMID 12038875. Bản gốc lưu trữ ngày 15 tháng 12 năm 2019. Truy cập ngày 25 tháng 8 năm 2019.
10. Mancini J, Thirion X, Masut A, và đồng nghiệp (tháng 7 năm 2006). “Anxiolytics, hypnotics, and antidepressants dispensed to adolescents in a French region in 2002”. Pharmacoepidemiology and Drug Safety. 15 (7): 494–503. doi:10.1002/pds.1258. PMID 16700077.
11. Duchene-Marullaz P, Rispat G, Perriere JP, Hache J, Labrid C (1971). “[Some pharmacodynamical properties of niaprazine, a new antihistaminic agent]”. Thérapie (bằng tiếng Pháp). 26 (6): 1203–9. PMID 4401719.
12. ^ Scherman D, Hamon M, Gozlan H, và đồng nghiệp (1988). “Molecular pharmacology of niaprazine”. Progress in Neuro-psychopharmacology & Biological Psychiatry. 12 (6): 989–1001. doi:10.1016/0278-5846(88)90093-0. PMID 2853885.
13. Keane PE, Strolin Benedetti M, Dow J (tháng 2 năm 1982). “The effect of niaprazine on the turnover of 5-hydroxytryptamine in the rat brain”. Neuropharmacology. 21 (2): 163–9. doi:10.1016/0028-3908(82)90157-5. PMID 6460945.
14. International review of neurobiology. New York: Academic Press. 1988. ISBN 978-0-12-366829-5.