Perindopril

Perindopril

Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mại	Coversyl, Coversum, Aceon
AHFS/Drugs.com	Chuyên khảo
Danh mục cho thai kỳ	US: D (Bằng chứng về rủi ro)
Dược đồ sử dụng	Oral
Mã ATC	C09AA04 (WHO) C09BA04 (WHO) (with diuretics) C09BB04 (WHO) (with amlodipine)
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	US: ℞-only
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng	24%
Liên kết protein huyết tương	20%
Chuyển hóa dược phẩm	Renal
Chu kỳ bán rã sinh học	1–17 hours for perindoprilat (active metabolite)
Các định danh
Tên IUPAC (2S,3aS,7aS)-1-[(2S)-2-{[(2S)-1-ethoxy-1-oxopentan-2-yl]amino}propanoyl]-octahydro-1H-indole-2-carboxylic acid
Số đăng ký CAS	82834-16-0
PubChem CID	107807
IUPHAR/BPS	6367
DrugBank	DB00790^Y
ChemSpider	96956^Y
Định danh thành phần duy nhất	1964X464OJ
KEGG	D03753^Y
ChEBI	CHEBI:8024^Y
ChEMBL	CHEMBL1581^Y
ECHA InfoCard	100.120.843
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C19H32N2O5
Khối lượng phân tử	368.468 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
SMILES O=C(OCC)[C@@H](N[C@H](C(=O)N1[C@H](C(=O)O)C[C@@H]2CCCC[C@H]12)C)CCC
Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C19H32N2O5/c1-4-8-14(19(25)26-5-2)20-12(3)17(22)21-15-10-7-6-9-13(15)11-16(21)18(23)24/h12-16,20H,4-11H2,1-3H3,(H,23,24)/t12-,13-,14-,15-,16-/m0/s1^Y Key:IPVQLZZIHOAWMC-QXKUPLGCSA-N^Y
(kiểm chứng)

Perindopril là một thuốc ức chế ACE có tác dụng dài dùng để điều trị cao huyết áp, suy tim, hoặc bệnh động mạch vành ổn định ^[1] theo hình thức perindopril arginine (tên thương mại bao gồm Coversyl, Coversum) hoặc perindopril erbumine (Aceon). Theo trang web của Chương trình Phúc lợi Dược phẩm của chính phủ Úc, dựa trên dữ liệu được cung cấp cho Bộ Y tế và Lão hóa của nhà sản xuất, perindopril arginine và perindopril erbumine tương đương về mặt trị liệu và có thể thay thế cho nhau mà không có sự khác biệt về hiệu quả lâm sàng.^[2] Tuy nhiên, liều lượng quy định để đạt được hiệu quả tương tự khác nhau do trọng lượng phân tử khác nhau cho hai dạng. Một prodrug, perindopril bị thủy phân thành chất chuyển hóa hoạt động của nó là perindoprilat, ở trong gan.

Nó được cấp bằng sáng chế vào năm 1980 và được chấp thuận cho sử dụng y tế vào năm 1988.^[3]

Sử dụng y tế

Liệu pháp phối hợp

Với indapamide

Bài chi tiết: Perindopril/indapamide

Với amlodipine

Chống chỉ định

• Trẻ em
• Mang thai
• Thời gian cho con bú
• Bệnh nhân có tiền sử mẫn cảm
• Suy thận

Phòng ngừa

• Đánh giá chức năng thận trước và trong khi điều trị khi thích hợp.
• Tăng huyết áp
• Phẫu thuật/gây mê
• Suy thận: liều nên được điều chỉnh thận trọng theo độ thanh thải creatinin (tham khảo bảng dữ liệu đầy đủ).
• Huyết áp thấp có triệu chứng hiếm khi được nhìn thấy, nhưng nhiều khả năng ở những bệnh nhân bị suy giảm thể tích, những người dùng thuốc lợi tiểu hoặc với hai liều đầu tiên. Ở những bệnh nhân được điều trị lợi tiểu, ngừng thuốc lợi tiểu ba ngày trước khi bắt đầu dùng perindopril. Một thuốc lợi tiểu sau đó có thể được đưa ra kết hợp nếu cần thiết; thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali không được khuyến cáo. Kết hợp với thuốc an thần kinh hoặc thuốc loại imipramine có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp. Nồng độ lithium huyết thanh có thể tăng trong khi điều trị lithium.

Tác dụng phụ

Tác dụng phụ là nhẹ, thường là khi bắt đầu điều trị, bao gồm:

• Ho
• Mệt mỏi
• Điểm yếu/Suy nhược
• Đau đầu
• Rối loạn tâm trạng và/hoặc giấc ngủ

Ít hơn thường lệ

• Suy giảm vị giác
• Khó chịu vùng thượng vị
• Buồn nôn
• Đau bụng
• Phát ban

Tăng hồi phục trong urê máu và creatinine có thể được quan sát. Protein niệu đã xảy ra ở một số bệnh nhân. Hiếm khi, angioneurotic phù nề và giảm trong hemoglobin, tế bào hồng cầu và tiểu cầu đã được báo cáo.

Thành phần

Mỗi viên nén chứa 2, 4 hoặc 8 mg muối tert-butylamine của perindopril. Perindopril cũng có sẵn dưới tên thương mại là Coversyl Plus, chứa 4 mg perindopril kết hợp với 1,25 mg indapamide.

Ở Úc, mỗi viên chứa 2,5, 5 hoặc 10 mg perindopril arginine. Perindopril cũng có sẵn dưới tên thương mại là Coversyl Plus, chứa 5 mg perindopril arginine kết hợp với 1,25 mg indapamide và Coversyl Plus LD, chứa 2,5 mg perindopril arginine kết hợp với 0,625 mg indapamide.

Hiệu quả và khả năng dung nạp của phối hợp liều cố định 4 mg perindopril và 5 mg amlodipine, một chất đối kháng kênh calci, đã được xác nhận trong một thử nghiệm đa trung tâm, có thể quan sát trên 1.250 bệnh nhân tăng huyết áp.^[4] Một chế phẩm phối hợp hai loại thuốc có sẵn trên thị trường là Coveram.

Xã hội và văn hoá

Tên thương mại

Ngoài ra, nó có sẵn dưới tên thương hiệu:

• Aceces
• Actiprex
• Armix
• Coverene
• Coverex
• Coverum
• Coversyl
• Covinace
• Indapril
• Perineva
• Pretya
• Prestarium
• Preterax
• Prexanil
• Prexum
• Procaptan
• Previnace
• Pericard
• Percarnil
• Perindal
• Repres

Tiếp thị

Vào ngày 09 tháng 7 năm 2014, các Ủy ban châu Âu áp đặt tiền phạt của 427.700.000 € lên Servier và 5 công ty sản xuất thuốc gốc do lạm dụng vị trí thống lĩnh thị trường của họ, vi phạm Luật Cạnh tranh của Liên minh châu Âu. Chiến lược của Servier đã bao gồm việc có được nguồn sản xuất chính của Perindopril và tham gia vào một số thỏa thuận trả tiền chậm trễ với các đối thủ cạnh tranh chung tiềm năng.^[5]

Tham khảo

1. Royal Australian College of General Practitioners. “Consumer Medicine Information, GenRx Perindopril” (PDF). Clinical Resources, Medicine information for health professionals. Bản gốc (PDF) lưu trữ ngày 1 tháng 9 năm 2007.
2. Australian Government Department of Health and Ageing (2008). “PBS For Health Professionals”. Pharmaceutical Benefits Scheme. Bản gốc lưu trữ ngày 30 tháng 10 năm 2008. Truy cập ngày 4 tháng 9 năm 2008.
3. Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (bằng tiếng Anh). John Wiley & Sons. tr. 467. ISBN 9783527607495.
4. Bahl VK, Jadhav UM, Thacker HP. Management of Hypertension with the Fixed Combination of Perindopril and Amlodipine in Daily Clinical Practice: Results from the STRONG Prospective, Observational, Multicenter Study. American Journal of Cardiovascular Drugs ngày 22 tháng 5 năm 2009; 9 (3): 135-42 Link text Lưu trữ 2011-07-07 tại Wayback Machine
5. http://europa.eu/rapid/press-release_IP-14-799_en.htm

Đọc thêm

• Bounhoure JP, Bottineau G, Lechat P, et al.. "Giá trị của perindopril trong điều trị suy tim sung huyết mạn tính: nghiên cứu kiểm soát giả dược mù đôi đa trung tâm." Tăng huyết áp Exp Exp. 1989; A11 (phụ 2): 575-586.
• Lechat P, Granham SP, Desche P, et al.. "Hiệu quả và khả năng chấp nhận của perindopril trong suy tim sung huyết mạn tính nhẹ đến trung bình." Là trái tim J. 1993; 126: 798-806.
• Morgan T và Anderson A; "Hiệu quả lâm sàng của perindopril trong tăng huyết áp." Thuốc Exp Exp Pharmacol Physiol. 1992; 19: 61-65.
• Myers MG; (thay mặt nhóm nghiên cứu đáp ứng liều đa trung tâm perindopril) "Một nghiên cứu đáp ứng liều của perindopril trong tăng huyết áp: tác dụng đối với huyết áp 6 và 24h sau khi dùng thuốc." Có thể J Cardiol. 1996; 12: 1191-1196.
• "Thử nghiệm ở châu Âu về giảm các biến cố tim với perindopril trong các nhà điều tra bệnh động mạch vành ổn định. Hiệu quả của perindopril trong việc giảm các biến cố tim mạch ở những bệnh nhân mắc bệnh mạch vành ổn định: ngẫu nhiên, mù đôi, kiểm soát giả dược, thử nghiệm đa trung tâm (nghiên cứu EUROPA). " Lancet 2003; 362: 782-788.

Liên kết ngoài

• Website chính thức