Clofoctolo
| Clofoctolo | |
|---|---|
 | |
| Nome IUPAC | |
| 2-[(2,4-diclorofenil)metil]-4-(2,4,4-trimetilpentan-2-il)fenolo | |
| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta o molecolare | C21H26Cl2O |
| Massa molecolare (u) | 365,336 |
| Numero CAS | |
| Numero EINECS | 253-632-6 |
| Codice ATC | J01 |
| PubChem | 2799 |
| DrugBank | DBDB13237 |
| SMILES | CC(C)(C)CC(C)(C)C1=CC(=C(C=C1)O)CC2=C(C=C(C=C2)Cl)Cl |
| Dati farmacocinetici | |
| Biodisponibilità | 98%[1] |
| Escrezione | Biliare[1] |
| Indicazioni di sicurezza | |
Il clofoctolo è un antimicrobico attivo soprattutto contro i batteri Gram-positivi.[2][3] Il farmaco agisce alterando la membrana plasmatica dei batteri e inibendone la sintesi della parete cellulare.[4]
Farmacocinetica
[modifica | modifica wikitesto]Il farmaco è bene assorbito attraverso la mucosa rettale.[5][6]
Dopo la somministrazione rettale si raggiunge un picco ematico massimo a distanza di circa 30 minuti.
Il farmaco si distribuisce rapidamente in tutti i tessuti. Le concentrazioni più elevate sono raggiunte soprattutto a livello dell'apparato respiratorio.
L'eliminazione avviene principalmente attraverso la bile.[7]
Tossicologia
[modifica | modifica wikitesto]La DL50, per via orale, nei ratti maschi è > 4 g/kg.
Usi clinici
[modifica | modifica wikitesto]Il clofoctolo è indicato per il trattamento di infezioni acute e croniche delle vie respiratorie superiori[8] e per le infezioni tracheobronchiali.[5][6]
Viene inoltre utilizzato in terapia preventiva e curativa delle infezioni in otorinolaringoiatria[9][10] e stomatologia.[11]
Controindicazioni
[modifica | modifica wikitesto]Il farmaco non deve essere somministrato a soggetti con ipersensibilità nota.
Dosi terapeutiche
[modifica | modifica wikitesto]Il clofoctolo viene somministrato sotto forma di supposte. Il dosaggio normale per gli adulti è di 750 mg due volte al giorno. Il dosaggio riservato ai bambini e lattanti è di 200 –400 mg/die.
Note
[modifica | modifica wikitesto]- ^ a b Gramplus, su torrinomedica.it, Studio Medico Torrino, 25 luglio 2007. URL consultato il 20 luglio 2012 (archiviato dall'url originale l'8 marzo 2016).
- ^ Buogo A, [Trials of the in vitro antibacterial activity of clofoctol and pharmacokinetic features], in G Ital Chemioter, vol. 28, n. 1-2, 1981, pp. 65–71, PMID 7347706.
- ^ (FR) Combe J, Simonnet F, Yablonsky F, Simonnet G, [Clofoctol binding by the bacteria (author's transl)], in J Pharmacol, vol. 11, n. 4, 1980, pp. 411–25, PMID 6782374.
- ^ Yablonsky F, Simonnet G, Action of clofoctol on bacterial cell wall synthesis, in J Pharmacol, vol. 13, n. 4, 1982, pp. 515–24, PMID 7154664.
- ^ a b Del Tacca M, Danesi R, Senesi S, Gasperini M, Mussi A, Angeletti CA, Penetration of clofoctol into human lung, in J. Antimicrob. Chemother., vol. 19, n. 5, maggio 1987, pp. 679–83, PMID 3610901.
- ^ a b Danesi R, Gasperini M, Senesi S, Freer G, Angeletti CA, Del Tacca M, A pharmacokinetic study of clofoctol in human plasma and lung tissue by using a microbiological assay, in Drugs Exp Clin Res, vol. 14, n. 1, 1988, pp. 39–43, PMID 3391105.
- ^ (FR) Koskas JP, Leverge R, Devissaguet JP, [Pharmacokinetic study of an antibacterial agent: clofoctol after intravenous administration in the rabbit (author's transl)], in J Pharm Belg, vol. 37, n. 1, 1982, pp. 72–7, PMID 7077515.
- ^ Bidat E, Bary A, Amgar A, Comparative clinical study of clofoctol versus josamycin in respiratory tract infections, in J Chemother, vol. 1, 4 Suppl, luglio 1989, pp. 792–3, PMID 16312642.
- ^ Ghilardi PL, Casani A, Treatment of ear, nose and throat infections with clofoctol, in Drugs Exp Clin Res, vol. 11, n. 11, 1985, pp. 815–8, PMID 3915468.
- ^ Danesi R, Del Tacca M, Clinical study on the efficacy of clofoctol in the treatment of infectious respiratory diseases, in Int J Clin Pharmacol Res, vol. 5, n. 3, 1985, pp. 175–9, PMID 4018951.
- ^ Buogo A, Antimicrobial activity of "clofoctol" on microorganisms of the human oral cavity, in G Ital Chemioter, vol. 30, n. 2-3, 1983, pp. 101–17, PMID 6677544.
