Mavacoxib

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Mavacoxib
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolareC16H11F4N3O2S
Massa molecolare (u)385 g/mol
Numero CAS170569-88-7
Numero EINECS815-059-5
Codice ATCM01AH92
PubChem9843089
SMILES
C1=CC(=CC=C1C2=CC(=NN2C3=CC=C(C=C3)S(=O)(=O)N)C(F)(F)F)F
Dati farmacologici
Modalità di
somministrazione		orale
Dati farmacocinetici
Metabolismoepatico
Emivita40 giorni o più
Escrezionefecale
Indicazioni di sicurezza
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Mavacoxib è un farmaco anti-infiammatorio non steroideo (FANS) appartenente alla famiglia degli inibitori selettivi della COX-2. Strutturalmente è un pirazolo diaril-sostituito. Viene utilizzato in ambito veterinario per la trattamento del dolore e della infiammazione nei processi patologici articolari degenerativi nei cani.[1][2] Il farmaco è venduto dalla società farmaceutica Pfizer con il nome commerciale di Trocoxil, nella forma farmacologica di compresse masticabili da 6, 20, 30, 75, 95 mg.

Farmacodinamica

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Mavacoxib è un inibitore selettivo della cicloossigenasi di tipo 2 (COX-2). La cicloossigenasi è un enzima chiave nella cascata del metabolismo dell'acido arachidonico e catalizza la sintesi degli eicosanoidi, comprendenti diverse prostaglandine. La cicloossigenasi di tipo 1 (COX-1) viene espressa costitutivamente in molti tessuti dell'organismo, e fra questi nello stomaco, intestino, rene e piastrine. I suoi effetti fisiologici comprendono la protezione gastrica e la facilitazione della filtrazione renale e dell'aggregazione piastrinica. Il tipo 2 (COX-2) viene invece espresso come risultato di stimoli infiammatori o mitogenici.
L'enzima COX-2 è responsabile della sintesi di prostanoidi (prostaglandine, trombossani e prostacicline) che risultano essere mediatori di sintomi come l'infiammazione, l'essudazione, il dolore e la febbre. I metaboliti determinati dall'azione della COX-2 sono anche coinvolti nell'ovulazione, nella fase di impianto della gravidanza e nella chiusura del dotto arterioso. Mavacoxib con la sua azione possiede proprietà analgesiche e antinfiammatorie.

Farmacocinetica

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Dopo somministrazione orale mavacoxib è ben assorbito dal tratto gastrointestinale. Studi sulla biodisponibilità nei cani che assumevano il farmaco a digiuno è stata del 46%. La concomitante assunzione di un pasto ha incrementato la biodisponibilità all'87%.[3] In caso di somministrazione insieme al pasto il picco della concentrazione plasmatica (Cmax) si osserva entro 24 ore (Tmax) dall'assunzione di una singola dose. Il legame della molecola con le proteine plasmatiche è pari a circa il 98%. Dopo l'assorbimento mavacoxib si distribuisce ampiamente in tutti i tessuti biologici dell'organismo. La clearance della molecola è lenta. La principale via di eliminazione è conseguenza dell'escrezione biliare del farmaco immodificato. Negli studi sperimentali eseguiti su giovani cani adulti, l'emivita media di eliminazione è risultata compresa tra 13,8 e 19,3 giorni. Gli stessi studi condotti su una popolazione di cani di età più avanzata e di peso maggiore ha messo in evidenza un'emivita media di eliminazione di 39 giorni. In una piccola sottopopolazione (inferiore al 5%) l'emivita ha superato gli 80 giorni. Il motivo di questa aumentata emivita non è stato chiarito.[4]

Usi veterinari

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  • Cane

Mavacoxib trova impiego nel trattamento del dolore e dello stato infiammatorio associato alle artropatie degenerative, in particolare nei casi in cui è indicata una terapia continua di durata superiore a 30 giorni.[5]

Effetti collaterali ed indesiderati

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Negli animali in trattamento sono state riferite reazioni avverse relative al tratto digerente come ad esempio vomito, diarrea, calo di appetito, diarrea emorragica e melena. In alcuni animali è stata riferita la comparsa di ulcera peptica. Più raramente si possono verificare alterazione della funzionalità renale ed epatica.

Controindicazioni

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Mavacoxib non deve essere utilizzato in soggetti con ipersensibilità nota al principio attivo, ai sulfamidici oppure ad uno qualsiasi degli eccipienti utilizzati nella forma farmaceutica. La somministrazione in cani con allergia nota ad altri FANS, affetti da ulcera peptica od emorragie gastrointestinali, alterazione della funzionalità renale o epatica, ipoproteinemia, disidratazione, od insufficienza cardiaca dovrebbe essere evitata o comunque avvenire con estrema cautela. L'uso concomitante di farmaci glucocorticoidi o di altri FANS deve essere evitato. Il profilo di sicurezza di derecoxib non è stato stabilito in cani con meno di 12 mesi di età o peso inferiore a 5 kg. Mavacoxib non deve essere utilizzato in animali riproduttori, in cagne in gravidanza, e nel corso dell'allattamento materno.

Note

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  1. ^ IU. Emmerich, [New drugs for small animals in 2009]., in Tierarztl Prax Ausg K Kleintiere Heimtiere, vol. 38, n. 5, 2010, pp. 300-12, PMID 22215315.
  2. ^ Vilar J.M., Morales M., Santana A., Batista M., Miró F., Spinella G., Long-Term Valuation of Oral Mavacoxib in Osteoarthrosic Dogs Using Force Platform Analysis (PDF) [collegamento interrotto], su pvj.com.pk, Pakistan Veterinary Journal, 2012. URL consultato il 20 aprile 2013.
  3. ^ SR. Cox, SP. Lesman; JF. Boucher; MJ. Krautmann; BD. Hummel; M. Savides; S. Marsh; A. Fielder; MR. Stegemann, The pharmacokinetics of mavacoxib, a long-acting COX-2 inhibitor, in young adult laboratory dogs., in J Vet Pharmacol Ther, vol. 33, n. 5, ottobre 2010, pp. 461-70, DOI:10.1111/j.1365-2885.2010.01165.x, PMID 20840390.
  4. ^ SR. Cox, S. Liao; M. Payne-Johnson; RJ. Zielinski; MR. Stegemann, Population pharmacokinetics of mavacoxib in osteoarthritic dogs., in J Vet Pharmacol Ther, vol. 34, n. 1, febbraio 2011, pp. 1-11, DOI:10.1111/j.1365-2885.2010.01183.x, PMID 21219337.
  5. ^ M. Payne-Johnson, Boucher JF, Stegemann MR, "Efficacy and safety of mavacoxib in the treatment of pain and inflammation associated with degenerative joint disease in dogs presented as veterinary patients.", in 11th International Congress of the European Association for Veterinary Pharmacology and Toxicology, Leipzig, Germany, vol. 12, 2009, p. 16.

Voci correlate

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Altri progetti

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