Landiolol

Landiolol

Nazewnictwo Nomenklatura systematyczna (IUPAC) 3-(4-(2-hydroksy-3-((2-(morfolino-4-karboksyamido)etylo)amino)propoksy)fenylo)propanian (2,2-dimetylo-1,3-dioksolan-4-ylo)metylu Inne nazwy i oznaczenia farm. łac. landiololum
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C25H39N3O8
Masa molowa	509,60 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS	133242-30-5
PubChem	114905
DrugBank	DB12212
SMILES CC1(OCC(O1)COC(=O)CCC2=CC=C(C=C2)OCC(CNCCNC(=O)N3CCOCC3)O)C
InChI InChI=1S/C25H39N3O8/c1-25(2)35-18-22(36-25)17-34-23(30)8-5-19-3-6-21(7-4-19)33-16-20(29)15-26-9-10-27-24(31)28-11-13-32-14-12-28/h3-4,6-7,20,22,26,29H,5,8-18H2,1-2H3,(H,27,31)/t20-,22+/m0/s1 InChIKey WMDSZGFJQKSLLH-RBBKRZOGSA-N
Niebezpieczeństwa Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich [dostęp 2018-07-14] Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów Na podstawie podanej karty charakterystyki chlorowodorek landiololu Uwaga Zwroty H H315, H319 Zwroty P P305+P351+P338
Klasyfikacja medyczna
ATC	C07AB14
Farmakokinetyka Okres półtrwania 4 min[1] Metabolizm wątrobowy[2], osoczowy[3]
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania dożylna

Landiolol (łac. landiololum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, ultrakrótkodziałający lek β-adrenolityczny, stosowany w zapobieganiu zaburzeń rytmu serca podczas zabiegów chirurgicznych oraz kontroli rytmu serca, o działaniu wysokoselektywnie blokującym receptory adrenergiczne β2.

Mechanizm działania

Landiolol kompetencyjnie blokuje receptor adrenergiczny β2, nie wpływając na aktywność układ współczulnego. Jest szybko hydrolizowany przez karboksyloesterazę w wątrobie oraz butyrylocholinoesterazę w osoczu^[3].

Zastosowanie

• śródoperacyjne oraz pooperacyjne tachyarytmie^[4]
• migotanie przedsionków^[5]
• trzepotanie przedsionków^[5]
• tachykardia^[5]

Landiolol nie jest dopuszczony do obrotu w Polsce (2018)^[6].

Działania niepożądane

Podstawowymi działaniami ubocznymi landiololu są bradykardia oraz hipotensja^[7]. Ze względu na krótki okres jego półtrwania oraz sytuacje kliniczne podczas których jest on stosowany są one stosunkowo proste to kontrolowania poprzez czasową elektrostymulację serca lub też wlewem katecholamin^[7].

Przypisy

1. MasakiM. Okajima MasakiM., MasayukiM. Takamura MasayukiM., TakumiT. Taniguchi TakumiT., Landiolol, an ultra-short-acting β1-blocker, is useful for managing supraventricular tachyarrhythmias in sepsis, „World Journal of Critical Care Medicine”, 4 (3), 2015, s. 251–257, DOI: 10.5492/wjccm.v4.i3.251, PMID: 26261777, PMCID: PMC4524822 .
2. RieR. Koyoshi RieR. i inni, Safety of Landiolol Hydrochloride as a Premedication for Producing an Appropriate Heart Rate for Multidetector-Row Computed Tomography Coronary Angiography, „Journal of Clinical Medicine Research”, 10 (1), 2018, s. 22–26, DOI: 10.14740/jocmr3213w, PMID: 29238430, PMCID: PMC5722041 .
3. Natsuko Yamamoto, Takashi Horiguchi, Tetsu Kimura, Toshiaki Nishikawa. Heart Rate Response to Intravenous Landiolol during Propofol Anesthesia. „Circulation Control”. 38 (1), s. 35-39, 2017. DOI: 10.11312/ccm.38.35. 
4. Greg L.G.L. Plosker Greg L.G.L., Landiolol: a review of its use in intraoperative and postoperative tachyarrhythmias, „Drugs”, 73 (9), 2013, s. 959–977, DOI: 10.1007/s40265-013-0077-4, PMID: 23760735 .
5. NaokiN. Honda NaokiN. i inni, Population pharmacokinetics of landiolol hydrochloride in healthy subjects, „Drug Metabolism and Pharmacokinetics”, 23 (6), 2008, s. 447–455, DOI: 10.2133/dmpk.23.447, PMID: 19122339 .
6. Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 16 kwietnia 2018 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej. Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia, 2018-04-16. [dostęp 2018-07-14].
7. YosukeY. Miwa YosukeY. i inni, Effects of landiolol, an ultra-short-acting beta1-selective blocker, on electrical storm refractory to class III antiarrhythmic drugs, „Circulation Journal”, 74 (5), 2010, s. 856–863, DOI: 10.1253/circj.CJ-09-0772, PMID: 20339194 .

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.