Kainatni receptor

Kainatni receptori, ili KAR, su jonotropni receptori koji se aktiviraju neurotransmiterom glutamatom. Oni su prvobitno identifikovani kao distinktni receptorski tip putem njihove selektivne aktivacije agonistom kainatom, lekom koji je bio izolovan iz crvene alge Digenea simplex. Kanainatni receptori su izučeni u manjoj meri od AMPA i NMDA receptora, i drugih jonotropnih glutamatnih receptora. Postsinaptički kainatni receptori učestvuju u ekscitatornoj neurotransmisiji. Presinaptički kainatni receptori su dugo bili implicirani u inhibitornu neurotransmisiju putem modulacije otpuštanja inhibitornog neurotransmitera GABA presinaptičkim mehanizmom.

Struktura

Postoji pet tipova podjedinica kainatnog receptora, GluR₅ (GRIK1), GluR₆ (GRIK2), GluR₇ (GRIK3), KA1 (GRIK4) i KA2 (GRIK5), koji su slični sa AMPA i NMDA receptorskim podjedinicama i mogu da budu aranžirani na različite načine da formiraju tetramer, receptor sa četiri podjedinice.^[1] GluR_5-7 mogu da formiraju homomere (npr. receptor koji se sastoji samo od GluR5) i heteromere (npr. receptor sačinjen od GluR₅ i GluR₆), međutim, KA1 i KA2 mogu da formiraju funkcionalne receptore samo u kombinaciji sa jednom od GluR_5-7 podjedinica. Od 2009. su podjedinice kainatnog receptora preimenovane u saglasnositi sa njihovim genskim imenima. Stoga su GluR5-7 sad GluK1-3, a KA1 i KA2 su GluK4 i GluK5 respektivno.^[2]

Antagonisti

CNQX
DNQX
Etanol
NS102 - Selektivan za kainatni receptor u odnosu na AMPA receptor
Kinurenska kiselina - endogeni ligand
Tezampanel

Povezano

Reference

↑ Dingledine R, Borges K, Bowie D, Traynelis SF (1999). „The glutamate receptor ion channels” (abstract). Pharmacol. Rev. 51 (1): 7–61. PMID 10049997. Arhivirano iz originala na datum 2009-02-13. Pristupljeno 2014-06-27.
↑ Collingridge GL, Olsen RW, Peters J, Spedding M (2009). „A nomenclature for ligand-gated ion channels”. Neuropharmacology 56 (1): 2–5. DOI:10.1016/j.neuropharm.2008.06.063. PMC 2847504. PMID 18655795.

Vanjske veze

MeSH Kainate+Receptor

[pmid10049997-1] Dingledine R, Borges K, Bowie D, Traynelis SF (1999). „The glutamate receptor ion channels” (abstract). Pharmacol. Rev. 51 (1): 7–61. PMID 10049997. Arhivirano iz originala na datum 2009-02-13. Pristupljeno 2014-06-27.

[pmid18655795-2] Collingridge GL, Olsen RW, Peters J, Spedding M (2009). „A nomenclature for ligand-gated ion channels”. Neuropharmacology 56 (1): 2–5. DOI:10.1016/j.neuropharm.2008.06.063. PMC 2847504. PMID 18655795.

[1]

[2]