Tramadol

Tramadol

Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mại	Ultram, Zytram, others[2]
AHFS/Drugs.com	Chuyên khảo
MedlinePlus	a695011
Giấy phép	US FDA: Tramadol
Danh mục cho thai kỳ	AU: C US: C (Rủi ro không bị loại trừ)
Nguy cơ lệ thuộc	Present[1]
Dược đồ sử dụng	By mouth, IV, IM, rectal
Mã ATC	N02AX02 (WHO)
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	AU: S4 (Kê đơn) CA: ℞-only NZ: Prescription Medicine UK: Class C – Schedule 3 CD US: Quy định IV Nói chung: ℞ (Thuốc kê đơn)
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng	70% to 75% (by mouth), 77% (rectal), 100% (IM)[3]
Liên kết protein huyết tương	20%[1]
Chuyển hóa dược phẩm	Gan-mediated demethylation và glucuronidation via CYP2D6 & CYP3A4[3][4]
Chu kỳ bán rã sinh học	6.3 ± 1.4 h[4]
Bài tiết	Urine (95%)[5]
Các định danh
Tên IUPAC 2-[(Dimethylamino)methyl]-1-(3-methoxyphenyl)cyclohexanol
Số đăng ký CAS	27203-92-5
PubChem CID	33741
DrugBank	DB00193^Y
ChemSpider	31105^Y
Định danh thành phần duy nhất	39J1LGJ30J
KEGG	D08623^Y
ChEBI	CHEBI:9648^N
ChEMBL	CHEMBL1066^Y
ECHA InfoCard	100.043.912
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C16H25NO2
Khối lượng phân tử	263.381 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
SMILES CN(C)C[C@H]1CCCC[C@@]1(C2=CC(=CC=C2)OC)O
Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C16H25NO2/c1-17(2)12-14-7-4-5-10-16(14,18)13-8-6-9-15(11-13)19-3/h6,8-9,11,14,18H,4-5,7,10,12H2,1-3H3/t14-,16+/m1/s1^Y Key:TVYLLZQTGLZFBW-ZBFHGGJFSA-N^Y
^NY (what is this?)  (kiểm chứng)

Tramadol HCl

Tramadol, được bán dưới tên thương hiệu Ultram và các tên khác,^[2] là một loại thuốc giảm đau opioid được sử dụng để điều trị cơn đau vừa đến nặng vừa.^[1] Khi dùng qua đường uống trong một công thức giải phóng ngay lập tức, giảm đau thường bắt đầu trong vòng một giờ.^[1] Nó cũng có thể đưa vào cơ thể bằng cách tiêm.^[6] Nó có thể được bán kết hợp với paracetamol (acetaminophen) hoặc dưới dạng công thức với công hiệu dài hơn.^[1][6]

Các tác dụng phụ thường gặp bao gồm táo bón, ngứa và buồn nôn.^[1] Các tác dụng phụ nghiêm trọng có thể bao gồm co giật, tăng nguy cơ hội chứng serotonin, giảm sự tỉnh táo và nghiện ma túy.^[1] Một sự thay đổi về liều có thể được khuyến nghị ở những người có vấn đề về thận hoặc gan.^[1] Nó không được khuyến cáo ở những người có nguy cơ tự tử hoặc ở những người đang mang thai.^[1][6] Mặc dù không được khuyến cáo ở những phụ nữ đang cho con bú, nhưng những người dùng một liều thường không nên ngừng cho con bú.^[7]

Tramadol hoạt động bằng cách liên kết với thụ thể μ-opioid của tế bào thần kinh và cũng là một chất ức chế tái hấp thu norepinephrine serotonin.^[1][8] Nó được chuyển đổi ở gan thành O-desmethyltramadol, một opioid có liên kết mạnh hơn với thụ thể μ-opioid.^[1][9]

Tramadol được ra mắt dưới tên gọi "Tramal" vào năm 1977 bởi công ty dược phẩm Tây Đức Grünenthal GmbH.^[8] Vào giữa những năm 1990, nó đã được chấp thuận ở Anh và Hoa Kỳ.^[8] Nó có sẵn như là một loại thuốc gốc và được bán trên thị trường dưới nhiều tên thương hiệu trên toàn thế giới.^[2][1] Tại Hoa Kỳ, chi phí bán buôn thấp hơn 0,05 đô la Mỹ mỗi liều vào năm 2018.^[10] Năm 2016, đây là loại thuốc được kê đơn nhiều thứ 39 tại Hoa Kỳ với hơn 19 triệu đơn thuốc.^[11]

Tham khảo

1. ^ “Tramadol Hydrochloride”. The American Society of Health-System Pharmacists. Truy cập ngày 1 tháng 12 năm 2014.
2. ^ “Tramadol”. Drugs.com (bằng tiếng Anh). Truy cập ngày 22 tháng 12 năm 2018.
3. ^ Brayfield, A biên tập (ngày 13 tháng 12 năm 2013). “Tramadol Hydrochloride”. Martindale: The Complete Drug Reference. Pharmaceutical Press. Truy cập ngày 5 tháng 4 năm 2014.
4. ^ “Ultram, Ultram ER (tramadol) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more”. Medscape Reference. WebMD. Truy cập ngày 28 tháng 11 năm 2013.
5. “Australian Label: Tramadol Sandoz 50 mg capsules” (PDF). TGA eBusiness Services. ngày 4 tháng 11 năm 2011. Truy cập ngày 6 tháng 4 năm 2014.
6. ^ British national formulary: BNF 74 (ấn bản thứ 74). British Medical Association. 2017. tr. 447–448. ISBN 978-0857112989.
7. “Tramadol Pregnancy and Breastfeeding Warnings”. Drugs.com. Truy cập ngày 5 tháng 9 năm 2016.
8. ^ Leppert, W (November–December 2009). “Tramadol as an analgesic for mild to moderate cancer pain” (PDF). Pharmacological reports. 61 (6): 978–92. doi:10.1016/s1734-1140(09)70159-8. PMID 20081232.
9. Raffa RB, Buschmann H, Christoph T, Eichenbaum G, Englberger W, Flores CM, Hertrampf T, Kögel B, Schiene K, Straßburger W, Terlinden R, Tzschentke TM (2012). “Mechanistic and functional differentiation of tapentadol and tramadol”. Expert Opin Pharmacother. 13 (10): 1437–49. doi:10.1517/14656566.2012.696097. PMID 22698264.
10. “NADAC as of 2018-12-19”. Centers for Medicare and Medicaid Services (bằng tiếng Anh). Bản gốc lưu trữ ngày 19 tháng 12 năm 2018. Truy cập ngày 22 tháng 12 năm 2018.
11. “The Top 300 of 2019”. clincalc.com. Truy cập ngày 22 tháng 12 năm 2018.