Ketamin

Ketamin

Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mại	Ketalar, others
Đồng nghĩa	CI-581; CL-369; CM-52372-2[6]
AHFS/Drugs.com	Thông tin thuốc cho người dùng
Giấy phép	US FDA: Ketamine
Danh mục cho thai kỳ	AU: B3 US: C (Rủi ro không bị loại trừ)
Nguy cơ gây nghiện	Low–moderate[1]
Dược đồ sử dụng	IV, IM, IT,[2] insufflation, by mouth, sublingual, SC, epidural,[3] intraosseous, intranasal, topical, transdermal[4][5]
Nhóm thuốc	NMDA receptor antagonists; General anesthetics; Dissociative hallucinogens; Analgesics; Antidepressants
Mã ATC	N01AX03 (WHO)
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	AU: S8 (Kiểm soát) CA: Quy định I UK: Lớp B US: Quy định III UN: Không quy định
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng	• Intravenous: 100%[4] • Intramuscular: 93%[4] • Subcutaneous: high[8] • Epidural: 77%[9] • Intranasal: 25–50%[4][10] • Sublingual: 30%[4] • Rectal: 30%[11] • By mouth: 16–24%[9][12]
Liên kết protein huyết tương	12–47% (low)[9][10][13]
Chuyển hóa dược phẩm	Gan (N-demethylation):[4][7] • Major: CYP3A4 • Minor: CYP2B6, CYP2C9
Chất chuyển hóa	• Norketamine • Dehydronorketamine • Hydroxynorketamine • Conjugates[14]
Bắt đầu tác dụng	• Intravenous: seconds[10] • Intramuscular: 1–5 min[10][15] • Subcutaneous: 15–30 min[15] • Insufflation: 5–10 min[10] • By mouth: 15–30 min[10][15]
Chu kỳ bán rã sinh học	• Ketamine: 2.5–3 hours[4][10] • Norketamine: 12 hours[15]
Thời gian hoạt động	• Intramuscular: 0.5–2 hours[15] • Insufflation: 45–60 min[10] • By mouth: 1–6+ hours[10][15]
Bài tiết	• Urine: 91%[4] • Feces: 1–3%[4]
Các định danh
Tên IUPAC (RS)-2-(2-Chlorophenyl)-2-(methylamino)cyclohexanone
Số đăng ký CAS	6740-88-1 1867-66-9 (hydroclorua) 33643-46-8 (esketamine) 33643-49-1 (arketamine)
PubChem CID	3821
IUPHAR/BPS	4233
DrugBank	DB01221^Y
ChemSpider	3689^Y
Định danh thành phần duy nhất	690G0D6V8H
KEGG	D08098^Y
ChEBI	CHEBI:6121^Y
ChEMBL	CHEMBL742^Y
ECHA InfoCard	100.027.095
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C13H16ClNO
Khối lượng phân tử	237.725 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
Thủ đối tính hóa học	Racemic mixture:[10] • Esketamine (S(+)-isomer) • Arketamine (R(−)-isomer)
Điểm nóng chảy	258 đến 261 °C (496 đến 502 °F)
SMILES Clc1ccccc1C2(NC)CCCCC2=O[16]
Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C13H16ClNO/c1-15-13(9-5-4-8-12(13)16)10-6-2-3-7-11(10)14/h2-3,6-7,15H,4-5,8-9H2,1H3^Y Key:YQEZLKZALYSWHR-UHFFFAOYSA-N^Y
(kiểm chứng)

Ketamin (tiếng Anh: Ketamine), trong tiếng Việt còn được gọi tắt là ke, là một loại thuốc được sử dụng chủ yếu để bắt đầu và duy trì gây mê^[17]. Chất này được bán dưới nhãn hiệu Ketalar và một số tên khác. Nó gây ra một tình trạng giống như trạng thái giống như bị thôi miên, làm giảm đau, an thần, và mất trí nhớ^[18]. Các tác dụng khác bao gồm giảm cơn đau mãn tính và an thần trong hồi sức cấp cứu.^[19][20] Các chức năng tim, khả năng hô hấp và thở máy nói chung vẫn hoạt động khi dùng thuốc này^[18]. Các hiệu ứng thường bắt đầu trong vòng năm phút khi được tiêm và kéo dài đến 25 phút.^[17][21]

Các phản ứng phụ thường gặp bao gồm các phản ứng tâm lý khi thuốc hết tác dụng.^[22] Những phản ứng này có thể bao gồm kích động, nhầm lẫn hoặc ảo giác^[17][22][23]. Cao huyết áp và chứng run cơ là hiệu ứng phụ xảy ra tương đối phổ biến, trong khi huyết áp thấp và giảm nhịp thở ít phổ biến hơn^[17][23]. Sự co thắt thanh quản hiếm khi xảy ra.^[17] Ketamine đã được phân loại như một chất đối kháng thụ thể NMDA nhưng cơ chế của nó chưa được hiểu rõ tính đến năm 2017.^[24]

Ketamine được phát hiện vào năm 1962, lần đầu tiên được thử nghiệm trên người vào năm 1964, và được chấp nhận sử dụng ở Mỹ vào năm 1970.^[21][25] Ngay sau khi Hoa Kỳ chấp thuận nó đã được sử dụng rộng rãi cho gây tê phẫu thuật trong Chiến tranh Việt Nam, vì sự an toàn của nó.^[25] Ketamin nằm trong Danh mục Thuốc thiết yếu của Tổ chức Y tế Thế giới, gồm các thuốc hiệu quả nhất và an toàn nhất trong một hệ thống y tế.^[26] Nó được bán đại trà như một loại thuốc gốc.^[17] Chi phí bán buôn ketamin ở các nước đang phát triển từ 0.84 đến 3.22 USD cho mỗi lọ.^[27] Ketamine cũng được sử dụng làm thuốc giải trí do hiệu ứng tạo ảo giác của nó.^[28]

Pháp luật

Việt Nam

Tại Việt Nam, Ketamine được coi là một dạng ma túy tổng hợp bị cấm sản xuất, buôn bán, vận chuyển, tàng trữ và sử dụng.

Tham khảo

1. Malenka RC, Nestler EJ, Hyman SE (2009). “Chapter 15: Reinforcement and Addictive Disorders”. Trong Sydor A, Brown RY (biên tập). Molecular Neuropharmacology: A Foundation for Clinical Neuroscience (ấn bản thứ 2). New York: McGraw-Hill Medical. tr. 374–375. ISBN 978-0-07-148127-4. Phencyclidine (PCP or angel dust) and ketamine (also known as special K) are structurally related drugs... their reinforcing properties and risks related to compulsive abuse
2. Bell, RF; Eccleston, C; Kalso, EA (ngày 28 tháng 6 năm 2017). “Ketamine as an adjuvant to opioids for cancer pain”. Cochrane Database of Systematic Reviews. 6: CD003351. doi:10.1002/14651858.CD003351.pub3. PMID 28657160.
3. Moyse, DW; Kaye, AD; Diaz, JH; Qadri, MY; Lindsay, D; Pyati, S (tháng 3 năm 2017). “Perioperative Ketamine Administration for Thoracotomy Pain”. Pain Physician. 20 (3): 173–184. PMID 28339431.
4. ^ Sanjay J. Mathew; Carlos A. Zarate, Jr. (ngày 25 tháng 11 năm 2016). Ketamine for Treatment-Resistant Depression: The First Decade of Progress. Springer. tr. 8–10, 14–22. ISBN 978-3-319-42925-0. Lưu trữ bản gốc ngày 8 tháng 9 năm 2017.
5. Brayfield, A biên tập (ngày 9 tháng 1 năm 2017). “Ketamine Hydrochloride: Martindale: The Complete Drug Reference”. MedicinesComplete. London, UK: Pharmaceutical Press. Truy cập ngày 24 tháng 8 năm 2017.
6. I.K. Morton; Judith M. Hall (ngày 6 tháng 12 năm 2012). Concise Dictionary of Pharmacological Agents: Properties and Synonyms. Springer Science & Business Media. tr. 159–. ISBN 978-94-011-4439-1. Lưu trữ bản gốc ngày 11 tháng 4 năm 2017.
7. Hijazi, Y; Boulieu, R (tháng 7 năm 2002). “Contribution of CYP3A4, CYP2B6, and CYP2C9 isoforms to N-demethylation of ketamine in human liver microsomes”. Drug Metabolism and Disposition. 30 (7): 853–8. doi:10.1124/dmd.30.7.853. PMID 12065445.
8. Jianren Mao (ngày 19 tháng 4 năm 2016). Opioid-Induced Hyperalgesia. CRC Press. tr. 127–. ISBN 978-1-4200-8900-4. Lưu trữ bản gốc ngày 8 tháng 9 năm 2017.
9. ^ Pascal Kintz (ngày 22 tháng 3 năm 2014). Toxicological Aspects of Drug-Facilitated Crimes. Elsevier Science. tr. 87–. ISBN 978-0-12-416969-2. Lưu trữ bản gốc ngày 8 tháng 9 năm 2017.
10. ^ Sinner, B; Graf, BM (2008). “Ketamine”. Trong Schüttler, J; Schwilden, H (biên tập). Modern Anesthetics. Handbook of Experimental Pharmacology. 182. tr. 313–33. doi:10.1007/978-3-540-74806-9_15. ISBN 978-3-540-72813-9. PMID 18175098.
11. Alan F. Schatzberg; Charles B. Nemeroff (2017). The American Psychiatric Association Publishing Textbook of Psychopharmacology, Fifth Edition. American Psychiatric Pub. tr. 550–. ISBN 978-1-58562-523-9. Lưu trữ bản gốc ngày 8 tháng 9 năm 2017.
12. Andrew Dickman; Jennifer Schneider (ngày 22 tháng 9 năm 2016). The Syringe Driver: Continuous Subcutaneous Infusions in Palliative Care. Oxford University Press. tr. 114–. ISBN 978-0-19-873372-0. Lưu trữ bản gốc ngày 8 tháng 9 năm 2017.
13. Frank J. Dowd; Bart Johnson; Angelo Mariotti (ngày 3 tháng 9 năm 2016). Pharmacology and Therapeutics for Dentistry – E-Book. Elsevier Health Sciences. tr. 235–. ISBN 978-0-323-44595-5.
14. Barry Levine (2003). Principles of Forensic Toxicology. Amer. Assoc. for Clinical Chemistry. tr. 282–. ISBN 978-1-890883-87-4. Lưu trữ bản gốc ngày 8 tháng 9 năm 2017.
15. ^ Quibell, R; Prommer, EE; Mihalyo, M; Twycross, R; và đồng nghiệp (tháng 3 năm 2011). “Ketamine*”. Journal of Pain and Symptom Management (Therapeutic Review). 41 (3): 640–9. doi:10.1016/j.jpainsymman.2011.01.001. PMID 21419322.
16. ChemSpider search for "Clc1ccccc1C2(NC)CCCCC2=O"
17. ^ “Ketamine Injection”. Drugs.com. Lưu trữ bản gốc ngày 10 tháng 12 năm 2014. Truy cập ngày 1 tháng 12 năm 2014.
18. ^ Green, SM; Roback, MG; Kennedy, RM; Krauss, B (2011). “Clinical Practice Guideline for Emergency Department Ketamine Dissociative Sedation: 2011 Update”. Annals of Emergency Medicine. 57 (5): 449–61. doi:10.1016/j.annemergmed.2010.11.030. PMID 21256625.
19. Zgaia, AO; Irimie, A; Sandesc, D; Vlad, C; Lisencu, C; Rogobete, A; Achimas-Cadariu, P (2015). “The role of ketamine in the treatment of chronic cancer pain”. Clujul Medical. 88 (4): 457–61. doi:10.15386/cjmed-500. PMC 4689236. PMID 26733743.
20. Zapantis, A; Leung, S (tháng 9 năm 2005). “Tolerance and withdrawal issues with sedation”. Critical Care Nursing Clinics of North America. 17 (3): 211–23. doi:10.1016/j.ccell.2005.04.011. PMID 16115529.
21. ^ “Ketamine – CESAR”. Center for Substance Abuse Research. University of Maryland. Lưu trữ bản gốc ngày 12 tháng 11 năm 2013. Truy cập ngày 26 tháng 9 năm 2014.
22. ^ Strayer, RJ; Nelson, LS (2008). “Adverse events associated with ketamine for procedural sedation in adults”. American Journal of Emergency Medicine. 26 (9): 985–1028. doi:10.1016/j.ajem.2007.12.005. PMID 19091264. Lưu trữ bản gốc ngày 8 tháng 9 năm 2017.
23. ^ “Ketamine Side Effects”. drugs.com. Lưu trữ bản gốc ngày 10 tháng 12 năm 2014. Truy cập ngày 1 tháng 12 năm 2014.
24. Tyler, MW; Yourish, HB; Ionescu, DF; Haggarty, SJ (2017). “Classics in Chemical Neuroscience: Ketamine”. ACS Chemical Neuroscience. doi:10.1021/acschemneuro.7b00074. ISSN 1948-7193. PMID 28418641.
25. ^ Domino, EF (tháng 9 năm 2010). “Taming the ketamine tiger”. Anesthesiology. 113 (3): 678–84. doi:10.1097/ALN.0b013e3181ed09a2. PMID 20693870. Lưu trữ bản gốc ngày 18 tháng 8 năm 2017.
26. “WHO Model List of Essential Medicines (19th List)” (PDF). World Health Organization. tháng 4 năm 2015. Lưu trữ (PDF) bản gốc ngày 13 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.
27. “Ketamine”. Lưu trữ bản gốc ngày 23 tháng 8 năm 2017. Truy cập ngày 12 tháng 1 năm 2016.
28. Morgan, CJA; Curran, HV (tháng 1 năm 2012). “Ketamine use: a review”. Addiction. 107 (1): 27–38. doi:10.1111/j.1360-0443.2011.03576.x. PMID 21777321.