Amfepramone

Amfepramone
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mại	Tenuate
Đồng nghĩa	Diethylpropion
AHFS/Drugs.com	Chuyên khảo
MedlinePlus	a682037
Danh mục cho thai kỳ	US: B (Không rủi ro trong các nghiên cứu không trên người) ; ;
Dược đồ sử dụng	Oral
Mã ATC	A08AA03 (WHO) ;
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	AU: S4 (Kê đơn) ; CA: Quy định IV ; DE: Prescription only (Anlage III for higher doses) ; UK: Lớp C ; US: Quy định IV ;
Dữ liệu dược động học
Chu kỳ bán rã sinh học	4-6 hours (metabolites)
Bài tiết	Urine (>75%)
Các định danh
	Tên IUPAC (RS)-2-diethylamino-1-phenylpropan-1-one;
Số đăng ký CAS	134-80-5;
PubChem CID	7029;
IUPHAR/BPS	7161;
DrugBank	DB00937 ;
ChemSpider	6762 ;
Định danh thành phần duy nhất	19V2PL39NG;
KEGG	D07444 ;
ChEBI	CHEBI:4530 ;
ChEMBL	CHEMBL1194666 ;
ECHA InfoCard	100.001.836
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C13H19NO
Khối lượng phân tử	205.30 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác;
	SMILES O=C(c1ccccc1)C(N(CC)CC)C;
	Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C13H19NO/c1-4-14(5-2)11(3)13(15)12-9-7-6-8-10-12/h6-11H,4-5H2,1-3H3 ; Key:XXEPPPIWZFICOJ-UHFFFAOYSA-N ;
(kiểm chứng)

Amfepramone, còn được gọi là diethylpropion, là một chất kích thích của phenethylamine, amphetamine, và cathinone lớp được sử dụng như một cảm giác thèm ăn.^[2]^[3] Nó được sử dụng trong quản lý béo phì ngắn hạn, cùng với thay đổi chế độ ăn uống và lối sống.^[2] Amfepramone là chặt chẽ nhất về mặt hóa học liên quan đến các thuốc chống trầm cảm và ngừng hút thuốc viện trợ bupropion (trước đây gọi là amfebutamone), mà cũng đã được phát triển như là một loại thuốc giảm cân khi trong một sản phẩm kết hợp với naltrexone.^[4]

Lạm dụng

Amfepramone được cho là có khả năng lạm dụng tương đối thấp.^[5]^[6]^[7]^[8] nhưng gần đây đã có báo cáo về thanh thiếu niên và người lớn ở Anh lạm dụng loại thuốc này, được gọi là "bia mộ" cho những kẻ lạm dụng.

Dược lý

Bản thân Amfepramone không có bất kỳ ái lực nào đối với các chất vận chuyển monoamin và thay vào đó có chức năng như một tiền chất của ethcathinone.^[9] Ethcathinone (và do đó là amfepramone) là một loại dopaminergic và serotonergic rất yếu, và mạnh hơn khoảng 10 và 20 lần so với norepinephrine.^[9] Do đó, ethcathinone và amfepramone về cơ bản có thể được coi là một thành viên của nhóm thuốc được gọi là thuốc giải phóng norepinephrine (NRA).

Hóa học

Amfepramone có thể được tổng hợp từ propiophenone bằng cách brom hóa, sau đó là phản ứng với diethylamine.^[10]^[11]

Xã hội và văn hoá

Tên gọi

Một tên khác được sử dụng về mặt y tế là diethylpropion (BAN và AAN). Tên hóa học bao gồm: α-methyl-β-keto- N, N -diethylphenethylamine, N, N -diethyl-β-ketoamphetamine và N, N -diethylcathinone. Tên thương hiệu bao gồm: Anorex, Linea, Nobesine, Prefamone, Regenon, Tepanil và Teniated.

Tính hợp pháp

Amfepramone được phân loại là chất được kiểm soát theo Lịch IV tại Hoa Kỳ. Nó cũng là một chất được kiểm soát theo Lịch IV ở Canada. Ở Anh Amfepramone là thuốc loại C ^[12] và là một loại thuốc, đây là loại thuốc được kiểm soát theo Lịch trình 3, cần có quyền giám hộ an toàn.

Xem thêm

Thay thế cathinone
Metamfepramone

Tham khảo

^ “SPC-DOC_PL 16133-0001” (PDF). Medicines Healthcare products Regulatory Agency. Essential Nutrition Ltd. ngày 18 tháng 11 năm 2011. Truy cập ngày 18 tháng 7 năm 2014.^{[liên kết hỏng]}
^ ^a ^b Brayfield, A biên tập (ngày 30 tháng 1 năm 2013). “Diethylpropion Hydrochloride”. Martindale: The Complete Drug Reference. London, UK: Pharmaceutical Press. Truy cập ngày 18 tháng 7 năm 2014.
^ “TGA Approved Terminology for Medicines, Section 1 – Chemical Substances” (PDF). Therapeutic Goods Administration, Department of Health and Ageing, Australian Government. tháng 7 năm 1999: 42. Chú thích journal cần |journal= (trợ giúp)
^ Arias, HR; Santamaría, A; Ali, SF (2009). “Pharmacological and neurotoxicological actions mediated by bupropion and diethylpropion”. International Review of Neurobiology. 88: 223–55. doi:10.1016/S0074-7742(09)88009-4. ISBN 9780123745040. PMID 19897080. Chú thích journal cần |journal= (trợ giúp)
^ Cohen, S (1977). “Diethylpropion (Tenuate): An Infrequently Abused Anorectic”. Psychosomatics. 18 (1): 28–33. doi:10.1016/S0033-3182(77)71101-6. PMID 850721. Bản gốc lưu trữ ngày 13 tháng 7 năm 2012. Truy cập ngày 18 tháng 6 năm 2019.
^ Jasinski, DR; Krishnan, S (tháng 6 năm 2009). “Abuse Liability and Safety of Oral Lisdexamfetamine Dimesylate in Individuals with a History of Stimulant Abuse”. Journal of Psychopharmacology. 23 (4): 419–427. doi:10.1177/0269881109103113. PMID 19329547.
^ “Tepanil (diethylpropion hydrochloride) tablet, extended release”. Dailymed. National Institutes of Health.
^ Caplan, J (tháng 5 năm 1963). “Habituation to Diethylpropion (Tenuate)”. Canadian Medical Association Journal. 88: 943–944. PMC 1921278. PMID 14018413.
^ ^a ^b Rothman, RB; Baumann, MH (2006). “Therapeutic Potential of Monoamine Transporter Substrates”. Current Topics in Medicinal Chemistry. 6 (17): 1845–1859. doi:10.2174/156802606778249766. PMID 17017961. Bản gốc lưu trữ ngày 26 tháng 3 năm 2017. Truy cập ngày 17 tháng 4 năm 2019.
^ Đăng ký phát minh {{{country}}} {{{number}}}, "Anorexigenic Propiophenones", trao vào [[{{{gdate}}}]]
^ Hyde, J. F.; Browning, E.; Adams, R. (1928). “Synthetic Homologs of d,l-Ephedrine”. Journal of the American Chemical Society. 50 (8): 2287–2292. doi:10.1021/ja01395a032.
^ “Class C Drugs”. Schedule 2 Controlled Drugs. UK Legislation.

[MHRA-1] “SPC-DOC_PL 16133-0001” (PDF). Medicines Healthcare products Regulatory Agency. Essential Nutrition Ltd. ngày 18 tháng 11 năm 2011. Truy cập ngày 18 tháng 7 năm 2014.^{[liên kết hỏng]}

[MD-2] Brayfield, A biên tập (ngày 30 tháng 1 năm 2013). “Diethylpropion Hydrochloride”. Martindale: The Complete Drug Reference. London, UK: Pharmaceutical Press. Truy cập ngày 18 tháng 7 năm 2014.

[3] “TGA Approved Terminology for Medicines, Section 1 – Chemical Substances” (PDF). Therapeutic Goods Administration, Department of Health and Ageing, Australian Government. tháng 7 năm 1999: 42. Chú thích journal cần |journal= (trợ giúp)

[4] Arias, HR; Santamaría, A; Ali, SF (2009). “Pharmacological and neurotoxicological actions mediated by bupropion and diethylpropion”. International Review of Neurobiology. 88: 223–55. doi:10.1016/S0074-7742(09)88009-4. ISBN 9780123745040. PMID 19897080. Chú thích journal cần |journal= (trợ giúp)

[5] Cohen, S (1977). “Diethylpropion (Tenuate): An Infrequently Abused Anorectic”. Psychosomatics. 18 (1): 28–33. doi:10.1016/S0033-3182(77)71101-6. PMID 850721. Bản gốc lưu trữ ngày 13 tháng 7 năm 2012. Truy cập ngày 18 tháng 6 năm 2019.

[6] Jasinski, DR; Krishnan, S (tháng 6 năm 2009). “Abuse Liability and Safety of Oral Lisdexamfetamine Dimesylate in Individuals with a History of Stimulant Abuse”. Journal of Psychopharmacology. 23 (4): 419–427. doi:10.1177/0269881109103113. PMID 19329547.

[7] “Tepanil (diethylpropion hydrochloride) tablet, extended release”. Dailymed. National Institutes of Health.

[8] Caplan, J (tháng 5 năm 1963). “Habituation to Diethylpropion (Tenuate)”. Canadian Medical Association Journal. 88: 943–944. PMC 1921278. PMID 14018413.

[pmid17017961-9] Rothman, RB; Baumann, MH (2006). “Therapeutic Potential of Monoamine Transporter Substrates”. Current Topics in Medicinal Chemistry. 6 (17): 1845–1859. doi:10.2174/156802606778249766. PMID 17017961. Bản gốc lưu trữ ngày 26 tháng 3 năm 2017. Truy cập ngày 17 tháng 4 năm 2019.

[10] Đăng ký phát minh {{{country}}} {{{number}}}, "Anorexigenic Propiophenones", trao vào [[{{{gdate}}}]]

[11] Hyde, J. F.; Browning, E.; Adams, R. (1928). “Synthetic Homologs of d,l-Ephedrine”. Journal of the American Chemical Society. 50 (8): 2287–2292. doi:10.1021/ja01395a032.

[12] “Class C Drugs”. Schedule 2 Controlled Drugs. UK Legislation.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

[10]

[11]

[12]