Lepirudin

Lepirudin

Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mại	Refludan
AHFS/Drugs.com	Chuyên khảo
Danh mục cho thai kỳ	US: B (Không rủi ro trong các nghiên cứu không trên người)
Dược đồ sử dụng	SQ or IV
Mã ATC	B01AE02 (WHO)
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	US: ℞-only
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng	100
Chu kỳ bán rã sinh học	~1.3 hours
Bài tiết	Renal
Các định danh
Tên IUPAC [Leu^1,Thr^2]-63-desulfohirudin
Số đăng ký CAS	120993-53-5
IUPHAR/BPS	6469
DrugBank	DB00001^N
ChemSpider	none
Định danh thành phần duy nhất	Y43GF64R34
KEGG	D03692^Y
ChEBI	CHEBI:142437
ChEMBL	CHEMBL1201666^N
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C288H448N80O110S6
Khối lượng phân tử	6983.5 g/mol
(kiểm chứng)

Lepirudin là thuốc chống đông máu có chức năng như một chất ức chế thrombin trực tiếp.

Tên thương hiệu: Refludan, Generic: Lepirudin rDNA để tiêm.

Lepirudin là một hirudin tái tổ hợp ^[1] có nguồn gốc từ các tế bào nấm men. Thuốc gần giống với hirudin được chiết xuất từ Hirudo hazinalis, khác nhau bởi sự thay thế leucine cho isoleucine ở đầu N của phân tử và không có nhóm sulfate trên tyrosine ở vị trí 63.

Lepirudin có thể được sử dụng như một thuốc chống đông khi heparins (không phân đoạn hoặc trọng lượng phân tử thấp) đều chống chỉ định vì tiểu cầu do heparin.

Rút khỏi thị trường

Bayer tuyên bố ngừng sản xuất lepirudin (Refludan) vào ngày 31 tháng 5 năm 2012. Tại thời điểm thông báo, công ty dự kiến nguồn cung từ các nhà bán buôn sẽ cạn kiệt vào giữa năm 2013.^[2]

Tham khảo

1. Arman T. Askari; A. Michael Lincoff (tháng 10 năm 2009). Antithrombotic Drug Therapy in Cardiovascular Disease. Springer. tr. 440–. ISBN 978-1-60327-234-6. Truy cập ngày 30 tháng 10 năm 2010.
2. “Bản sao đã lưu trữ”. Bản gốc lưu trữ ngày 20 tháng 8 năm 2016. Truy cập ngày 15 tháng 8 năm 2019.

Liên kết ngoài

• DDB 30082
• Smythe M, Stephens J, Koerber J, Mattson J (2005). “A comparison of lepirudin and argatroban outcomes”. Clin Appl Thromb Hemost. 11 (4): 371–4. doi:10.1177/107602960501100403. PMID 16244762.
• Tardy, B; Lecompte, T; Boelhen, F; Tardy-Poncet, B; Elalamy, I; Morange, P; Gruel, Y; Wolf, M; François, D (2006). “Predictive factors for thrombosis and major bleeding in an observational study in 181 patients with heparin-induced thrombocytopenia treated with lepirudin”. Blood. 108 (5): 1492–6. doi:10.1182/blood-2006-02-001057. PMID 16690967.
• Lubenow N, Eichler P, Lietz T, Greinacher A (2005). “Lepirudin in patients with heparin-induced thrombocytopenia - results of the third prospective study (HAT-3) and a combined analysis of HAT-1, HAT-2, and HAT-3”. J Thromb Haemost. 3 (11): 2428–36. doi:10.1111/j.1538-7836.2005.01623.x. PMID 16241940.