Thuốc ức chế Acetylcholinesterase

Acetylcholine
Acetylcholinesterase
Acetylcholinesterase ức chế

Thuốc ức chế acetylcholinesterase (thường viết tắt là AChEI) hoặc anti-cholinesterase là một chất hóa học hoặc thuốc có khả năng ức chế enzyme acetylcholinesterase phân hủy acetylcholine, do đó tăng cả các nồng độ và thời gian hành động của các chất dẫn truyền thần kinh acetylcholine. Các thuốc ức chế acetylcholinesterase được phân loại thành thể có thể hồi phục, không thể hồi phục, hay gần như không thể hồi phục (còn được gọi là giả-không thể hồi phục).

Tác dụng không mong muốn

[sửa | sửa mã nguồn]

Một số các tác động chính của các thuốc ức chế cholinesterase:

Tác động trên hệ thần kinh phó giao cảm (nhánh phó giao cảm của hệ thần kinh tự chủ) có thể gây chậm nhịp tim, hạ huyết áp, tăng tiết, co thắt phế quản, tăng nhu động đường tiêu hóa, và giảm nhãn áp, tăng trương lực cơ vòng thực quản dưới (LES)

Hội chứng SLUDGE.

Tác động trên khớp thần kinh cơ gây co cơ kéo dài.

Những ảnh hưởng của neostigmine trên buồn nôn và nôn mửa sau phẫu thuật vẫn còn gây tranh cãi và không liên kết rõ ràng trong thực hành lâm sàng, tuy nhiên, đó là bằng chứng tốt để hỗ trợ giảm các yếu tố nguy cơ khi sử dụng các thuốc kháng cholinergic.[1]

Sử dụng các thuốc ức chế cholinoesterase có thể hồi phục chống chỉ định với những bệnh nhân có bí tiểu do tắc nghẽn.

Ức chế có hồi phục

[sửa | sửa mã nguồn]

Các hợp chất hoạt động tương tự các chất ức chế cạnh tranh hoặc không cạnh tranh với cholinesterase có hồi phục được sử dụng nhiều trong điều trị. Bao gồm:

Một số phosphate hữu cơ không được đưa vào danh sách

Carbamates

Dẫn xuất Phenanthrene

  • Galantamine

Caffeine –không cạnh tranh (còn là một chất đối vận receptor Adenosine)[2]

Rosmarinic acid [3]

Alpha-Pinene [4][5]

Piperidines

  • Donepezil

Tacrine (THA')

Edrophonium

Huperzine A[6][7]

Ladostigil

Ungeremine[8]

Lactucopicrin

Acotiamide

Chất gắn hybrid/bitopic[9]

Tham khảo

[sửa | sửa mã nguồn]
  1. ^
    Barash. Lâm sàng gây Mê, phiên bản thứ 7. Trang 552-554.
  2. ^ Karadsheh, N; Kussie, P; Linthicum, DS (1991). “Inhibition of acetylcholinesterase by caffeine, anabasine, methyl pyrrolidine and their derivatives”. Toxicology Letters. 55 (3): 335–42. doi:10.1016/0378-4274(91)90015-X. PMID 2003276.
  3. ^ Vladimir-Knežević, Sanda; Blažeković, Biljana; Kindl, Marija; Vladić, Jelena; Lower-Nedza, Agnieszka D.; Brantner, Adelheid H. (ngày 9 tháng 1 năm 2014). “Acetylcholinesterase Inhibitory, Antioxidant and Phytochemical Properties of Selected Medicinal Plants of the Lamiaceae Family”. Molecules (bằng tiếng Anh). 19 (1): 767–782. doi:10.3390/molecules19010767. Lưu trữ bản gốc ngày 11 tháng 12 năm 2015.
  4. ^ Miyazawa, Mitsuo; Yamafuji, Chikako (ngày 9 tháng 3 năm 2005). “Inhibition of acetylcholinesterase activity by bicyclic monoterpenoids”. Journal of Agricultural and Food Chemistry. 53 (5): 1765–1768. doi:10.1021/jf040019b. ISSN 0021-8561. PMID 15740071.
  5. ^ Perry, Nicolette S. L.; Houghton, Peter J.; Theobald, Anthony; Jenner, Peter; Perry, Elaine K. (ngày 1 tháng 7 năm 2000). “In-vitro Inhibition of Human Erythrocyte Acetylcholinesterase by Salvia lavandulaefolia Essential Oil and Constituent Terpenes”. Journal of Pharmacy and Pharmacology (bằng tiếng Anh). 52 (7): 895–902. doi:10.1211/0022357001774598. ISSN 2042-7158. PMID 10933142. Lưu trữ bản gốc ngày 25 tháng 12 năm 2015.
  6. ^ Bauer, Brent A. Alzheimer's disease . mayoclinic.com
  7. ^ Wang, BS; Wang, H; Wei, ZH; Song, YY; Zhang, L; Chen, HZ (2009). “Efficacy and safety of natural acetylcholinesterase inhibitor huperzine A in the treatment of Alzheimer's disease: an updated meta-analysis”. Journal of Neural Transmission. 116 (4): 457–65. doi:10.1007/s00702-009-0189-x. PMID 19221692.
  8. ^ Rhee IK, I; Appels N; Hofte B; Karabatak B; Erkelens C; Stark LM; Flippin LA; Verpoorte R (tháng 11 năm 2004). “Isolation of the Acetylcholinesterase Inhibitor Ungeremine from Nerine bowdenii by Preparative HPLC Coupled On-Line to a Flow Assay System”. Biological & Pharmaceutical Bulletin. 27 (11): 1804–1809. doi:10.1248/bpb.27.1804. PMID 15516727.[liên kết hỏng]
  9. ^ Messerer, R., Dallanoce, C., Matera, C., Wehle, S., Flammini, L., Chirinda, B.,... Holzgrabe, U. (2017). Novel bipharmacophoric inhibitors of the cholinesterases with affinity to the muscarinic receptors M1 and M2. MedChemComm, 8(6), 1346-1359. doi:10.1039/c7md00149e
Chúng tôi bán
Bài viết liên quan
Review Dies Irae - Tuyệt tác của Chuuni Genre
Review Dies Irae - Tuyệt tác của Chuuni Genre
Những trận đánh lồng ghép trong triết lí của các nhân vật, những thần thoại từ ở phía Tây xa xôi, những câu bùa chú cùng tuyến nhân vật đã trở nên kinh điển
Những quyền năng của Công Lý Vương [Michael]
Những quyền năng của Công Lý Vương [Michael]
Thân là kĩ năng có quyền hạn cao nhất, Công Lí Vương [Michael] có thể chi phối toàn bộ những kẻ sở hữu kĩ năng tối thượng thuộc Thiên Sứ hệ
Giới thiệu nhân vật Cha Hae-In - Solo Leveling
Giới thiệu nhân vật Cha Hae-In - Solo Leveling
Cha Hae-In (차해인) là Thợ săn hạng S người Hàn Quốc và là Phó chủ tịch của Hội thợ săn.
Tổng quan về EP trong Tensei Shitara Slime Datta Ken
Tổng quan về EP trong Tensei Shitara Slime Datta Ken
EP có nghĩa là Giá Trị Tồn Tại (存在値), lưu ý rằng EP không phải là ENERGY POINT như nhiều người lầm tưởng