Atenolol

Atenolol
Naziv lijekaAtenolol
Klasifikacija
ATC kodoviC07
AB03
CAS registarski broj29122-68-7
Dostupnost bez recepta: Ne
Stručne informacije
Hemijske osobine

Ime po IUPAC (RS)-2-{4-[2-hidroksi-3-(propan-2-ilamino)propoksi]fenil}acetamid
Sumarna formulaC14H22N2O3
Molarna masa266,336 g/mol
Farmakokinetičke osobine
Biološka raspoloživost40–50%; vezan za proteine 6–16%
MetabolizamJetreni <10%
Poluvrijeme eliminacije6–7 sati
IzlučivanjeBubrežno
Mliječno (tokom laktacije kod žena)

Atenolol je selektivni β1 receptor antagonist, lijek koji pripada grupi beta blokatora (ponekad β-blokatori). To je klasa lijekova koja se uglavnom upotreblljava u liječenju bolesti srca. U upotrebu uveden 1976., atenolol je razvijan kao zamjena za propranolol u tretmanu hipertenzije. Djeluje putem usporavanja rada srca i smanjenja obima aktivnosti. Za razliku od propranolola, atenolol ne prolazi tako lahko kroz krvno-moždanu barijeru, čime se smanjuje učestalost nuspojava u centralnom nervnom sistemu.[1]

Atenolol je jedan od najčešće korištenih β-blokatora u Velikoj Britaniji i nekada je bio najvažniji tretman u liječenju hipertenzije. Međutim, nedavna istraživanja pokazuju da atenolol nije efikasan kao lijek i da ne smanjuje stopu smrtnosti. Kada se koristi za liječenje hipertenzije, javlja se čak i mali porast smrtnosti u nekim podgrupama.[2]

Medicinska upotreba

[uredi | uredi izvor]

Atenolol se koristi za niz smetnji, uključujući: hipertenziju, krajnike, sindrom dugog QT, akutni infarkt miokarda, supraventrikulsku i ventrikularnu tahikardiju te simptome podizanja alkohola.[3] Vansimptomatska upotreba atenolola, kao i upotreba sa drugim kardioselektivnim β-blokatorima, uključuju simptomatsko liječenje psiholoških problema, kao što je anksioznost. β-blokatori su efikasni u liječenju nekih somatskih (fizičkih) simptoma anksioznosti. U tim slučajevima, doziranje se koristi po potrebi, umjesto redovnog dnevnog uzimanja ovog lijeka.

Zbog svog svojstva hidrofilnosti (privlačenja vode), ovaj lijek je manje pogodan za profilaksu migrene u odnosu na propranolol. To je zbog toga što kod liječenja ove bolesti, atenolol mora doći do mozga u visokim koncentracijama, što nije slučaj, budući da ne prolazi kroz krvno-moždanu barijeru.[1]

Nuspojave

[uredi | uredi izvor]
Također pogledajte: Beta blokator

Atenolol je bio glavni β-blokator identificiran kao onaj koji nosi veći rizik u izazivanju šećerne bolesti tipa 2, što je dovelo do smanjenja njegove upotrebe u Velikoj Britaniji. U junu 2006. atenolol je dospio na četvrto mjesto kao sredstvo liječenja hipertenzije.[4]

Antihipertenzivna terapija atenololom pruža slabije zaštitno djelovanje protiv kardiovaskularnih komplikacija (npr. infarkta miokarda i moždanog udara) u usporedbi s drugim antihipertenzivnim lijekovima. U nekim slučajevima, pokazali su odlične rezultate kod poboljšanja diureze.[5] Osim toga, nađeno je da atenololu nedostaje prednost u sprečavanju smrtnosti.[6][7] and even to increase mortality in older adults.[2]

Predoziranje

[uredi | uredi izvor]

Simptomi predoziranja nastaju zbog prevelikog farmakodinamskog djelovanja na β1 i β2-receptore. To uključuje bradikardiju (sporiji puls), jaku hipotenziju sa šokovima, akutnu srčanu slabost, hipoglikemiju i bronhospastične reakcije. Liječenje je uglavnom simptomatsko. Indicirana je hospitalizacija i intenzivan nadzor. Aktivni ugalj je koristan za apsorpciju lijeka. Atropin smanjuje bradikardiju, glukagon pomaže kod hipoglikemije, dobutamin se može dati protiv hipotenzije, a udisanje β 2-mimetika kao što su heksoprenalin ili salbutamol će prekinuti bronhospazme. Koncentracije atenolola u krvi ili plazmi mogu se mjeriti za potvrdu dijagnoze trovanja kod hospitaliziranih pacijenata ili da pomogne prilikom sudskih medicinskih istraga uzroka smrti. Tokom terapije, u plazmi se obično nalazi manje od 3 mg/L, ali može biti u rasponu 3-30  mg/L kod žrtava predoziranja.[8][9]

Također pogledajte

[uredi | uredi izvor]

Reference

[uredi | uredi izvor]
  1. ^ a b Agon P, Goethals P, Van Haver D, Kaufman JM (august 1991). "Permeability of the blood–brain barrier for atenolol studied by positron emission tomography". Journal of Pharmacy and Pharmacology. 43 (8): 597–600. doi:10.1111/j.2042-7158.1991.tb03545.x. PMID 1681079.CS1 održavanje: upotreba parametra authors (link)
  2. ^ a b Testa G, Cacciatore F, Della-Morte D, Mazzella F, Mastrobuoni C, Galizia G, Gargiulo G, Rengo F, Bonaduce D, Abete P (2014). "Atenolol use is associated with long-term mortality in community-dwelling older adults with hypertension". Geriatrics & Gerontology International. 14: 153–8. doi:10.1111/ggi.12073. PMID 23581644.CS1 održavanje: upotreba parametra authors (link)
  3. ^ "Atenolol". The American Society of Health-System Pharmacists. Pristupljeno 3. 4. 2011.
  4. ^ Sheetal Ladva (28. 6. 2006). "NICE and BHS launch updated hypertension guideline". National Institute for Health and Clinical Excellence. Arhivirano s originala, 17. 6. 2008.
  5. ^ Carlberg B, Samuelsson O, Lindholm LH (2004). "Atenolol in hypertension: is it a wise choice?". The Lancet. 364 (9446): 1684–9. doi:10.1016/S0140-6736(04)17355-8. PMID 15530629.CS1 održavanje: upotreba parametra authors (link)
  6. ^ Tomiyama H, Yamashina A (2014). "Beta-Blockers in the Management of Hypertension and/or Chronic Kidney Disease". International Journal of Hypertension. 2014: 919256. doi:10.1155/2014/919256. PMC 3941231. PMID 24672712.CS1 održavanje: upotreba parametra authors (link)
  7. ^ DiNicolantonio JJ, Fares H, Niazi AK, Chatterjee S, D'Ascenzo F, Cerrato E, Biondi-Zoccai G, Lavie CJ, Bell DS, O'Keefe JH (2015). "β-Blockers in hypertension, diabetes, heart failure and acute myocardial infarction: a review of the literature". Open Heart. 2: e000230. doi:10.1136/openhrt-2014-000230. PMC 4371808. PMID 25821584.CS1 održavanje: upotreba parametra authors (link)
  8. ^ DeLima LG, Kharasch ED, Butler S (1995). "Successful pharmacologic treatment of massive atenolol overdose: sequential hemodynamics and plasma atenolol concentrations". Anesthesiology. 83 (1): 204–207. doi:10.1097/00000542-199507000-00025. PMID 7605000.CS1 održavanje: upotreba parametra authors (link)
  9. ^ R. Baselt (2008). Disposition of Toxic Drugs and Chemicals in Man (8th izd.). Foster City, Calif.: Biomedical Publications. str. 116–117.

Vanjski linkovi

[uredi | uredi izvor]