Beta-blokator

Beta blokatori
(β-blokatori)
Naziv lijekaBeta blokatori
(β-blokatori)
GrupaBlokatori β-receptora
Klasifikacija
ATC kodoviC07
Dostupnost bez recepta: Ne
Stručne informacije
Hemijske osobine

Ime po IUPAC
Farmakokinetičke osobine

Beta blokatori − poznati i kao β-blokatori, beta-adrenergični blokirajući agensi, beta antagonisti, beta-adrenergični antagonisti, beta-adrenoreceptorski antagonisti ili beta adrenergični antagonist receptori – klasa su lijekova koji se propisuju za uporavljanje srčanim aritmija i zaštitu od drugog srčanog napada (infarkt miokarda), nakon prvog napada (sekundarna prevencija).[1] Također se široko koriste za liječenje hipertenzije, iako više nisu prvi izbor za početno liječenje većine pacijenata prema važećim smjernicama (od 2016. godine).[2][3]

Beta blokatori su konkurentni antagonisti koji blokiraju receptorska mjesta za endogeni kateholaminski epinefrin (adrenalin) i norepinefrin (noradrenalin) na beta adrenergičkim receptorima simpatičkog nervnog sistema, koji posreduje u odgovoru borba ili let (eng. fight-or-flight response).[4][5] Neki blokiraju aktiviranje svih vrsta β-adrenergičkih receptora a drugi, koji su selektivni za jedan od tri poznate vrste beta receptora, označeni su kao β1, β2 i β3 receptori.[6] β1-adrenergični receptori se pretežno nalaze u srcu i bubrezimaki.[5] β2-adrenergični receptori su uglavnom locirani u plućima, probavnom traktu, jetri, maternici, cirkulacijskim glatkim i skeletnim mišićima.[5] β3-adrenergični receptori nalaze se u masnim ćelijama.[7]

Beta receptori se nalaze na ćelijama srčanog mišića, glatkih mišića, disajnih puteva, arterija, bubrega i drugih tkiva koja su pod kontrolom simpatičkog nervnog sistema, gdje daju stresni odgovor, pogotovo kada se stimuliraju epinefrinom (adrenalin). Beta blokatori ometaju vezanje za receptor epinefrina i druge hormone stresa i slabe efekte hormona stresa.

U 1964., Sir James W. Black[8] sintetizirao je prve klinički značajne beta blokatore - propranolol i pronetalol, što re unijelo revoluciju u medicinsko upravljanje anginom pektoris.[9] a mnogi smatraju da je to jedan od najvažnijih doprinosa kliničkoj medicini i farmakologiji 20. stoljeća.[10]

Za liječenje primarne hipertenzije, metaanalitičke studije koje najviše koriste atenolol kao testirani beta-blokator[11] pokazalo se da djeluju, iako su beta-blokatori efikasniji od placeba u prevenciji moždanog udara i ukupnih kardiovaskularnih događaja, nisu toliko efikasni kao diuretici, lijekovi koji inhibiraju renin-angiotenzinski sistem ili blokatore kalcijskih kanala.[11][12][13][14]

Medicinska upotreba

[uredi | uredi izvor]

Postoje velike razlike u farmakologiji agenasa u okviru ove klase, tako da se svi beta blokatori ne koriste za sve indikacije navedene u nastavku.

Indikacije za upotrebu beta blokatora uključuju osobe sa bolestima kao što su:

Beta blokatori se također upotrebljavaju za liječenje:

Prevencije krvarenja kod portne hipertenzije

β1-selektivni agensi

[uredi | uredi izvor]

Ovi agensi su poznati i kao kardioselektivni:

β2-selektivni agensi

[uredi | uredi izvor]
  • Butaksamin (slaba aktivnost α-adrenergičnog agoniste)
  • ICI-118,551: Visoko selektivni β2-adrenergični receptorski antagonist, nije poznat u kliničkoj primjeni, ali se upotrebljava u eksperimentima zbog jake specifičnosti receptora.

β3-selektivni agensi

[uredi | uredi izvor]
  • SR 59230A (ima dodatnu aktivnost α-blokatora): Upotrebljava se u eksperimentima.

Uporedne informacije

[uredi | uredi izvor]

Farmakološke razlike

[uredi | uredi izvor]
  • Agensi sa unutrašnjom simpatomimetskom aktivnošću (ISA)
    • Acebutolol, carteolol, celiprolol, mepindolol, oksprenolol, pindolol
  • Agensi sa velikom rastvorljivosti u vodi (hidrofilni beta blokatori)
    • Atenolol, celiprolol, nadolol, sotalol
  • Agensi sa efektom stabiliziranja membrane

Indikacijske razlike

[uredi | uredi izvor]

Propranolol je jedini predstavnik indiciran za kontrolu tremora, portne hipertenzije i krvarenje jednjaka, a koji se koriste u kombinaciji s α-blokatorima pri feohromocitomu.

Također pogledajte

[uredi | uredi izvor]

Reference

[uredi | uredi izvor]
  1. ^ Freemantle N, Cleland J, Young P, Mason J, Harrison J (juni 1999). "beta Blockade after myocardial infarction: systematic review and meta regression analysis". BMJ. 318 (7200): 1730–7. doi:10.1136/bmj.318.7200.1730. PMC 31101. PMID 10381708.CS1 održavanje: upotreba parametra authors (link)
  2. ^ Cruickshank JM (august 2010). "Beta blockers in hypertension". Lancet. 376 (9739): 415, author reply 415–6. doi:10.1016/S0140-6736(10)61217-2. PMID 20692524.
  3. ^ Kaplan, Norman M. (2010). "Choice of therapy in primary (essential) hypertension: Clinical trials". UpToDate.
  4. ^ Frishman W.H.; Cheng-Lai A; Nawarskas J (2005). Current Cardiovascular Drugs. Current Science Group. str. 152. ISBN 978-1-57340-221-7. Pristupljeno 7. 9. 2010.
  5. ^ a b c Arcangelo V.P.; Peterson A.M. (2006). Pharmacotherapeutics for advanced practice: a practical approach. Lippincott Williams & Wilkins. str. 205. ISBN 978-0-7817-5784-3. Pristupljeno 7. 9. 2010.
  6. ^ Frishman W.H.; Cheng-Lai A; Nawarskas J (2005). Current Cardiovascular Drugs. Current Science Group. str. 153. ISBN 978-1-57340-221-7. Pristupljeno 7. 9. 2010.
  7. ^ Clément K, Vaisse C, Manning BS, Basdevant A, Guy-Grand B, Ruiz J, Silver KD, Shuldiner AR, Froguel P, Strosberg AD (august 1995). "Genetic variation in the beta 3-adrenergic receptor and an increased capacity to gain weight in patients with morbid obesity". The New England Journal of Medicine. 333 (6): 352–4. doi:10.1056/NEJM199508103330605. PMID 7609752.CS1 održavanje: upotreba parametra authors (link)
  8. ^ "Sir James Black inventor of beta-blockers passes away". Pristupljeno 6. 9. 2010.
  9. ^ van der Vring JA, Daniëls MC, Holwerda NJ, Withagen PJ, Schelling A, Cleophas TJ, Hendriks MG (juni 1999). "Combination of calcium channel blockers and beta blockers for patients with exercise-induced angina pectoris: a double-blind parallel-group comparison of different classes of calcium channel blockers. The Netherlands Working Group on Cardiovascular Research (WCN)". Angiology. 50 (6): 447–54. doi:10.1177/000331979905000602. PMID 10378820.CS1 održavanje: upotreba parametra authors (link)
  10. ^ Stapleton MP (1997). "Sir James Black and propranolol. The role of the basic sciences in the history of cardiovascular pharmacology". Texas Heart Institute Journal. 24 (4): 336–42. PMC 325477. PMID 9456487.
  11. ^ a b Wiysonge CS, Bradley HA, Volmink J, Mayosi BM, Mbewu A, Opie LH (2012). "Beta-blockers for hypertension". The Cochrane Database of Systematic Reviews. 11: CD002003. doi:10.1002/14651858.CD002003.pub4. PMID 23152211.CS1 održavanje: upotreba parametra authors (link)
  12. ^ Chen JM, Heran BS, Perez MI, Wright JM (2010). "Blood pressure lowering efficacy of beta-blockers as second-line therapy for primary hypertension". The Cochrane Database of Systematic Reviews (1): CD007185. doi:10.1002/14651858.CD007185.pub2. PMID 20091622.CS1 održavanje: upotreba parametra authors (link)
  13. ^ Xue H, Lu Z, Tang WL, Pang LW, Wang GM, Wong GW, Wright JM (2015). "First-line drugs inhibiting the renin angiotensin system versus other first-line antihypertensive drug classes for hypertension". The Cochrane Database of Systematic Reviews. 1: CD008170. doi:10.1002/14651858.CD008170.pub2. PMID 25577154.CS1 održavanje: upotreba parametra authors (link)
  14. ^ Chen N, Zhou M, Yang M, Guo J, Zhu C, Yang J, Wang Y, Yang X, He L (2010). "Calcium channel blockers versus other classes of drugs for hypertension". The Cochrane Database of Systematic Reviews (8): CD003654. doi:10.1002/14651858.CD003654.pub4. PMID 20687074.CS1 održavanje: upotreba parametra authors (link)
  15. ^ Cleophas, Ton (1995). Beta-blockers in hypertension and angina pectoris: different compounds, different strategies. Kluwer Academic Publishers. ISBN 0-7923-3516-3.
  16. ^ Khan, M.I. Gabriel (2007). Cardia Drug Therapy. Humana Press. ISBN 1-59745-238-6.
  17. ^ Meinertz T, Willems S (2008). "Die Behandlung von Vorhofflimmern im Alltag" [Treatment of atrial fibrillation in every day practice]. Der Internist. 49 (12): 1437–42. doi:10.1007/s00108-008-2152-6. PMID 19020848.CS1 održavanje: upotreba parametra authors (link)
  18. ^ Shen, Howard (2008). Illustrated Pharmacology Memory Cards: PharMnemonics. Minireview. str. 15. ISBN 1-59541-101-1.
  19. ^ NICE Hypertension guidance Last updated 2013
  20. ^ Umehara S, Goyagi T, Nishikawa T, Tobe Y, Masaki Y (2010). "Esmolol and landiolol, selective beta1-adrenoreceptor antagonists, provide neuroprotection against spinal cord ischemia and reperfusion in rats". Anesthesia and Analgesia. 21 (3): 1133–7. doi:10.1213/ANE.0b013e3181cdb06b. PMID 20103544.CS1 održavanje: upotreba parametra authors (link)

Vanjski linkovi

[uredi | uredi izvor]