Bupranolol | ||
---|---|---|
Naziv lijeka | Bupranolol | |
Grupa | Beta blokatori | |
| ||
ATC kodovi | C07 AA19 | |
CAS registarski broj | 23284-25-5 | |
Stručne informacije | ||
| ||
![]() Ime po IUPAC (RS)-1-(tert-butIlamino)-3-(2-hloro-5-metIlphenoksi)propan-2-ol | ||
Sumarna formula | C14H22ClNO2 | |
Molarna masa | 271,78298 g/mol smiles = CC1=CC(=C(C=C1)Cl)OCC(CNC(C)(C)C)O | |
| ||
Biološka raspoloživost | < 10% | |
Metabolizam | Prva eliminacija > 90% | |
Poluvrijeme eliminacije | 2-4 sata (plazma) | |
Izlučivanje | > 88% bubrežno (kao karboksibupranolol) PubChem = 2475 |
Bupranolol je neselektivni beta blokator bez unutrašnje simpatomimetičkre activnosti (ISA), ali sa jakom aktivnošću stabilizacije membrane. Njegove mogućnost su slične propranololu.
Kao i drugi beta blokatori, bupranolol se može koristiti oralno za liječenje hipertenzije i ubrzanog rada srca. Početna doza je 50 mg, dva puta dnevno. To se može povećati na 100 mg četiri puta dnevno. Bupranolol kapi za oči (0,05% -0,5%) se koriste protiv glaukoma.[1]
Bupranolol se brzo i potpuno apsorbira iz želuca. Više od 90% se uključuje u metabolizam prvog prolaza. Bupranolol u plazmi ima poluživot od oko dva do četiri sata, sa nivoima dostizanja nikada iznad 1 µg/l, u terapijskim dozama. Glavni metabolit je karboksibupranolol, 4-hlor-3- [3- (1,1-dimetil-etilamino)-2-hidroksi-propiloks] benzojeva kiselina i to jest, metilne grupe na benzenskom prstenu oksidiraju u karboksilne grupe, od kojih se 88% eliminira preko bubrega, u roku od 24 sata.
Neželjeni efekti, kontraindikacije i interakcije bupranolola slične su onima kod ostalih beta blokatora.