Bupranolol

Bupranolol
IUPAC-név
(RS)-1-(terc-butilamino)-3-(2-klór-5-metilfenoxi)propán-2-ol
Kémiai azonosítók
CAS-szám 23284-25-5
PubChem 2475
DrugBank DB08808
ATC kód C07AA19
Gyógyszer szabadnév bupranolol
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C14H22ClNO2
Moláris tömeg 271,78 g/mol
Oldhatóság (vízben) 739 mg/L
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság <10%
Metabolizmus First pass >90%
Biológiai
felezési idő 		2–4 óra
Fehérjekötés 76%
Kiválasztás Vesén (>88%) metabolitok formájában
Terápiás előírások
Alkalmazás orális, helyi (szemészeti), transzdermális

A bupranolol egy nem-szelektív béta receptor blokkoló. Nem rendelkezik intrinszik szimpatomimetikus aktivitással, de van membránstabilizáló hatása. Hatáserőssége hasonló a propranololhoz. Alkalmazzák magas vérnyomás, koszorúér-betegségek, szívritmus zavarok és glaukóma kezelésére. Alkalmazható tabletta, szemcsepp valamint transzdermális tapasz formájábán. Magyarországon nincs forgalomban.

Farmakokinetika

[szerkesztés]

A bupranolol felszívódása per orális alkalmazás után gyors és teljes, biohasznosulása <10% a jelentős first pass átalakulás miatt. Plazma felezési ideje 2-4 óra.[1] Per orális alkalmazás során a bupranolol igen jelentős first pass metabolizációt (>90%) szenved. Fő metabolitja a karboxibupranolol (4-klór-3-[3-(1,1-dimetiletilamino)-2-hidroxi-propiloxi] benzoesav), melynek 88%-a 24 órán belül vesén keresztül ürül.[1]

Farmakodinámia

[szerkesztés]

A bupranolol egy nem szelektív béta-receptor blokkoló. Intrinszik szimpatomimetikus aktivitással nem rendelkezik, de van membránstabilizáló hatása. Hatáserőssége hasonló a propranololhoz.[2]

Hatásmechanizmus

[szerkesztés]

A bupranolol gátolja a szimpatikus idegrendszer neurotranszmittereinek (katekolaminok) kötödését a szív béta-1 receptoraihoz, ezáltal gátolja a szimpatikus túlsúlyt, melynek következtében csökken a nyugalmi szívfrekvencia, perctérfogat és vérnyomás.[3] Helyileg, szemcseppként alkalmazva csökkenti a csarnokvíz termelődését, ezáltal előnyösen használható glaukóma kezelésére.[4]

Javallat

[szerkesztés]

Adagolás

[szerkesztés]

Kardiovaszkuláris betegségek kezelésére a kezdeti adag 50 mg kétszer naponta szájon át, amely emelhető 100 mg-ra négyszer naponta.[6] Alkalmazható transzdermális tapasz formájában is, nyújtott hatás elérésére.[3] Glaukóma kezelésére 0,05%-0,5% koncentrációjú szemcsepp formájában alkalmazzák.[4]

Ellenjavallat

[szerkesztés]

A bupranolol főbb ellenjavallatai:[6]

Gyógyszerkölcsönhatás

[szerkesztés]

A bupranolol és más gyógyszerek együttadása során felléphet:[6]

Mellékhatások

[szerkesztés]

Az alkalmazás során gyakrabban előforduló mellékhatások:[6]

  • Bőr szintjén: allergiás bőrkiütések,[3] hajhullás.
  • Idegrendszer szintjén: fáradtság, szédülés, fejfájás, alvászavarok, rémálmok, hallucinációk.
  • Gasztro-intesztinális traktus szintjén: emésztőrendszeri tünetek (hányás, hányinger, székrekedés vagy hasmenés).
  • Kardiovaszkuláris rendszer szintjén: hipertónia, bradycardia, szívelégtelenség, szívritmuszavar, syncope, ingerületvezetési zavarok.

Túladagolás

[szerkesztés]

Bupranolol túladagolás során fellépő tünetek:[6] bradycardia, szívelégtelenség, alacsony vérnyomás, bronchospazmus, nehézlégzés, tudatzavar, kardiogén sokk.

Készítmények

[szerkesztés]

Ophtorenin, Bupranol, Betadrenol, Adomed
Magyarországon nincs forgalomban.

Források

[szerkesztés]
  1. ↑ a b Waller, AR, Chasseaud LF, Bonn R, et al (1982). „Metabolic fate of the beta-blocker 14C-bupranolol in humans, dogs and rhesus monkeys”. Drug Metab Dispos 10 (1), 51-4. o. PMID 6124383. (Hozzáférés: 2013. november 27.) 
  2. ↑ a b Wellstein, A, Küppers H, Pitschner HF, et al (1986). „Transdermal delivery of bupranolol: pharmacodynamics and beta-adrenoceptor occupancy”. Eur J Clin Pharmacol 31 (4), 419-422. o. PMID 3028816. (Hozzáférés: 2013. november 27.) 
  3. ↑ a b c d Jeck, T, Edmonds D, et al (1992). „Betablocking drugs in essential hypertension: transdermal bupranolol compared with oral metoprolol”. Int J Clin Pharmacol Res 12 (3), 139-48. o. PMID 1473881. (Hozzáférés: 2013. november 27.) 
  4. ↑ a b c Oancea, I, Trif V (1979). „Lowering of intraocular pressure by aqueous solution of bupranolol in chronic uncomplicated glaucoma simplex”. Klin Monbl Augenheilkd 174 (5), 739-44. o. PMID 491450. (Hozzáférés: 2013. november 27.) 
  5. ↑ Krepp, HP (1991). „Evaluation of the antianginal and anti-ischemic efficacy of slow-release isosorbide-5-mononitrate capsules, bupranolol and their combination, in patients with chronic stable angina pectoris”. Cardiology 79 (Suppl. 2), 14-8. o. PMID 1760823. (Hozzáférés: 2013. november 27.) 
  6. ↑ a b c d e Desma GmbH: Betadrenol 100 mg Tabletten, Gebrauchsinformation, 2008. [2013. november 28-i dátummal az eredetiből archiválva].

További információk

[szerkesztés]
  • A farmakológia alapjai. Szerk. Fürst Zsuzsanna, Gyires Klára. Budapest: Medicina. 2011. ISBN 978-963-226-324-3  
  • Laurence L. Brunton – Bruce A. Chabner – Bjorn Christian Knollmann: Goodman and Gilman’s The Pharmacological Basis of Therapeutics. 12. kiad. (hely nélkül): McGraw-Hill. 2011. ISBN 978-0-07-162442-8  
 Az itt található információk kizárólag tájékoztató jellegűek, nem minősülnek szakvéleménynek. Gyógyszer szedése előtt orvosi és/vagy gyógyszerészi konzultáció szükséges. A cikk tartalmát a Wikipédia önkéntes szerkesztői alakítják ki, és bármikor módosulhat.