Buspirone

Buspirone

Dữ liệu lâm sàng
Phát âm	/ˈbjuːspɪroʊn/ (BEW-spi-rohn)
Tên thương mại	Buspar
Đồng nghĩa	MJ 9022-1[1]
AHFS/Drugs.com	Chuyên khảo
MedlinePlus	a688005
Danh mục cho thai kỳ	AU: B1 US: B (Không rủi ro trong các nghiên cứu không trên người)
Dược đồ sử dụng	By mouth
Mã ATC	N05BE01 (WHO)
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	AU: S4 (Kê đơn) CA: ℞-only UK: POM (chỉ bán theo đơn) US: ℞-only
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng	3.9%[4]
Liên kết protein huyết tương	86–95%[5]
Chuyển hóa dược phẩm	Gan (via CYP3A4)[2][3]
Chất chuyển hóa	5-OH-Buspirone; 6-OH-Buspirone; 8-OH-Buspirone; 1-PP[6][7][8]
Chu kỳ bán rã sinh học	2.5 hours[2]
Bài tiết	Urine: 29–63% Feces: 18–38%
Các định danh
Tên IUPAC 8-{4-[4-(Pyrimidin-2-yl)piperazin-1-yl]butyl}-8-azaspiro[4.5]decane-7,9-dione
Số đăng ký CAS	36505-84-7 33386-08-2 (hydroclorua)
PubChem CID	2477
IUPHAR/BPS	36
DrugBank	DB00490^Y
ChemSpider	2383^Y
Định danh thành phần duy nhất	TK65WKS8HL
KEGG	D07593^Y
ChEBI	CHEBI:3223^Y
ChEMBL	CHEMBL49^Y
ECHA InfoCard	100.048.232
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C21H31N5O2
Khối lượng phân tử	385.50314 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
SMILES O=C1N(CCCCN2CCN(CC2)C3=NC=CC=N3)C(CC4(CCCC4)C1)=O
Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C21H31N5O2/c27-18-16-21(6-1-2-7-21)17-19(28)26(18)11-4-3-10-24-12-14-25(15-13-24)20-22-8-5-9-23-20/h5,8-9H,1-4,6-7,10-17H2^Y Key:QWCRAEMEVRGPNT-UHFFFAOYSA-N^Y
(kiểm chứng)

Buspirone, được bán dưới tên thương hiệu Buspar trong số những loại khác, là một loại thuốc chủ yếu được sử dụng để điều trị rối loạn lo âu, đặc biệt là rối loạn lo âu tổng quát.^[9][10] Lợi ích hỗ trợ sử dụng ngắn hạn của nó.^[11] Nó không hữu ích cho rối loạn tâm thần.^[9] Nó được dùng bằng miệng, và có thể mất đến bốn tuần để có hiệu lực.^[9][10]

Các tác dụng phụ thường gặp bao gồm buồn nôn, đau đầu, chóng mặt và khó tập trung.^[9][11] Tác dụng phụ nghiêm trọng có thể bao gồm ảo giác, hội chứng serotonin và co giật.^[11] Sử dụng trong thai kỳ có vẻ an toàn nhưng chưa được nghiên cứu kỹ, trong khi sử dụng trong thời gian cho con bú không được khuyến cáo.^[11][12] Làm thế nào nó hoạt động là không rõ ràng nhưng nó không liên quan đến các loại thuốc benzodiazepin.^[9]

Buspirone được sản xuất lần đầu tiên vào năm 1968 và được chấp thuận cho sử dụng y tế tại Hoa Kỳ vào năm 1986.^[9][10] Nó có sẵn như là một loại thuốc tổng quát.^[11] Một tháng cung cấp tại Vương quốc Anh tiêu tốn của NHS khoảng 10 GBP vào năm 2019.^[11] Tại Hoa Kỳ, chi phí bán buôn của số tiền này là khoảng 2,65 USD.^[13] Năm 2016, đây là loại thuốc được kê đơn nhiều thứ 90 tại Hoa Kỳ với hơn 8 triệu đơn thuốc.^[14]

Sử dụng trong y tế

Lo âu

Buspirone được sử dụng để điều trị ngắn các rối loạn lo âu hoặc các triệu chứng lo âu.^{[15][16][17][18][19]} Nó thường ít được ưa thích hơn các chất ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc (SSRIs).^[10]

Buspirone không có tác dụng giải lo âu ngay lập tức, và do đó có tác dụng khởi phát chậm; hiệu quả lâm sàng đầy đủ của nó có thể cần 2 đến 4 tuần để biểu hiện.^[20] Thuốc đã được chứng minh là có hiệu quả tương tự trong điều trị GAD với các thuốc benzodiazepin bao gồm diazepam, alprazolam, lorazepam và clorazepate.^[4] Buspirone không được biết là có hiệu quả trong điều trị các rối loạn lo âu khác ngoài GAD,^[21] mặc dù có một số bằng chứng hạn chế rằng nó có thể hữu ích trong điều trị chứng ám ảnh sợ xã hội như là một thuốc bổ trợ cho các thuốc ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc (SSRIs).^[4][22]

Công dụng khác

Rối loạn chức năng tình dục

Có một số bằng chứng cho thấy buspirone tự nó có thể hữu ích trong điều trị rối loạn ham muốn tình dục kém hoạt động (HSDD) ở phụ nữ.^[23]

Linh tinh

Buspirone không có hiệu quả như là một phương pháp điều trị cho việc cai benzodiazepine, cai barbiturat hoặc cai rượu/mê sảng.^[24]

Chống chỉ định

Buspirone có những chống chỉ định này:^[25][26]

• Quá mẫn với buspirone
• Nhiễm toan chuyển hóa, như trong bệnh tiểu đường
• Không nên được sử dụng với các chất ức chế MAO
• Gan và/hoặc chức năng thận bị tổn thương nghiêm trọng

Tác dụng phụ

Các tác dụng phụ được biết đến liên quan đến buspirone bao gồm chóng mặt, đau đầu, buồn nôn, hồi hộp và dị cảm.^[4] Buspirone được dung nạp tương đối tốt, và không liên quan đến an thần, suy giảm nhận thức và tâm lý, thư giãn cơ, lệ thuộc vật lý hoặc tác dụng chống co giật.^[4] Ngoài ra, buspirone không tạo ra hưng phấn,^[20] và không phải là thuốc lạm dụng.^[16]

Lịch sử

Buspirone lần đầu tiên được tổng hợp, bởi một nhóm tại Mead Johnson, vào năm 1968,^[21] nhưng không được cấp bằng sáng chế cho đến năm 1975.^[27][28]   Nó ban đầu được phát triển như là một thuốc chống loạn thần tác động lên các thụ thể D _2, nhưng đã được tìm thấy là không hiệu quả trong điều trị rối loạn tâm thần và được thêm thắt như một giải lo âu.^[4] Năm 1986, Bristol-Myers Squibb đã được FDA chấp thuận cho buspirone trong điều trị GAD.^[21] Bằng sáng chế được đặt trên buspirone đã hết hạn vào năm 2001 và hiện nó đã có sẵn dưới dạng thuốc tổng quát.

Xã hội và văn hoá

Buspar (buspirone) viên 10 mg.

Tên chung

Buspirone là INN, BAN, DCF và DCIT của buspirone, trong khi buspirone hydrochloride là USAN, BANM và JAN.^{[1][29][30][31]}

Biệt dược

Buspirone chủ yếu được bán dưới tên biệt dược Buspar.^[29][31]

Nghiên cứu

Một số nghiên cứu dự kiến hỗ trợ các ứng dụng khác như trầm cảm và các vấn đề hành vi sau tổn thương não.^[32]

Tham khảo

1. ^ J. Elks (ngày 14 tháng 11 năm 2014). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies. Springer. tr. 192–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
2. ^ Mahmood I, Sahajwalla C (1999). “Clinical pharmacokinetics and pharmacodynamics of buspirone, an anxiolytic drug”. Clin Pharmacokinet. 36 (4): 277–87. doi:10.2165/00003088-199936040-00003. PMID 10320950.
3. Zhu M, Zhao W, Jimenez H, Zhang D, Yeola S, Dai R, Vachharajani N, Mitroka J (2005). “Cytochrome P450 3A-mediated metabolism of buspirone in human liver microsomes”. Drug Metab. Dispos. 33 (4): 500–7. doi:10.1124/dmd.104.000836. PMID 15640381.
4. ^ Loane C, Politis M (2012). “Buspirone: what is it all about?”. Brain Research. 1461: 111–8. doi:10.1016/j.brainres.2012.04.032. PMID 22608068.
5. “buspirone (Rx) - BuSpar, Buspirex, more.”. Medscape Reference. WebMD. Truy cập ngày 14 tháng 11 năm 2013.
6. Gammans RE, Mayol RF, LaBudde JA (tháng 3 năm 1986). “Metabolism and disposition of buspirone”. The American Journal of Medicine. 80 (3B): 41–51. doi:10.1016/0002-9343(86)90331-1. PMID 3515929.
7. Schatzberg AF, Nemeroff CB (2009). The American Psychiatric Publishing Textbook of Psychopharmacology. American Psychiatric Pub. tr. 490–. ISBN 978-1-58562-309-9.
8. Wong H, Dockens RC, Pajor L, Yeola S, Grace JE, Stark AD, và đồng nghiệp (tháng 8 năm 2007). “6-Hydroxybuspirone is a major active metabolite of buspirone: assessment of pharmacokinetics and 5-hydroxytryptamine1A receptor occupancy in rats”. Drug Metabolism and Disposition. 35 (8): 1387–92. doi:10.1124/dmd.107.015768. PMID 17494642. S2CID 25558546.
9. ^ “Buspirone Hydrochloride Monograph for Professionals”. Drugs.com (bằng tiếng Anh). American Society of Health-System Pharmacists. Truy cập ngày 3 tháng 3 năm 2019.
10. ^ Wilson, TK; Tripp, J (tháng 1 năm 2018). “Buspirone”. StatPearls. PMID 30285372.
11. ^ British national formulary: BNF 76 (ấn bản thứ 76). Pharmaceutical Press. 2018. tr. 338. ISBN 9780857113382.
12. “Buspirone Pregnancy and Breastfeeding Warnings”. Drugs.com (bằng tiếng Anh). Truy cập ngày 3 tháng 3 năm 2019.
13. “NADAC as of 2019-02-27”. Centers for Medicare and Medicaid Services (bằng tiếng Anh). Bản gốc lưu trữ ngày 6 tháng 3 năm 2019. Truy cập ngày 3 tháng 3 năm 2019.
14. “The Top 300 of 2019”. clincalc.com. Truy cập ngày 22 tháng 12 năm 2018.
15. “BUSPIRONE HCL (buspirone hydrochloride) tablet [Watson Laboratories, Inc.]”. DailyMed. Watson Laboratories, Inc. tháng 7 năm 2013. Truy cập ngày 14 tháng 11 năm 2013.
16. ^ “BUSPAR® (buspirone hydrochloride) Tablets 5 mg & 10 mg PRODUCT INFORMATION” (PDF). TGA eBusiness Services. Aspen Pharma Pty Ltd. tháng 1 năm 2010. Truy cập ngày 14 tháng 11 năm 2013.
17. Rossi, S biên tập (2013). Australian Medicines Handbook (ấn bản thứ 2013). Adelaide: The Australian Medicines Handbook Unit Trust. ISBN 978-0-9805790-9-3.
18. “Buspirone 10mg Tablets”. electronic Medicines Compendium. Actavis UK Ltd. ngày 10 tháng 9 năm 2012. Bản gốc lưu trữ ngày 13 tháng 11 năm 2013. Truy cập ngày 14 tháng 11 năm 2013.
19. Joint Formulary Committee (2014). British National Formulary (BNF). Pharmaceutical Press. tr. 224.
20. ^ Benjamin J. Sadock; Virginia A. Sadock; Pedro Ruiz (ngày 22 tháng 9 năm 2014). Kaplan and Sadock's Synopsis of Psychiatry: Behavioral Sciences/Clinical Psychiatry. Wolters Kluwer Health. tr. 3211–. ISBN 978-1-4698-8375-5.
21. ^ Howland RH (2015). “Buspirone: Back to the Future”. J Psychosoc Nurs Ment Health Serv. 53 (11): 21–4. doi:10.3928/02793695-20151022-01. PMID 26535760.
22. Masdrakis VG, Turic D, Baldwin DS (2013). “Pharmacological treatment of social anxiety disorder”. Anxiety Disorders. Modern Trends in Pharmacopsychiatry. 29. tr. 144–53. doi:10.1159/000351960. ISBN 978-3-318-02463-0. PMID 25225024.
23. Goldstein I, Kim NN, Clayton AH, DeRogatis LR, Giraldi A, Parish SJ, Pfaus J, Simon JA, Kingsberg SA, Meston C, Stahl SM, Wallen K, Worsley R (2017). “Hypoactive Sexual Desire Disorder: International Society for the Study of Women's Sexual Health (ISSWSH) Expert Consensus Panel Review”. Mayo Clin. Proc. 92 (1): 114–128. doi:10.1016/j.mayocp.2016.09.018. PMID 27916394.
24. Sontheimer DL, Ables AZ (tháng 3 năm 2001). “Is imipramine or buspirone treatment effective in patients wishing to discontinue long-term benzodiazepine use?”. The Journal of Family Practice. 50 (3): 203. PMID 11252203.
25. “Buspirone monograph”. Drugs.com. Truy cập ngày 27 tháng 8 năm 2011.
26. Geddes, John; Gelder, Michael G.; Mayou, Richard (2005). Psychiatry. Oxford [Oxfordshire]: Oxford University Press. tr. 237. ISBN 978-0-19-852863-0.
27. Wu Y-H, Rayburn LE, Ferguson JW (1972). “Psychosedative agents. 2. 8-(4-Substituted 1-piperazinylalkyl)-8-azaspiro[4.5]decane-7,9-diones”. J. Med. Chem. 15 (5): 477–479. doi:10.1021/jm00275a009. PMID 5035267.
28. US Patent 3907801 N-(8 (4-pyridyl-piperazino)-alkyl(9 -azaspiroalkanediones
29. ^ Index Nominum 2000: International Drug Directory. Taylor & Francis. tháng 1 năm 2000. tr. 149–. ISBN 978-3-88763-075-1.
30. I.K. Morton; Judith M. Hall (ngày 6 tháng 12 năm 2012). Concise Dictionary of Pharmacological Agents: Properties and Synonyms. Springer Science & Business Media. tr. 57–. ISBN 978-94-011-4439-1.
31. ^ “Buspirone”.
32. Loane, C; Politis, M (ngày 21 tháng 6 năm 2012). “Buspirone: what is it all about?”. Brain Research. 1461: 111–8. doi:10.1016/j.brainres.2012.04.032. PMID 22608068.