Ivermectin

Ivermectin

Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mại	Stromectol, Soolantra cream
AHFS/Drugs.com	Chuyên khảo (antiparasitic) Thông tin thuốc chuyên nghiệp FDA (rosacea)
MedlinePlus	a607069
Danh mục cho thai kỳ	AU: B3 US: C (Rủi ro không bị loại trừ)
Dược đồ sử dụng	by mouth, topical
Mã ATC	D11AX22 (WHO) P02CF01 (WHO) QP54AA01 QS02QA03
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	US: ℞-only
Dữ liệu dược động học
Liên kết protein huyết tương	93%
Chuyển hóa dược phẩm	Liver (CYP450)
Chu kỳ bán rã sinh học	18 hours
Bài tiết	Feces; <1% urine
Các định danh
Tên IUPAC 22,23-dihydroavermectin B1a + 22,23-dihydroavermectin B1b
Số đăng ký CAS	70288-86-7 71827-03-7
PubChem CID	9812710
DrugBank	DB00602^Y
ChemSpider	7988461^Y
Định danh thành phần duy nhất	8883YP2R6D
KEGG	D00804^Y
ChEMBL	CHEMBL341047^N
Phối tử ngân hàng dữ liệu protein	IVM (PDBe, RCSB PDB)
ECHA InfoCard	100.067.738
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C 48H 74O 14 (22,23-dihydroavermectin B1a) C 47H 72O 14 (22,23-dihydroavermectin B1b)
Khối lượng phân tử	875.10 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
SMILES CC[C@H](C)[C@@H]1[C@H](CC[C@@]2(O1)C[C@@H]3C[C@H](O2)C/C=C(/[C@H]([C@H](/C=C/C=C/4\CO[C@H]5[C@@]4([C@@H](C=C([C@H]5O)C)C(=O)O3)O)C)O[C@H]6C[C@@H]([C@H]([C@@H](O6)C)O[C@H]7C[C@@H]([C@H]([C@@H](O7)C)O)OC)OC)\C)C.C[C@H]1CC[C@]2(C[C@@H]3C[C@H](O2)C/C=C(/[C@H]([C@H](/C=C/C=C/4\CO[C@H]5[C@@]4([C@@H](C=C([C@H]5O)C)C(=O)O3)O)C)O[C@H]6C[C@@H]([C@H]([C@@H](O6)C)O[C@H]7C[C@@H]([C@H]([C@@H](O7)C)O)OC)OC)\C)O[C@@H]1C(C)C
Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C48H74O14.C47H72O14/c1-11-25(2)43-28(5)17-18-47(62-43)23-34-20-33(61-47)16-15-27(4)42(26(3)13-12-14-32-24-55-45-40(49)29(6)19-35(46(51)58-34)48(32,45)52)59-39-22-37(54-10)44(31(8)57-39)60-38-21-36(53-9)41(50)30(7)56-38;1-24(2)41-27(5)16-17-46(61-41)22-33-19-32(60-46)15-14-26(4)42(25(3)12-11-13-31-23-54-44-39(48)28(6)18-34(45(50)57-33)47(31,44)51)58-38-21-36(53-10)43(30(8)56-38)59-37-20-35(52-9)40(49)29(7)55-37/h12-15,19,25-26,28,30-31,33-45,49-50,52H,11,16-18,20-24H2,1-10H3;11-14,18,24-25,27,29-30,32-44,48-49,51H,15-17,19-23H2,1-10H3/b13-12+,27-15+,32-14+;12-11+,26-14+,31-13+/t25-,26-,28-,30-,31-,33+,34-,35-,36-,37-,38-,39-,40+,41-,42-,43+,44-,45+,47+,48+;25-,27-,29-,30-,32+,33-,34-,35-,36-,37-,38-,39+,40-,41+,42-,43-,44+,46+,47+/m00/s1^Y Key:SPBDXSGPUHCETR-JFUDTMANSA-N^Y
^NY (what is this?)  (kiểm chứng)

Ivermectin là một loại thuốc có hiệu quả chống lại nhiều loại ký sinh trùng.^[1] Nó được sử dụng để điều trị chấy,^[2] ghẻ,^[3] mù sông,^[4] bệnh giun lươn,^[5] filariasis bạch huyết, và những bệnh khác.^[6] Nó có thể được áp dụng trên da hoặc uống.^[2] Nên tránh.thuốc rơi vào mắt.^[2]

Các tác dụng phụ thường gặp bao gồm mắt đỏ, da khô và da nóng cháy.^[2] Không rõ liệu chất này có an toàn để sử dụng trong khi mang thai hay không, nhưng có thể chấp nhận được khi sử dụng trong thời kỳ cho con bú.^[7] Ivermectin thuộc họ thuốc avermectin và hoạt động bằng cách làm tăng tính thấm của màng tế bào dẫn đến ký sinh trùng bị tê liệt và tử vong.^[2]

Ivermectin được phát hiện vào năm 1975 và được sử dụng vào năm 1981.^[6][8] Nó nằm trong danh sách các thuốc thiết yếu của WHO, những loại thuốc hiệu quả và an toàn nhất cần thiết trong một hệ thống y tế.^[9] Chi phí bán buôn ở các nước đang phát triển là khoảng 0,12 USD cho một quá trình điều trị.^[10] Tại Hoa Kỳ, chi phí là 25-50 USD cho một chai 50ml thích hợp cho khoảng 25 liều dùng.^[5][11] Ở động vật khác, nó được sử dụng để ngăn ngừa và điều trị bệnh giun sán và một số các bệnh khác.^[1]

Trong đại dịch COVID-19, thông tin sai lệch đã được lan truyền rộng rãi cho rằng ivermectin có lợi cho việc điều trị và ngăn ngừa COVID-19.^[12][13] Những tuyên bố như vậy không được các bằng chứng khoa học đáng tin cậy hỗ trợ.^[14][15]

Sử dụng trong y học

Ivermectin được sử dụng để điều trị các bệnh ở người do giun đũa và loài ký sinh. Nó được phát triển, chủ yếu, để điều trị các bệnh nhiễm ký sinh trùng khó điều trị bằng các thuốc chống ký sinh trùng khác.^[16]

Nhiễm trùng giun

Đối với bệnh mù do giun chỉ (onchocerciasis) và bệnh giun chỉ bạch huyết, ivermectin thường được đưa ra như một phần của các chiến dịch sử dụng thuốc hàng loạt nhằm phân phối thuốc cho tất cả các thành viên của cộng đồng bị ảnh hưởng bởi căn bệnh này.^[17] Đối với bệnh mù sông, một liều ivermectin uống duy nhất (150 microgam/kg trọng lượng cơ thể) sẽ làm cơ thể tẩy sạch ấu trùng giun Onchocerca volvulus trong vài tháng, ngăn ngừa sự lây truyền và tiến triển của bệnh.^[17] Giun trưởng thành tồn tại trong da và cuối cùng phục hồi để tạo ra ấu trùng giun trở lại. Để ngăn ngừa giun, ivermectin được tiêm ít nhất một lần mỗi năm trong vòng đời 10 – 15 năm của giun trưởng thành.^[18] Đối với bệnh giun chỉ bạch huyết, ivermectin đường uống (200 microgam / kg trọng lượng cơ thể) là một phần của điều trị kết hợp được đưa ra hàng năm: ivermectin, diethylcarbamazine citrate và albendazole ở những nơi không có bệnh mù do giun chỉ; ivermectin và albendazole ở những nơi có bệnh mù do giun chỉ.^{[19] [note 1]}

Tổ chức Y tế Thế giới (WHO) coi ivermectin là "thuốc được lựa chọn" đối với bệnh giun lươn.^[21] Hầu hết các ca nhiễm được điều trị bằng hai liều ivermectin uống hàng ngày (200 μg / kg thể trọng), trong khi các ca nhiễm trùng nặng được điều trị bằng ivermectin từ 5 đến 7 ngày.^[17] Ivermectin cũng là phương pháp điều trị chính cho Mansonella ozzardi và ấu trùng di trú qua da.^[22][23] Trung tâm Kiểm soát và Phòng ngừa Dịch bệnh Hoa Kỳ (CDC) khuyến cáo ivermectin, albendazole hoặc mebendazole như các phương pháp điều trị bệnh giun đũa.^{[24] [note 2]} Ivermectin đôi khi được thêm vào albendazole hoặc mebendazole để điều trị giun đũa, và được coi là phương pháp điều trị thứ hai đối với bệnh giun đầu gai.^[23][28]

Tác dụng phụ

Tác dụng phụ chính là độc tính thần kinh, mà ở hầu hết các loài động vật có vú có thể biểu hiện như trầm cảm hệ thần kinh trung ương, và kết quả là mất điều hòa, do sự tăng cường các khớp thần kinh GABA-ergic ức chế.

Chó có khuyết tật trong gen P-glycoprotein (MDR1), thường là giống chó chăn gia súc, có thể bị ngộ độc ivermectin nghiêm trọng.

Tham khảo

1. ^ Saunders Handbook of Veterinary Drugs: Small and Large Animal (ấn bản thứ 4). Elsevier Health Sciences. 2015. tr. 420. ISBN 978-0-323-24486-2. Lưu trữ bản gốc ngày 31 tháng 1 năm 2016.
2. ^ “Ivermectin”. The American Society of Health-System Pharmacists. Lưu trữ bản gốc ngày 3 tháng 1 năm 2016. Truy cập ngày 16 tháng 1 năm 2016.
3. Panahi, Y; Poursaleh, Z; Goldust, M (2015). “The efficacy of topical and oral ivermectin in the treatment of human scabies”. Annals of Parasitology. 61 (1): 11–6. PMID 25911032.
4. Sneader, Walter (2005). Drug Discovery a History. Chichester: John Wiley & Sons. tr. 333. ISBN 978-0-470-01552-0. Lưu trữ bản gốc ngày 31 tháng 1 năm 2016.
5. ^ Hamilton, Richard J. (2014). Tarascon pocket pharmacopoeia: 2014 deluxe lab-pocket edition (ấn bản thứ 15). Sudbury: Jones & Bartlett Learning. tr. 422. ISBN 978-1-284-05399-9. Lưu trữ bản gốc ngày 31 tháng 1 năm 2016.
6. ^ Mehlhorn, Heinz (2008). Encyclopedia of parasitology (ấn bản thứ 3). Berlin: Springer. tr. 646. ISBN 978-3-540-48994-8. Lưu trữ bản gốc ngày 31 tháng 1 năm 2016.
7. “Ivermectin Levels and Effects while Breastfeeding”. Lưu trữ bản gốc ngày 1 tháng 1 năm 2016. Truy cập ngày 16 tháng 1 năm 2016.
8. Vercruysse, edited by J.; Rew, R.S. (2002). Macrocyclic lactones in antiparasitic therapy. Oxon, UK: CABI Pub. tr. Preface. ISBN 978-0-85199-840-4. Lưu trữ bản gốc ngày 31 tháng 1 năm 2016.
9. “WHO Model List of Essential Medicines (19th List)” (PDF). World Health Organization. tháng 4 năm 2015. Lưu trữ (PDF) bản gốc ngày 13 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.
10. “Ivermectin”. International Drug Price Indicator Guide. Bản gốc lưu trữ ngày 26 tháng 12 năm 2018. Truy cập ngày 16 tháng 1 năm 2016.
11. “Amazon.com: Ivomec Injection 1% 50ml Btl”.
12. “Anatomy of a conspiracy theory: how misinformation travels on Facebook”. The Guardian. Truy cập ngày 26 tháng 5 năm 2021.
13. “Fact-checking claim about the use of ivermectin to treat COVID-19”. PolitiFact. Washington, DC. Truy cập ngày 26 tháng 5 năm 2021.
14. “EMA advises against use of ivermectin for the prevention or treatment of COVID-19 outside randomised clinical trials”. European Medicines Agency. 22 tháng 3 năm 2021.
15. Garegnani LI, Madrid E, Meza N (22 tháng 4 năm 2021). “Misleading clinical evidence and systematic reviews on ivermectin for COVID-19”. BMJ Evidence-Based Medicine. doi:10.1136/bmjebm-2021-111678. ISSN 2515-446X. PMID 33888547.
16. Zaheer T, Pal K, Abbas RZ, Torres MD (tháng 11 năm 2021). “COVID-19 and Ivermectin: Potential threats associated with human use”. Journal of Molecular Structure. 1243: 130808. Bibcode:2021JMoSt124330808Z. doi:10.1016/j.molstruc.2021.130808. PMC 8195608. PMID 34149064.
17. ^ Ashour DS (tháng 8 năm 2019). “Ivermectin: From theory to clinical application”. Int J Antimicrob Agents. 54 (2): 134–42. doi:10.1016/j.ijantimicag.2019.05.003. PMID 31071469.
18. “Onchocerciasis”. World Health Organization. 14 tháng 6 năm 2019. Truy cập ngày 11 tháng 1 năm 2021.
19. “Lymphatic filariasis”. World Health Organization. 2 tháng 3 năm 2020. Truy cập ngày 11 tháng 1 năm 2021.
20. Babalola OE (2011). “Ocular onchocerciasis: current management and future prospects”. Clin Ophthalmol. 5: 1479–91. doi:10.2147/OPTH.S8372. PMC 3206119. PMID 22069350.
21. “Strongyloidiasis”. World Health Organization. Truy cập ngày 25 tháng 1 năm 2021.
22. Despommier DD, Griffin DO, Gwadz RW, Hotez PJ, Knirsch CA (2019). “26. Other Nematodes of Medical Imortance”. Parasitic Diseases (PDF) (ấn bản thứ 7). New York: Parasites Without Borders. tr. 294. Truy cập ngày 26 tháng 1 năm 2021.
23. ^ Despommier DD, Griffin DO, Gwadz RW, Hotez PJ, Knirsch CA (2019). “27. Aberrant Nematode Infections”. Parasitic Diseases (PDF) (ấn bản thứ 7). New York: Parasites Without Borders. tr. 299. Truy cập ngày 26 tháng 1 năm 2021.
24. “Ascariasis – Resources for Health Professionals”. U.S. Centers for Disease Control and Prevention (CDC). 20 tháng 5 năm 2020. Truy cập ngày 10 tháng 2 năm 2021.
25. “Water related diseases – Ascariasis”. World Health Organization. Truy cập ngày 10 tháng 2 năm 2021.
26. Despommier DD, Griffin DO, Gwadz RW, Hotez PJ, Knirsch CA (2019). “18. Ascaris lumbricoides”. Parasitic Diseases (PDF) (ấn bản thứ 7). New York: Parasites Without Borders. tr. 211. Truy cập ngày 26 tháng 1 năm 2021.
27. Conterno LO, Turchi MD, Corrêa I, Monteiro de Barros Almeida RA (tháng 4 năm 2020). “Anthelmintic drugs for treating ascariasis”. Cochrane Database Syst Rev. 4: CD010599. doi:10.1002/14651858.CD010599.pub2. PMC 7156140. PMID 32289194.
28. Despommier DD, Griffin DO, Gwadz RW, Hotez PJ, Knirsch CA (2019). “17. Trichuris trichiura”. Parasitic Diseases (PDF) (ấn bản thứ 7). New York: Parasites Without Borders. tr. 201. Truy cập ngày 26 tháng 1 năm 2021.

Lỗi chú thích: Đã tìm thấy thẻ <ref> với tên nhóm “note”, nhưng không tìm thấy thẻ tương ứng <references group="note"/> tương ứng