Mepartricin

Mepartricin

Dữ liệu lâm sàng
AHFS/Drugs.com	Tên thuốc quốc tế
Mã ATC	A01AB16 (WHO) D01AA06 (WHO) G01AA09 (WHO) G04CX03 (WHO)
Các định danh
Tên IUPAC (19E,21E,23Z,25Z,27E,29E,31E)-Methyl 34-((2S,3S,4S,5S,6R)-4-amino-3,5-dihydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran-2-yloxy)-1,3,5,7,9,13,37-heptahydroxy-17-(5-hydroxy-7-[4-(methylamino)phenyl]-7-oxoheptan-2-yl)-18-methyl-11,15-dioxo-16,39-dioxabicyclo[33.3.1]nonatriaconta-19,21,23,25,27,29,31-heptaene-36-carboxylate
Số đăng ký CAS	62534-68-3
PubChem CID	6479653
ChemSpider	21106342^Y
ChEMBL	CHEMBL2106426
ECHA InfoCard	100.057.786
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C60H88N2O19
Khối lượng phân tử	1.141,36 g·mol^−1
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
SMILES CNc1ccc(cc1)C(=O)CC(O)CCC(C)C3OC(=O)CC(O)CC(=O)CC(O)CC(O)CC(O)CC(O)CC4(O)CC(O)C(C(=O)OC)C(CC(O[C@@H]2O[C@H](C)[C@@H](O)[C@H](N)[C@@H]2O)/C=C/C=C/C=C/C=C\C=C/C=C/C=C/C3C)O4
Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C60H88N2O19/c1-36-18-16-14-12-10-8-6-7-9-11-13-15-17-19-48(79-59-56(74)54(61)55(73)38(3)78-59)33-51-53(58(75)77-5)50(71)35-60(76,81-51)34-47(69)30-45(67)28-43(65)26-42(64)27-44(66)29-46(68)32-52(72)80-57(36)37(2)20-25-41(63)31-49(70)39-21-23-40(62-4)24-22-39/h6-19,21-24,36-38,41-43,45-48,50-51,53-57,59,62-65,67-69,71,73-74,76H,20,25-35,61H2,1-5H3/b7-6-,10-8-,11-9+,14-12+,15-13+,18-16+,19-17+/t36?,37?,38-,41?,42?,43?,45?,46?,47?,48?,50?,51?,53?,54+,55-,56+,57?,59+,60?/m1/s1^Y Key:GVEVTKSEPQUIJA-PLDHRHJXSA-N^Y
(kiểm chứng)

Mepartricin là một hợp chất polyene macrolide rất hữu ích cho niệu đạo, tuyến tiền liệt và chức năng bàng quang. Nó đã được nghiên cứu để sử dụng trong điều trị hội chứng đau vùng chậu mạn tính và tăng sản tuyến tiền liệt lành tính.^[1]

Dược lực học

Mepartricin là chất ức chế tái hấp thu estrogen có thể cản trở sự tái hấp thu estrogen trong ruột dẫn đến tăng bài tiết estrogen trong phân. Nó làm giảm nồng độ 17β-estradiol trong tuần hoàn ruột và giảm nồng độ estrogen ở tuyến tiền liệt. Tác dụng của mepartricin đối với sự tái hấp thu estrogen được đánh giá trong các nghiên cứu in vitro và in vivo.

Mepartricin cải thiện đáng kể đau vùng chậu và chất lượng cuộc sống so với kết quả ở nhóm dùng giả dược sau hai tháng điều trị.^[1] Liên quan đến lý thuyết rằng rối loạn nội tiết tố có thể thúc đẩy viêm tuyến tiền liệt,^[2] mepartricin, có thể làm giảm nồng độ estrogen ở tuyến tiền liệt, là thuốc hiệu quả trong điều trị bệnh nhân mắc hội chứng đau vùng chậu mãn tính ^[3] và được giới thiệu trong Tạp chí Thế giới 2015 về các phương pháp điều trị viêm tuyến tiền liệt mãn tính/hội chứng đau vùng chậu mãn tính.

Tham khảo

1. ^ De Rose AF, Gallo F, Giglio M, Carmignani G (tháng 1 năm 2004). “Role of mepartricin in category III chronic nonbacterial prostatitis/chronic pelvic pain syndrome: a randomized prospective placebo-controlled trial”. Urology. 63 (1): 13–6. doi:10.1016/j.urology.2003.08.006. PMID 14751338.
2. Fan S, Hao ZY, Zhang L, Chen XG, Zhou J, Zang YF, Tai S, Liang CZ (2014). “Increased chromogranin A and neuron-specific enolase in rats with chronic nonbacterial prostatitis induced by 17-beta estradiol combined with castration”. Int J Clin Exp Pathol. 7 (7): 3992–9. PMC 4129011. PMID 25120776.
3. Cohen JM, Fagin AP, Hariton E, Niska JR, Pierce MW, Kuriyama A, Whelan JS, Jackson JL, Dimitrakoff JD (2012). “Therapeutic Intervention for Chronic Prostatitis/Chronic Pelvic Pain Syndrome (CP/ CPPS): A Systematic Review and Meta-Analysis”. PLOS ONE. 7 (8): e41941. doi:10.1371/journal.pone.0041941. PMC 3411608. PMID 22870266.