Valsartan

Valsartan

Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mại	Diovan, khác
AHFS/Drugs.com	Chuyên khảo
MedlinePlus	a697015
Giấy phép	EU EMA: by INN US DailyMed: Valsartan US FDA: Valsartan
Danh mục cho thai kỳ	AU: D [1] US: N (Chưa phân loại) [1]
Dược đồ sử dụng	Đường uống
Nhóm thuốc	Chất đối kháng thụ thể Angiotensin II
Mã ATC	C09CA03 (WHO) C09DX05 (WHO) C09DA03 (WHO) C09DX02 (WHO) C09DX01 (WHO) C09DB08 (WHO) C09DB01 (WHO) C09DX04 (WHO) C10BX10 (WHO)
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	UK: POM (chỉ bán theo đơn) [2] US: ℞-only
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng	25%
Liên kết protein huyết tương	95%
Chu kỳ bán rã sinh học	6 giờ
Bài tiết	Thận 30%, mật 70%
Các định danh
Tên IUPAC (S)-3-methyl-2-(N-{[2'-(2H-1,2,3,4-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl]methyl}pentanamido)butanoic acid
Số đăng ký CAS	137862-53-4
PubChem CID	60846
IUPHAR/BPS	3937 tritiated: 593
DrugBank	DB00177^Y
ChemSpider	54833^Y
Định danh thành phần duy nhất	80M03YXJ7I
KEGG	D00400^Y
ChEBI	CHEBI:9927^Y
ChEMBL	CHEMBL1069^Y
ECHA InfoCard	100.113.097
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C24H29N5O3
Khối lượng phân tử	435,53 g·mol^−1
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
SMILES CCCCC(=O)N(CC1=CC=C(C=C1)C2=CC=CC=C2C3=NNN=N3)C(C(C)C)C(=O)O
Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C24H29N5O3/c1-4-5-10-21(30)29(22(16(2)3)24(31)32)15-17-11-13-18(14-12-17)19-8-6-7-9-20(19)23-25-27-28-26-23/h6-9,11-14,16,22H,4-5,10,15H2,1-3H3,(H,31,32)(H,25,26,27,28)/t22-/m0/s1^Y Key:ACWBQPMHZXGDFX-QFIPXVFZSA-N^Y
(kiểm chứng)

Valsartan, được bán dưới tên thương mại Diovan và các tên thương mại khác, là một loại thuốc dùng để điều trị tăng huyết áp, suy tim và bệnh thận đái tháo đường.^[3] Đó là một điều trị ban đầu hợp lý cho tăng huyết áp.^[3] Thuốc được dùng qua đường uống.^[3] Có các phiên bản có sẵn dưới dạng kết hợp valsartan/hydrochlorothiazide và valsartan/amlodipine.^[3]

Các tác dụng phụ thường gặp bao gồm cảm thấy mệt mỏi, chóng mặt, tăng kali máu, tiêu chảy và đau khớp.^[3] Các tác dụng phụ nghiêm trọng khác có thể bao gồm các vấn đề về thận, huyết áp thấp và phù mạch.^[3] Sử dụng trong thai kỳ có thể gây hại cho em bé và sử dụng khi không cho con bú.^[4] Đây là một chất đối kháng thụ thể angiotensin II và hoạt động bằng cách ngăn chặn tác dụng của angiotensin II.^[3]

Valsartan được cấp bằng sáng chế vào năm 1990 và được đưa vào sử dụng y tế vào năm 1996.^[5] Thuốc có sẵn dưới dạng thuốc gốc.^[6] Một tháng cung cấp ở Vương quốc Anh tiêu tốn của NHS khoảng 5 £ mỗi tháng kể từ năm 2019.^[6] Tại Hoa Kỳ, chi phí bán buôn của số thuốc này là khoảng 7,50 USD.^[7] Năm 2016, đây là loại thuốc được kê đơn nhiều thứ 92 tại Hoa Kỳ, với hơn 8 triệu đơn.^[8]

Sử dụng trong y tế

Valsartan được sử dụng để điều trị tăng huyết áp, suy tim và giảm tử vong cho những người bị rối loạn chức năng tâm thất trái sau khi bị nhồi máu cơ tim.^[9][10]

Huyết áp cao

Thuốc này là một điều trị ban đầu hợp lý cho tăng huyết áp so với thuốc ức chế men chuyển, thuốc chẹn kênh calci và thuốc lợi tiểu thiazide.^[3]

Suy tim

Có bằng chứng mâu thuẫn liên quan đến việc điều trị cho những người bị suy tim bằng sự kết hợp của thuốc chẹn thụ thể angiotensin như valsartan và thuốc ức chế men chuyển angiotensin, với hai thử nghiệm lâm sàng chính cho thấy giảm tử vong và hai nghiên cứu khác cho thấy không có lợi ích gì, và hơn thế nữa tác dụng phụ bao gồm nhồi máu cơ tim, hạ huyết áp và rối loạn chức năng thận.^[9]

Bệnh thận đái tháo đường

Ở những người mắc bệnh đái tháo đường loại 2 và huyết áp cao hoặc albumin niệu, valsartan được sử dụng để làm chậm sự xấu đi và sự phát triển của bệnh thận giai đoạn cuối.^[11]

Tham khảo

1. ^ “Valsartan Use During Pregnancy”. Drugs.com. ngày 28 tháng 3 năm 2019. Truy cập ngày 12 tháng 2 năm 2020.
2. “Valsartan 160 mg capsules - Summary of Product Characteristics (SmPC)”. (emc). ngày 19 tháng 2 năm 2019. Bản gốc lưu trữ ngày 13 tháng 2 năm 2020. Truy cập ngày 12 tháng 2 năm 2020.
3. ^ “Valsartan Monograph for Professionals”. Drugs.com (bằng tiếng Anh). American Society of Health-System Pharmacists. Truy cập ngày 3 tháng 3 năm 2019.
4. “Valsartan Pregnancy and Breastfeeding Warnings”. Drugs.com (bằng tiếng Anh). Truy cập ngày 3 tháng 3 năm 2019.
5. Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (bằng tiếng Anh). John Wiley & Sons. tr. 470. ISBN 9783527607495.
6. ^ British national formulary: BNF 76 (ấn bản thứ 76). Pharmaceutical Press. 2018. tr. 179. ISBN 9780857113382.
7. “NADAC as of 2019-02-27”. Centers for Medicare and Medicaid Services (bằng tiếng Anh). Bản gốc lưu trữ ngày 6 tháng 3 năm 2019. Truy cập ngày 3 tháng 3 năm 2019.
8. “The Top 300 of 2019”. clincalc.com. Truy cập ngày 22 tháng 12 năm 2018.
9. ^ Randa H (2011). “Chapter 26. Renin and Angiotensin”. Trong Brunton LL, Chabner B, Knollmann BC (biên tập). Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (ấn bản thứ 12). New York: McGraw-Hill. ISBN 978-0-07-162442-8.
10. “Diovan prescribing information” (PDF). Novartis.
11. Inzucchi SE, Bergenstal RM, Buse JB, Diamant M, Ferrannini E, Nauck M, và đồng nghiệp (tháng 1 năm 2015). “Management of hyperglycemia in type 2 diabetes, 2015: a patient-centered approach: update to a position statement of the American Diabetes Association and the European Association for the Study of Diabetes”. Diabetes Care. 38 (1): 140–9. doi:10.2337/dc14-2441. PMID 25538310.