Betaksolol

Betaksolol
Naziv lijekaBetaksolol
Druga imenaBetoptic, Betoptic S
GrupaBeta blokatori
Trgovačka imenaKerlon
Klasifikacija
ATC kodoviC07
AB05
CAS registarski broj63659-18-7
Dostupnost bez recepta: Ne
Stručne informacije
Hemijske osobine

Ime po IUPAC (RS)-1-{4-[2-(ciklopropilmetoks)ethil]-
fenoksi}-3-(izopropilamino)propan-2-ol
Sumarna formulaC18H29NO3
Molarna masa307,428 g/mol
Farmakokinetičke osobine
Biološka raspoloživost89%
MetabolizamJetreni
Poluvrijeme eliminacije14–22 sata
IzlučivanjeBubrežno (20%)
  • PubChem =2369
  • Smiles=O(CCc1ccc(OCC(O)CNC(C)C)cc1)CC2CC2

Betaksolol – trgovačka imena: Betoptic, Betoptic S, Lokren, Kerlone – je selektivni beta1blokator receptora koji se upotrebljava u liječenju visokog krvnog pritiska iglaukoma.[1] Kao selektivan za beta1 receptore, obično ima manje sistemskih nuspojava nego neselektivni beta-blokatori, naprimjer, ne izaziva bronhospazam (posredovan beta2 receptorima) kao što može timolol. Betaksolol također pokazuje veći afinintet za beta1 receptore od metoprolols. Pored učinka na srce, betaksolol smanjuje pritisak u oku (očni pritisak). Misli se da je ovaj efekt uzrokovan smanjenjem proizvodnje tečnosti u oku (koja se zove očna vodica). Precizan mehanizam ovog efekta nije poznat. Smanjenje unutaročnog pritiska smanjuje rizik od oštećenja vidnog živca i gubitka vida kod bolesnika s povišenim očnim pritiskom zbog glaukoma.

Betaksolol je odobrila američka Administracija za hranu i lijekove (FDA) za očnu upotrebu, kao 0,5% rastvor (Betoptic), 1985. godine i kao 0,25% rastvor (Betoptic S) 1989.

Klinička upotreba

[uredi | uredi izvor]
  • Oralno: za liječenje hipertenzije
  • Očno: za liječenje glaukoma
  • Izgleda da lijek ima efekat na neuroprotekciju u liječenju glaukoma.

Farmakokinetika

[uredi | uredi izvor]

Beta-blokatori inhibiraju beta receptore u adrenergičkom sistemu srca, smanjenjujući intenzitet rada rada srca.

Pozitivni efekti ovog lijeka su u smanjenju minutnog volumena i krvnog pritiska. Međutim, što se tiče oblika angine pektoris poboljšanje tolerancije ograničava jačinu ispoljavanja simptoma.

Djeluje na simpatički sistem dok se ne blokira, a na srcu kapacitira provodljivost; također je koristan protiv aritmija i zatajenja srca. Konačno, najvažnija primjena je u snižavanju očnog pritiska koji je posljedica glaukoma, u kojem slučaju, ako se uzima oralno, neželjeni efekti će biti previsoki.[2][3]

Doziranje

[uredi | uredi izvor]
  • Oralno: inicijalna doza za liječenje hipertenzije je 10 mg, jednom dnevno samo betaksollol ili dodati terapiji diureticima.
  • Očno: Preporučena doza 1-2 kapi u pogođenom oku, dva puta dnevno.

Kontraindikacije

[uredi | uredi izvor]
  • Hipersensitivnost na lijekove;
  • Pacijenti sa sinusnom bradikardjom, srčanim blokom većim od prvog stepena, kardiogeni šok i otvoreno zatajenje srca.

Također pogledajte

[uredi | uredi izvor]

Reference

[uredi | uredi izvor]
  1. ^ Buckley, MM; Goa, KL; Clissold, SP (juli 1990). "Ocular betaxolol. A review of its pharmacological properties, and therapeutic efficacy in glaucoma and ocular hypertension". Drugs. 40 (1): 75–90. doi:10.2165/00003495-199040010-00005. PMID 2202584.
  2. ^ Warrell D. A., Cox T. M., Firth J. D. (2010). The Oxford Textbook of Medicine (5th ed.). Oxford University Press, Oxford.CS1 održavanje: upotreba parametra authors (link)
  3. ^ Noble J. (1987): Textbook of general medicine and primary care. Little Brown & Como ISBN 3:978-0316611503; ISBN 0316611506.

Vanjski linkovi

[uredi | uredi izvor]
Commons logo
Commons logo
Commons ima datoteke na temu: Betaksolol