Bromoperydol

Bromoperydol

Nazewnictwo Nomenklatura systematyczna (IUPAC) 4-[4-(4-bromofenylo)-4-hydroksypiperydyn-1-ylo]-1-(4-fluorofenylo)butan-1-on Inne nazwy i oznaczenia bromoperidol[1], bromoperydol[2]
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C21H23BrFNO2
Masa molowa	420,32 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS	10457-90-6
PubChem	2448
DrugBank	DB12401
SMILES C1CN(CCC1(C2=CC=C(C=C2)Br)O)CCCC(=O)C3=CC=C(C=C3)F
InChI InChI=1S/C21H23BrFNO2/c22-18-7-5-17(6-8-18)21(26)11-14-24(15-12-21)13-1-2-20(25)16-3-9-19(23)10-4-16/h3-10,26H,1-2,11-15H2 InChIKey RKLNONIVDFXQRX-UHFFFAOYSA-N
Niebezpieczeństwa Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów Wiarygodne źródła oznakowania tej substancji według kryteriów GHS są niedostępne.
Podobne związki
Podobne związki	haloperydol, trifluperydol
Klasyfikacja medyczna
ATC	N05AD06
Farmakokinetyka Działanie przeciwpsychotyczne Metabolizm wątrobowy
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania doustna, domięśniowa
Multimedia w Wikimedia Commons

Bromoperydol, bromperidol, bromoperidol, bromperydol – organiczny związek chemiczny, pochodna butyrofenonu, stosowany jako lek przeciwpsychotyczny. Został opracowany przez Janssen Pharmaceutica w 1966 roku. Stosowany jest także w postaci długodziałającej (depot) jako dekanian bromoperydolu (ester kwasu dekanowego). Lek zarejestrowany jest w Niemczech, Włoszech, Argentynie, Danii, Luksemburgu, Belgii i Holandii^[3][4]. Badania na zwierzętach i wstępne badania kliniczne prowadzone na przełomie lat 70. i 80. XX wieku wykazały wysoką wartość bromoperydolu jako leku przeciwpsychotycznego – był oceniany jako lepszy niż haloperydol^[5][6][7]. Z przeglądu systematycznego badań klinicznych Cochrane Collaboration z roku 2012 wynika jednak, że dekanian bromoperydolu jest mniej skuteczny w leczeniu schizofrenii od dekanianu haloperydolu i flufenazyny^[3].

Mechanizm działania

Profil receptorowy bromoperydolu^[8][9]:

D2 (Ki = 1–2,1 nM) D3 (Ki = 0,2–2,3 nM) D4 (Ki = 48 nM) M1 (Ki = 7600 nM) M2 (Ki = 1800 nM) M3 (Ki = 7140 nM) M4 (Ki = 1700 nM) M5 (Ki = 4800 nM)

Preparaty

Bromoperydol dostępny jest w niektórych krajach w postaci preparatów^[4]:

• Bromidol (Janssen – Dania)
• Bromidol Depot (Janssen – Dania)
• Bromodol (Janssen – Argentyna)
• Bromodol Decanoato (Janssen – Argentyna)
• Erodium (Armstrong – Argentyna)
• Impromen (Janssen – Belgia, Niemcy, Luksemburg, Holandia; Formenti – Włochy)
• Impromen decanoas (Janssen – Belgia, Luksemburg, Holandia)
• Impromen Tropfen (Janssen – Niemcy)
• Tesoprel (Thiemann – Niemcy)
• Tesoprel Tropfen (Thiemann – Niemcy)

Przypisy

1. C.J. Niemegeers, P.A. Janssen. Bromoperidol, a new potent neuroleptic of the butyrophenone series. Comparative pharmacology of bromoperidol and haloperidol. „Arzneimittelforschung”. 24 (1), s. 45–52, 1974. PMID: 4406109. 
2. Haloperydol. poradnikpacjenta.info. [dostęp 2014-04-01].
3. M. Purgato, C.E. Adams. Bromperidol decanoate (depot) for schizophrenia. „Cochrane Database of Systematic Reviews”. 11, s. CD001719, 2012. DOI: 10.1002/14651858.CD001719.pub4. PMID: 23152208. 
4. Index Nominum 2000: International Drug Directory. Stuttgart: Medpharm Scientific Publishers, 2000, s. 138. ISBN 3-88763-075-0.
5. W. Pöldinger, E. Bures, H. Haage. Clinical study with bromperidol, a new butyrophenone derivative. „International Pharmacopsychiatry”. 12 (1), s. 20–24, 1977. PMID: 873716. 
6. W. Pöldinger, E. Bures, H. Haage. Double-blind study with two butyrophenone derivatives: Bromperidol vs. haloperidol. „International Pharmacopsychiatry”. 12 (3), s. 184–192, 1977. PMID: 334688. 
7. B. Dubinsky, J.L. McGuire, C.J. Niemegeers, P.A. Janssen i inni. Bromperidol, a new butyrophenone neuroleptic: A review. „Psychopharmacology”. 78 (1), s. 1–7, 1982. DOI: 10.1007/BF00470578. PMID: 6128755. 
8. C. Bolden, B. Cusack, E. Richelson. Antagonism by antimuscarinic and neuroleptic compounds at the five cloned human muscarinic cholinergic receptors expressed in Chinese hamster ovary cells. „Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics”. 260 (2), s. 576–580, 1992. PMID: 1346637. 
9. E.S. Burstein, J. Ma, S. Wong, Y. Gao i inni. Intrinsic efficacy of antipsychotics at human D2, D3, and D4 dopamine receptors: identification of the clozapine metabolite N-desmethylclozapine as a D2/D3 partial agonist. „Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics”. 315 (3), s. 1278–1287, 2005. DOI: 10.1124/jpet.105.092155. PMID: 16135699. 

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.