Zotepina
Nazewnictwo
Nomenklatura systematyczna (IUPAC )
2-((8-chlorodibenzo[b,f ]tiepin-10-ylo)oksy)-N,N -dimetyloetanoamina
Inne nazwy i oznaczenia
farm.
Zotepinum
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny
C18 H18 ClNOS
Masa molowa
331,86 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS
26615-21-4
PubChem
5736
DrugBank
DB09225
SMILES
CN(C)CCOC1=CC2=CC=CC=C2SC3=C1C=C(C=C3)Cl
InChI
InChI=1S/C18H18ClNOS/c1-20(2)9-10-21-16-11-13-5-3-4-6-17(13)22-18-8-7-14(19)12-15(16)18/h3-8,11-12H,9-10H2,1-2H3
InChIKey
HDOZVRUNCMBHFH-UHFFFAOYSA-N
Klasyfikacja medyczna
ATC
N05 AX11
Stosowanie w ciąży
kategoria C
Farmakokinetyka
Działanie
przeciwpsychotyczne
Zotepina – organiczny związek chemiczny o szkielecie dibenzotiepiny , stosowany jako lek neuroleptyczny drugiej generacji w leczeniu objawów schizofrenii i choroby afektywnej dwubiegunowej .
Zotepina blokuje receptory dopaminergiczne D2 i receptory serotoninergiczne 5HT2A . Hamuje też wychwyt zwrotny noradrenaliny .
Lek jest metabolizowany w wątrobie przy udziale izoenzymów cytochromu P450 : 3A4 (CYP3A4 ) i 1A2 (CYP1A2 ).
Istotnymi działaniami niepożądanymi są przyrost masy ciała, sedacja , tachykardia , ortostatyczne spadki ciśnienia tętniczego , hiperprolaktynemia , wydłużenie odstępu QTc w stopniu zależnym od dawki. Lek prawdopodobnie zwiększa ryzyko insulinooporności , dyslipidemii i cukrzycy . Stosowanie zotepiny wiąże się ze zwiększeniem ryzyka napadów drgawkowych. W metaanalizie Leuchta i wsp. z 2013 roku zotepina była jednym z neuroleptyków najczęściej powodujących objawy pozapiramidowe (iloraz szans większy tylko dla haloperidolu )[1] .
Lek jest najczęściej stosowany w dawce 75–300 mg na dobę. Wymaga podawania w trzech dawkach na dobę.
Blistr japońskiego preparatu zotepiny
Lek jest niedostępny w Polsce, jest natomiast dostępny m.in. w Niemczech, Czechach i Japonii. Preparaty handlowe: Lodopin, Losizopilon, Setous, Zoleptil .
↑ S Leucht, A Cipriani, L Spineli, D Mavridis i inni. Comparative efficacy and tolerability of 15 antipsychotic drugs in schizophrenia: a multiple-treatments meta-analysis . „Lancet”. 382 (9896), s. 951–962, 2013. DOI : 10.1016/S0140-6736(13)60733-3 . PMID : 23810019 .
Stephen M. Stahl: Podstawy psychofarmakologii . Gdańsk: Via Medica, 2008, s. 595–600. ISBN 978-83-60945-73-5 .
Stephen M. Stahl: Podstawy psychofarmakologii: teoria i praktyka. Tom 2 . Gdańsk: Via Medica, 2009, s. 176–177. ISBN 978-83-7599-071-3 .
N05 : Leki psycholeptyczne
N05A – Leki przeciwpsychotyczne N05AA – Pochodne fenotiazyny z łańcuchem alifatycznym
N05AB – Pochodne fenotiazyny z grupą piperazynową
N05AC – Pochodne fenotiazyny z grupą piperydynową
N05AD – Pochodne butyrofenonu
N05AE – Pochodne indolu
N05AF – Pochodne tioksantenu
N05AG – Pochodne difenylobutylopiperydyny
N05AH – Pochodne diazepiny, oksazepiny i tiazepiny
N05AL – Benzamidy
N05AN – Sole litu
N05AX – Inne
N05B – Anksjolityki N05BA – Pochodne benzodiazepin
N05BB – Pochodne difenylometanu
N05BC – Karbaminiany
N05BD – Pochodne dibenzobicyklooktadienu
N05BE – Pochodne azaspirodekanodionu
N05BX – Inne
N05C – Leki nasenne i uspokajające N05CA – Barbiturany
N05CC – Aldehydy i ich pochodne
N05CD – Pochodne benzodiazepiny
N05CE – Pochodne piperynodionu
N05CF – Cyklopirolony
N05CH – Agonisty receptora melatoninowego
N05CJ – Antagonisty receptora oreksynowego
N05CM – Inne
N05CX – Preparaty złożone zawierające leki nasenne i uspokajające, z wyłączeniem barbituranów