Inhibitor de beta-lactamază

Inhibitorii de beta-lactamază sunt medicamente inhibitoare enzimatice care au fost dezvoltate cu scopul de a fi rezistente la acțiunea enzimelor de inactivare denumite beta-lactamaze.^[1] Deși această clasă de beta-lactame prezintă o activitate antibiotică slabă, ele sunt extrem de folositoare deoarece previn degradarea antibioticelor beta-lactamice (în combinație cu acestea), ceea ce duce la lărgirea spectrului de activitate pe anumite bacterii rezistente secretoare de beta-lactamaze.^[2]

Un inhibitor de β-lactamază, vaborbactam, care este încă în teste clinice, trebuie administrat împreună cu antibioticul β-lactamază meropenem. În aprilie 2016, combinația a primit Fast Track Designation din partea FDA, care este un proces accelerat de aprobare a medicamentelor atunci când se consideră că un medicament are potențialul de a trata boli care pun viața în pericol.^[3]

Relebactamul a fost aprobat în SUA în combinație fixă cu imipenem și cilastatin în iulie 2019.^[4]

Combinații

Acid clavulanic sau clavulanat, de obicei în combinație cu amoxicilină (co-amoxiclav, Augmentin, Amoksiklav) sau ticarcilină (Timentin)
Sulbactam, de obicei în combinație cu ampicilină (Unasyn) sau cefoperazonă (Sulperazon)
Tazobactam, de obicei în combinație cu piperacilină (Tazocin)

Inhibitorii de beta-lactamază
Acid clavulanic
Sulbactam
Tazobactam
Avibactam (2015)
Vaborbactam (2017)
Relebactam (2019)

Note

^ Essack SY (octombrie 2001). „The development of beta-lactam antibiotics in response to the evolution of beta-lactamases”. Pharmaceutical Research. 18 (10): 1391–9. PMID 11697463.
^ „Beta-Lactamase Inhibitors”. Department of Nursing of the Fort Hays State University College of Health and Life Sciences. octombrie 2000. Arhivat din original la 27 septembrie 2007. Accesat în 17 august 2007.
^ FDA Grants Fast Track Status for Investigational Antibiotic CARBAVANCE (meropenem-vaborbactam). The Medicines Company, Pressemitteilung, 11. April 2016; abgerufen am 26. April 2016
^ Mullard, Asher (15 ianuarie 2019), „2018 FDA drug approvals”, Nature Reviews Drug Discovery, 18 (2), pp. 85–89, doi:10.1038/d41573-019-00014-x, ISSN 1474-1776, accesat în 26 aprilie 2023

Vezi și

Beta-lactamază

[1] Essack SY (octombrie 2001). „The development of beta-lactam antibiotics in response to the evolution of beta-lactamases”. Pharmaceutical Research. 18 (10): 1391–9. PMID 11697463.

[2] „Beta-Lactamase Inhibitors”. Department of Nursing of the Fort Hays State University College of Health and Life Sciences. octombrie 2000. Arhivat din original la 27 septembrie 2007. Accesat în 17 august 2007.

[3] FDA Grants Fast Track Status for Investigational Antibiotic CARBAVANCE (meropenem-vaborbactam). The Medicines Company, Pressemitteilung, 11. April 2016; abgerufen am 26. April 2016

[4] Mullard, Asher (15 ianuarie 2019), „2018 FDA drug approvals”, Nature Reviews Drug Discovery, 18 (2), pp. 85–89, doi:10.1038/d41573-019-00014-x, ISSN 1474-1776, accesat în 26 aprilie 2023

[1]

[2]

[3]

[4]