Momelotinib

Momelotinib
Danh pháp IUPAC	N-(cyanomethyl)-4-{2-[4-(morpholin-4-yl)anilino]pyrimidin-4-yl}benzamide
Tên khác	CYT-387, CYT-11387, GS-0387
Nhận dạng
Số CAS	1056634-68-4
PubChem	25062766
KEGG	D10315
Ảnh Jmol-3D	ảnh
SMILES	đầy đủ c1cc(ccc1c2ccnc(n2)Nc3ccc(cc3)N4CCOCC4)C(=O)NCC#N ;
UNII	6O01GMS00P
Thuộc tính
Điểm nóng chảy
Điểm sôi
Các nguy hiểm
	Trừ khi có ghi chú khác, dữ liệu được cung cấp cho các vật liệu trong trạng thái tiêu chuẩn của chúng (ở 25 °C [77 °F], 100 kPa). Tham khảo hộp thông tin

Momelotinib (INN,^[1] trước đây là GS-0387, CYT-387) là chất ức chế của Janus kinase JAK1 và JAK2, đóng vai trò là đối thủ cạnh tranh ATP với giá trị IC₅₀ lần lượt là 11 và 18 nM. Các chất ức chế là đáng kể ít hoạt động đối với kinase khác, bao gồm JAK3 (IC ₅₀ = 0,16 μM).^[2]

Kể từ năm 2011, momelotinib đang được phát triển như một loại thuốc điều trị bệnh tủy và hiện đang trải qua các thử nghiệm lâm sàng giai đoạn I/II. Các chỉ định điều trị tiềm năng bổ sung cho momelotinib bao gồm các khối u nguyên bào cơ khác, ung thư (khối u rắn và lỏng) và các tình trạng viêm.^[3]

Tính đến năm 2016, momelotinib đang bị điều tra vì myelofibrosis chính hoặc hậu đa hồng cầu vera hoặc hậu tăng tiểu cầu thiết yếu myelofibrosis (post-PV / ET MF),^[4] cũng như điều trị tái phát hoặc vật liệu chịu lửa di căn ung thư tuyến tụy ống động mạch (kết hợp với capecitabine và oxaliplatin).^[5]

Khám phá

Thuốc đầu tiên được phát hiện bởi Úc công ty phát hiện ma túy Cytopia, sau đó được phát triển bởi YM BioSciences Inc (kể từ khi được mua lại bởi Gilead Sciences như năm 2013).