Masitinib

Masitinib

Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mại	Masivet, Kinavet
AHFS/Drugs.com	Tên thuốc quốc tế
Mã ATC	L01XE22 (WHO)
Các định danh
Tên IUPAC 4-[(4-Methylpiperazin-1-yl)methyl]-N-(4-methyl-3-{[4-(pyridin-3-yl)-1,3-thiazol-2-yl]amino}phenyl)benzamide
Số đăng ký CAS	790299-79-5
PubChem CID	10074640
ChemSpider	8250179
KEGG	D10229
ChEMBL	CHEMBL1908391
Phối tử ngân hàng dữ liệu protein	G65 (PDBe, RCSB PDB)
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C28H30N6OS
Khối lượng phân tử	498.64 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
SMILES O=C(c1ccc(cc1)CN2CCN(C)CC2)Nc3cc(c(cc3)C)Nc4nc(cs4)c5cccnc5
Định danh hóa học quốc tế InChI=InChI=1S/C28H30N6OSc1-20-5-10-24(16-25(20)31-28-32-26(19-36-28)23-4-3-11-29-17-23)30-27(35)22-8-6-21(7-9-22)18-34-14-12-33(2)13-15-34h3-11,16-17,19H,12-15,18H2,1-2H3,(H,30,35)(H,31,32) Key:WJEOLQLKVOPQFV-UHFFFAOYSA-N

Masitinib là một chất ức chế Tyrosine-Kinase được sử dụng trong điều trị khối u tế bào mast ở động vật, đặc biệt là chó.^[1][2]Kể từ khi được giới thiệu vào tháng 11 năm 2008, nó đã được phân phối dưới tên thương mại Masivet. Nó đã có sẵn ở châu Âu kể từ phần thứ hai của năm 2009. Masitinib đã được nghiên cứu cho một số tình trạng của con người bao gồm u ác tính, đa u tủy, ung thư đường tiêu hóa, ung thư tuyến tụy, bệnh Alzheimer, bệnh đa xơ cứng, viêm khớp dạng thấp, bệnh teo cơ và bệnh xơ cứng teo cơ.^[3][4]

Cơ chế hoạt động

Masitinib ức chế c-Kit thụ thể tyrosine kinase được hiển thị bởi nhiều loại khối u.^[2] Nó cũng ức chế thụ thể yếu tố tăng trưởng có nguồn gốc tiểu cầu (PDGFR), tyrosine kinase protein đặc hiệu tế bào lympho (Lck), kinase bám dính tiêu điểm (FAK) và thụ thể yếu tố tăng trưởng nguyên bào sợi 3 (FGFR3).^[5]

Tham khảo

1. Hahn, K.A.; Oglivie, G.; Rusk, T.; Devauchelle, P.; Leblanc, A.; Legendre, A.; Powers, B.; Leventhal, P.S.; Kinet, J.-P. (2008). “Masitinib is Safe and Effective for the Treatment of Canine Mast Cell Tumors”. Journal of Veterinary Internal Medicine. 22 (6): 1301–1309. doi:10.1111/j.1939-1676.2008.0190.x. ISSN 0891-6640.
2. ^ Information about Masivet Lưu trữ 2017-11-15 tại Wayback Machine at the European pharmacy agency website
3. “Bản sao đã lưu trữ”. Bản gốc lưu trữ ngày 17 tháng 10 năm 2017. Truy cập ngày 8 tháng 2 năm 2022.
4. Folch, J; Petrov, D; Ettcheto, M; Pedrós, I; Abad, S; Beas-Zarate, C; Lazarowski, A; Marin, M; Olloquequi, J (tháng 6 năm 2015). “Masitinib for the treatment of mild to moderate Alzheimer's disease”. Expert review of neurotherapeutics. 15 (6): 587–96. doi:10.1586/14737175.2015.1045419. PMID 25961655.
5. Gil da Costa, RM (tháng 7 năm 2015). “C-kit as a prognostic and therapeutic marker in canine cutaneous mast cell tumours: From laboratory to clinic”. Veterinary journal (London, England: 1997). 205 (1): 5–10. doi:10.1016/j.tvjl.2015.05.002. PMID 26021891.