A-412,997

A-412,997
IUPAC ime
N-(3-metilfenil)-2-(4-piridin-2-ilpiperidin-1-il)acetamid
Identifikatori
ATC kodnone
PubChemCID 10425450
ChemSpider8600878 ДаY
ChEMBLCHEMBL375596 ДаY
Hemijski podaci
FormulaC19H23N3O
Molarna masa309,405 g/mol
  • c3ccc(cc3C)NC(=O)CN2CCC(CC2)c1ccccn1
  • InChI=1S/C19H23N3O/c1-15-5-4-6-17(13-15)21-19(23)14-22-11-8-16(9-12-22)18-7-2-3-10-20-18/h2-7,10,13,16H,8-9,11-12,14H2,1H3,(H,21,23) ДаY
  • Key:JFCDMGGMCUKHST-UHFFFAOYSA-N ДаY

A-412,997 je lek koji deluje kao dopaminski agonist i koji se koristi u naučnim istraživanjima. On je bio prvi lek sa visokom selektivnošću za D4 podtip. Njegova selektivnost je znatno veća od starijih D4 jedinjenja poput PD-168,077 i CP-226,269.[1] U životinjskim testovima je pokazano da on poboljšava kognitivne sposobnosti pacova u sličnoj meri kao i metilfenidat, ali bez neželjenih efekata.[2][3] Za razliku od drugih dopaminskih agonista, selektivni D4 agonisti ne proizvode sporedne efekte kao što je sedacija i mučnina, tako da imaju prednost u odnosu na starije dopaminske agoniste.[4]

Reference

[уреди | уреди извор]
  1. ^ Moreland RB, Patel M, Hsieh GC, Wetter JM, Marsh K, Brioni JD (2005). „A-412997 is a selective dopamine D4 receptor agonist in rats”. Pharmacology, biochemistry, and behavior. 82 (1): 140—7. PMID 16153699. doi:10.1016/j.pbb.2005.08.001. 
  2. ^ Browman KE, Curzon P, Pan JB, Molesky AL, Komater VA, Decker MW, Brioni JD, Moreland RB, Fox GB (2005). „A-412997, a selective dopamine D4 agonist, improves cognitive performance in rats”. Pharmacology, biochemistry, and behavior. 82 (1): 148—55. PMID 16154186. doi:10.1016/j.pbb.2005.08.002. 
  3. ^ Woolley ML, Waters KA, Reavill C, Bull S, Lacroix LP, Martyn AJ, Hutcheson DM, Valerio E, Bate S, Dawson LA, Jones DN (2008). „Selective dopamine D4 receptor agonist (A-412997) improves cognitive performance and stimulates motor activity without influencing reward-related behaviour in rat”. Behavioural Pharmacology. 19 (8): 765—76. PMID 19020411. doi:10.1097/FBP.0b013e32831c3b06. 
  4. ^ Osinski MA, Uchic ME, Seifert T, Shaughnessy TK, Miller LN, Nakane M, Cox BF, Brioni JD, Moreland RB (2005). „Dopamine D2, but not D4, receptor agonists are emetogenic in ferrets”. Pharmacology, biochemistry, and behavior. 81 (1): 211—9. PMID 15894081. doi:10.1016/j.pbb.2005.03.012.