Bedaquiline

Bedaquiline

Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mại	Sirturo
Đồng nghĩa	Bedaquiline fumarate,[1] TMC207,[2] R207910, AIDS222089
AHFS/Drugs.com	Chuyên khảo
Giấy phép	EU EMA: by INN US FDA: Bedaquiline
Danh mục cho thai kỳ	US: B (Không rủi ro trong các nghiên cứu không trên người)
Dược đồ sử dụng	qua đường miệng
Mã ATC	J04AK05 (WHO)
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	Nói chung: ℞ (Thuốc kê đơn)
Dữ liệu dược động học
Liên kết protein huyết tương	>99.9% [4]
Chuyển hóa dược phẩm	Gan, bởi CYP3A4[3]
Chu kỳ bán rã sinh học	5.5 tháng [3]
Bài tiết	Phân [3]
Các định danh
Tên IUPAC (1R,2S)-1-(6-Bromo-2-methoxy-3-quinolyl)-4-dimethylamino-2-(1-naphthyl)-1-phenylbutan-2-ol
Số đăng ký CAS	843663-66-1
PubChem CID	5388906
ChemSpider	4534966
Định danh thành phần duy nhất	78846I289Y
KEGG	D09872
ChEBI	CHEBI:72292^Y
ChEMBL	CHEMBL376488
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C32H31BrN2O2
Khối lượng phân tử	555.5 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
SMILES Brc1ccc2nc(OC)c(cc2c1)[C@@H](c3ccccc3)[C@](O)(c5c4ccccc4ccc5)CCN(C)C
Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C32H31BrN2O2/c1-35(2)19-18-32(36,28-15-9-13-22-10-7-8-14-26(22)28)30(23-11-5-4-6-12-23)27-21-24-20-25(33)16-17-29(24)34-31(27)37-3/h4-17,20-21,30,36H,18-19H2,1-3H3/t30-,32-/m1/s1 Key:QUIJNHUBAXPXFS-XLJNKUFUSA-N

Bedaquiline, được bán dưới tên thương mại là Sirturo, là một loại thuốc dùng để điều trị bệnh lao phổi đang hoạt động.^[1] Thuốc này cũng được sử dụng đặc hiệu để điều trị bệnh lao đa kháng thuốc (MDR-TB) khi không thể sử dụng các phương pháp điều trị khác.^[1][5] Chúng nên được sử dụng phối hợp cùng với ít nhất ba loại thuốc khác để điều trị bệnh lao.^[1][5] Bedaquiline được đưa vào cơ thể qua đường miệng.^[5]

Các tác dụng phụ thường gặp bao gồm buồn nôn, đau khớp, đau đầu và đau ngực.^[1] Tác dụng phụ nghiêm trọng hơn có thể có như QT kéo dài (trong nhịp tim), rối loạn chức năng gan, và tăng nguy cơ tử vong.^[1] Mặc dù chưa có tác hại được báo cáo nếu dùng thuốc khi đang mang thai, nhưng điều này chưa được nghiên cứu kỹ.^[6] Bedaquiline nằm trong nhóm thuốc kháng histamine diarylquinoline.^[1] Chúng hoạt động bằng cách ngăn chặn khả năng của vi khuẩn M. tuberculosis tổng hợp adenosine 5'-triphosphate (ATP).^[1]

Bedaquiline đã được chấp thuận cho sử dụng y tế tại Hoa Kỳ vào năm 2012.^[1] Nó nằm trong danh sách các thuốc thiết yếu của Tổ chức Y tế Thế giới, tức là nhóm các loại thuốc hiệu quả và an toàn nhất cần thiết trong một hệ thống y tế.^[7] Chi phí cho sáu tháng điều trị là khoảng $ 900 USD ở các nước có thu nhập thấp, $ 3,000 USD ở các nước có thu nhập trung bình, và $ 30,000 USD ở các nước thu nhập cao.^[5]

Chú thích

1. ^ “Bedaquiline Fumarate”. The American Society of Health-System Pharmacists. Lưu trữ bản gốc ngày 20 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.
2. Diacon AH, Pym A, Grobusch M, và đồng nghiệp (2009). “The diarylquinoline TMC207 for multidrug-resistant tuberculosis”. N Engl J Med. 360 (23): 2397–405. doi:10.1056/NEJMoa0808427. PMID 19494215.
3. ^ “Bedaquiline”. Bản gốc lưu trữ ngày 20 tháng 5 năm 2013. Truy cập ngày 28 tháng 4 năm 2014.
4. “Sirturo: Clinical Pharmacology”. Lưu trữ bản gốc ngày 28 tháng 2 năm 2015. Truy cập ngày 28 tháng 4 năm 2014.
5. ^ The selection and use of essential medicines: Twentieth report of the WHO Expert Committee 2015 (including 19th WHO Model List of Essential Medicines and 5th WHO Model List of Essential Medicines for Children) (PDF). World Health Organization. 2015. tr. vii, 29. ISBN 9789241209946. Lưu trữ (PDF) bản gốc ngày 20 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 10 tháng 12 năm 2016.
6. “Bedaquiline (Sirturo) Use During Pregnancy”. www.drugs.com. Lưu trữ bản gốc ngày 20 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 10 tháng 12 năm 2016.
7. “WHO Model List of Essential Medicines (19th List)” (PDF). World Health Organization. tháng 4 năm 2015. Lưu trữ (PDF) bản gốc ngày 13 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.